Diflorasone

Written by on in Articles

Identification

Nazwa Diflorasone Accession Number DB00223 Opis

Diflorasone jest miejscowym kortykosteroidem stosowanym w leczeniu świądu i stanów zapalnych skóry.

Typ Mała cząsteczka Grupy Zatwierdzona Struktura

Thumb
3D

Pobierz

Podobne struktury

.

Struktura dla diflorazonu (DB00223)

×

Obraz
Zamknij

Średnia waga: 410.4515
Monoizotopowa: 410.190480416 Wzór chemiczny C22H28F2O5 Synonimy

  • (6α,11β,16β)-6,9-difluoro-11,17,21-trihydroksy-16-metylopregna-1,4-dien-3,20-dione
  • Diflorasona
  • Diflorasone
  • Diflorasonum

Farmakologia

Pharmacology

Przyspiesz swoje badania nad odkrywaniem leków dzięki jedynemu w branży w pełni połączonemu zestawowi danych ADMET, idealnemu do:
Uczenia maszynowego
Data Science
Odkrywania leków

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Wskazania

Do łagodzenia zapalnych i świądowych objawów dermatoz reagujących na kortykosteroidy.

Stany towarzyszące

  • Dermatozy

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynceContraindications

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce
Dzięki naszym danym handlowym uzyskaj dostęp do ważnych informacji na temat niebezpiecznego ryzyka, przeciwwskazań i działań niepożądanych.

Dowiedz się więcej
Nasze ostrzeżenia w czarnej skrzynce obejmują ryzyko, przeciwwskazania i działania niepożądane
Dowiedz się więcej

Farmakodynamika

Tak jak inne miejscowo stosowane kortykosteroidy, diflorazon ma właściwości przeciwzapalne, przeciwświądowe i zwężające naczynia krwionośne. Po wchłonięciu przez skórę, kortykosteroidy stosowane miejscowo przechodzą przez szlaki farmakokinetyczne podobne do kortykosteroidów podawanych ogólnoustrojowo. Diflorazon jest silnie działającym miejscowym kortykosteroidem, którego nie należy stosować z opatrunkami okluzyjnymi. Zaleca się ograniczenie leczenia do 2 kolejnych tygodni i przerwanie terapii po osiągnięciu odpowiednich wyników.

Mechanizm działania

Dokładny mechanizm działania przeciwzapalnego miejscowych steroidów w leczeniu dermatoz reagujących na leczenie steroidami, ogólnie rzecz biorąc, jest niepewny. Uważa się jednak, że kortykosteroidy działają poprzez indukcję białek hamujących fosfolipazę A2, zwanych zbiorczo lipokortynami. Postuluje się, że białka te kontrolują biosyntezę silnych mediatorów zapalenia, takich jak prostaglandyny i leukotrieny, poprzez hamowanie uwalniania ich wspólnego prekursora – kwasu arachidonowego. Kwas arachidonowy jest uwalniany z fosfolipidów błonowych przez fosfolipazę A2.

.

Cel Działanie Organizm
Receptor AGlucocorticoidowy
agonista
 Ludzie

Wchłanianie

Kortykosteroidy stosowane miejscowo mogą być wchłaniane z nieuszkodzonej zdrowej skóry. Stopień przezskórnego wchłaniania miejscowo stosowanych kortykosteroidów zależy od wielu czynników, w tym od nośnika i integralności bariery naskórkowej. Okluzja, stan zapalny i (lub) inne procesy chorobowe w skórze mogą również zwiększać wchłanianie przezskórne.

Objętość dystrybucji Niedostępne Wiązanie z białkami

Wiąże się z białkami osocza w różnym stopniu.

Metabolizm

Metabolizowany, głównie w wątrobie, a następnie wydalany przez nerki.

Droga eliminacji Niedostępne Okres półtrwania Niedostępne Klirens Niedostępne Działania niepożądaneBłędy medyczne

Zmniejsz liczbę błędów medycznych
i popraw wyniki leczenia dzięki naszym kompleksowym & ustrukturyzowanym danym na temat działań niepożądanych leków.

