Chlorek edrofonium
Enlon, Reversol, Tensilon

Klasyfikacja farmakologiczna: inhibitor cholinesterazy
Klasyfikacja terapeutyczna: agonista cholinergiczny, diagnostyczny
Kategoria ryzyka ciążowego NR

Dostępne postacie
Dostępny wyłącznie na receptę
Wstrzyknięcia: 10 mg/ml w 1-ml ampułce, 10-ml fiolce, 15-ml fiolce

Wskazania i dawkowanie
Antagonista kurary (w celu odwrócenia działania blokującego nerwowo-mięśniowego). Dorośli: 10 mg dożylnie w ciągu 30 do 45 sekund, powtarzane p.r.n. do dawki maksymalnej 40 mg. Większe dawki mogą raczej nasilać niż antagonizować działanie kurary.
Pomoc diagnostyczna w myasthenia gravis. Dorośli: 2 mg dożylnie w ciągu 15 do 30 sekund; następnie 8 mg w przypadku braku reakcji (zwiększenie siły mięśniowej). Lub, 10 mg dożylnie. Jeśli wystąpi reakcja cholinergiczna, 2 mg dożylnie 30 minut później, aby wykluczyć odpowiedź fałszywie ujemną.
Dzieci ważące więcej niż 34 kg: 2 mg dożylnie. Jeśli brak reakcji w ciągu 45 sekund, podać 1 mg q 45 sekund do maksymalnej dawki 10 mg. Lub, 5 mg I.M.
Dzieci ważące 34 kg lub mniej: 1 mg I.V. W przypadku braku reakcji w ciągu 45 sekund, podać 1 mg q 45 sekund do maksymalnej dawki 5 mg. Lub, 2 mg I.M.
Niemowlęta: 0,5 mg I.V.
W celu odróżnienia przełomu miastenicznego od kryzysu cholinergicznego. Dorośli: 1 mg I.V. Jeśli brak odpowiedzi w ciągu 1 minuty, powtórzyć dawkę jeden raz. Zwiększenie siły mięśniowej potwierdza kryzys miasteniczny; brak zwiększenia lub przesadne osłabienie potwierdza kryzys cholinergiczny.
Test Tensilon do oceny wymagań dotyczących leczenia w miastenii gravis. Dorośli: 1 do 2 mg dożylnie 1 godzinę po doustnym przyjęciu leku stosowanego w leczeniu. Odpowiedź będzie miasteniczna u niedostatecznie leczonego pacjenta, odpowiednia u kontrolowanego pacjenta i cholinergiczna u nadmiernie leczonego pacjenta.
Do zakończenia napadowego częstoskurczu przedsionkowego lub jako pomoc w diagnozowaniu tachyarytmii nadkomorowych i ocenie funkcji rozruszników serca. ◇ Dorośli: 10 mg I.V. w ciągu 5 minut.
≡ Dostosowanie dawkowania. W przypadku osób w podeszłym wieku lub osób dorosłych z zaburzeniami cyfryzacji, 5 do 7 mg dożylnie w ciągu 5 minut.
W celu zwolnienia tachyarytmii nadkomorowych niereagujących na glikozyd nasercowy. Dorośli: dawka testowa 2 mg/minutę dożylnie, a następnie 2 mg co minutę, aż do podania całkowitej dawki 10 mg. Jeśli częstość akcji serca zmniejszy się w odpowiedzi na tę dawkę, można rozpocząć infuzję 0,25 mg/minutę; infuzję można zwiększyć do 2 mg/minutę, jeśli to konieczne.

Farmakodynamika
Działanie holinergiczne: Edrofonium blokuje hydrolizę acetylocholiny przez cholinesterazę, powodując nagromadzenie acetylocholiny w synapsach cholinergicznych. Prowadzi to do zwiększonego pobudzenia receptorów cholinergicznych na złączu nerwowo-mięśniowym i w miejscach wagalnych. Edrofonium jest lekiem krótko działającym, co czyni go szczególnie przydatnym w diagnostyce myasthenia gravis.

Farmakokinetyka
Wchłanianie: Brak dostępnych informacji.
Dystrybucja: Nie określono jednoznacznie.
Metabolizm: Dokładny przebieg metabolizmu jest nieznany; lek nie jest hydrolizowany przez cholinesterazy.
Wydalanie: Dokładny sposób wydalania nieznany.

Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na leki antycholinesterazowe oraz u pacjentów z mechaniczną niedrożnością jelit lub dróg moczowych. Ostrożnie stosować u pacjentów z astmą oskrzelową lub zaburzeniami rytmu serca.

Interakcje
Lek-lek. Aminoglikozydy, środki znieczulające: Przedłużają lub nasilają osłabienie mięśni. Ostrożnie stosować łącznie.
Glikozydy nasercowe: Zwiększają wrażliwość mięśnia sercowego na edrofonium. Ostrożnie stosować łącznie.
Leki holinergiczne: Powodują toksyczność addytywną. Unikać jednoczesnego stosowania.
Kortykosteroidy: Zmniejszają cholinergiczne działanie edrofonium; po odstawieniu kortykosteroidów działanie cholinergiczne może się zwiększyć, co może wpłynąć na siłę mięśni. Należy zwrócić uwagę na brak działania leku.
Blokery zwojów nerwowych, takie jak mekamylamina: Mogą prowadzić do krytycznego obniżenia ciśnienia krwi. Unikać stosowania łącznie.
Magnez: Powoduje bezpośrednie działanie depresyjne na mięśnie szkieletowe. Unikać jednoczesnego stosowania.
Prokainamid, chinidyna: Mogą odwracać cholinergiczne działanie edrofonium na mięśnie. Ostrożnie stosować łącznie.
Succinylcholina: Przedłuża depresję oddechową spowodowaną hamowaniem esterazy osoczowej. Unikać stosowania łącznie.
Narkotyk-ziołko. Drzewo Jaborandi, ostrokrzew kolczasty: Powoduje efekt addytywny i zwiększa ryzyko toksyczności. Należy poinformować pacjenta, aby stosował ostrożnie.

Działania niepożądane
CNS: drgawki, osłabienie.
CV: niedociśnienie, bradykardia, blok AV, zatrzymanie akcji serca.
EENT: nadmierne łzawienie, diplopia, mioza, przekrwienie spojówek.
GI: nudności, wymioty, biegunka, skurcze brzucha, dysfagia, nadmierne ślinienie się.
GU: częstość oddawania moczu, nietrzymanie moczu.
Musculoskeletal: dyzartria, skurcze mięśni, fascykulacja mięśni.
Oddechowy: porażenie mięśni oddechowych, ośrodkowe porażenie oddechowe, skurcz oskrzeli, skurcz krtani, zwiększone wydzielanie oskrzeli.
Skóra: diaforeza.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Nie zgłoszono.

Przedawkowanie i leczenie
Znaki i objawy przedawkowania obejmują osłabienie mięśni, nudności, wymioty, biegunkę, niewyraźne widzenie, miozę, nadmierne łzawienie, skurcz oskrzeli, zwiększoną ilość wydzieliny oskrzelowej, niedociśnienie, brak koordynacji, nadmierne pocenie się, skurcze, skurcze powięzi, porażenie, bradykardię lub tachykardię, nadmierne ślinienie się oraz niepokój lub pobudzenie. Mięśnie najpierw osłabione przez przedawkowanie obejmują szyję, szczękę i mięśnie gardła, a następnie osłabienie mięśni barku, ramion, miednicy, oka zewnętrznego i nóg.
Natychmiast odstawić lek. Wspomagać oddychanie; można wykonać odsysanie oskrzeli. Atropina może być podana w celu zablokowania działania muskarynowego edrofonium, ale nie przeciwdziała działaniu paralitycznemu leku na mięśnie szkieletowe. Należy unikać przedawkowania atropiny, ponieważ może to prowadzić do tworzenia się korków oskrzelowych.

Wskazania szczególne
Podając edrofonium w celu zróżnicowania przełomu miastenicznego od kryzysu cholinergicznego, należy dokładnie ocenić siłę mięśniową pacjenta.
Dla łatwiejszego podawania należy używać strzykawki tuberkulinowej z igłą do podawania dożylnego.
Zawsze należy mieć łatwo dostępny siarczan atropiny w postaci wstrzyknięcia jako antagonistę muskarynowych efektów edrofonium.
Pacjentki w ciąży
Lek może powodować podrażnienie macicy i wywoływać przedwczesny poród, gdy jest podawany dożylnie pacjentkom w okresie przedporodowym.
Pacjentki karmiące piersią
Bezpieczeństwo nie zostało ustalone. Kobiety karmiące piersią powinny unikać stosowania edrofonium.
Pacjenci pediatryczni
Dzieci mogą wymagać podania dożylnego; w przypadku tej drogi podania działanie leku może być opóźnione o 2 do 10 minut.
Pacjenci geriatryczni
Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwi na działanie tego leku. Stosować ostrożnie.

Edukacja pacjenta
Powiedzieć pacjentowi, że działania niepożądane leku będą przemijające ze względu na krótki czas działania.

Działania niepożądane mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Nieoznakowane zastosowanie kliniczne

.