Dowiedz się więcej
Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data
Learn more

Toksyczność

Topically applied diflorasone can be absorbed in sufficient amounts to produce systemic effects. Objawy przedawkowania obejmują ścieńczenie skóry i supresję kory nadnerczy (zmniejszenie zdolności reagowania na stres).

Poddane działaniu organizmy

  • Ludzie i inne ssaki

Drogi Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne

Interakcje

Interakcje z lekami

Nie należy interpretować tych informacji bez pomocy dostawcy usług medycznych. Jeśli uważasz, że wystąpiła interakcja, natychmiast skontaktuj się z lekarzem. Brak interakcji nie musi oznaczać, że interakcje nie występują.
  • Zatwierdzony
  • Zatwierdzony przez lekarza weterynarii
  • Nutraceutyk
  • Nielegalny
  • Wycofany
  • Badany

    • .

  • Experimental
  • All Drugs
Drug Interaction
Integrate drug-lek
interakcje w swoim oprogramowaniu
Akarboza Ryzyko lub nasilenie hiperglikemii może być zwiększone, gdy Diflorazon jest łączony z akarbozą.
Acetoheksamid Ryzyko lub nasilenie hiperglikemii może być zwiększone, gdy Diflorasone jest łączony z Acetoheksamidem.
Acetyldigitoksyna Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Diflorasone jest łączony z Acetyldigitoksyną.
Albiglutyd Ryzyko lub nasilenie hiperglikemii może być zwiększone, gdy Diflorasone jest łączony z albiglutydem.
Alogliptyna Ryzyko lub nasilenie hiperglikemii może być zwiększone, gdy Diflorasone jest łączony z alogliptyną.
Aminoglutetymid Skuteczność terapeutyczna leku Diflorasone może być zmniejszona, gdy jest on stosowany w skojarzeniu z aminoglutetymidem.
Bendroflumetiazyd Ryzyko lub nasilenie zaburzeń równowagi elektrolitowej może być zwiększone, gdy Diflorasone jest stosowany w skojarzeniu z Bendroflumetiazydem.
Benzotiazyd Ryzyko lub nasilenie zaburzeń równowagi elektrolitowej może być zwiększone, gdy Diflorasone jest stosowany w skojarzeniu z Benzotiazydem.
Bromokryptyna Ryzyko lub nasilenie hiperglikemii może być zwiększone, gdy Diflorasone jest łączony z bromokryptyną.
Kanagliflozin Ryzyko lub nasilenie hiperglikemii może być zwiększone, gdy Diflorasone jest łączony z kanagliflozinem.
Interactions

Poprawa wyników leczenia pacjentów
Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością Nie znaleziono interakcji.

Produkty

Products

Kompleksowe & ustrukturyzowane informacje o produktach leczniczych
Od numerów aplikacji po kody produktów, połącz różne identyfikatory za pomocą naszych komercyjnych zbiorów danych.

Dowiedz się więcej
Łatwe łączenie różnych identyfikatorów z powrotem do naszych zbiorów danych
Dowiedz się więcej

Składniki produktów

.

Ingredient UNII CAS InChI Key
Dwuoctan diflorazonu 7W2J09SCWX 33564-.31-7 BOBLHFUVNSFZPJ-JOYXJVLSSA-N

Międzynarodowe/inne marki Florone E / Maxiflor Markowe produkty na receptę

.

Nazwa Dawkowanie Siła Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
Floron Krem 0.5 mg/1g Topical Pharmacia and Upjohn Division of Pfizer 2006-02-06 Nie dotyczy USAflaga USA
Florone Crm 0.05% Krem Topical Upjohn 1980-12-31 1998-08-12 Kanadaflaga Kanady
Florone Ont 0.05% Maść Topical Upjohn 1980-12-31 1998-08-.12 KanadaFlaga Kanady
Psorcon Maść 0.5 mg/1g Topical Physicians Total Care, Inc. 1985-08-28 2002-06-30 USAflaga USA
Psorcon Maść 0.5 mg/1g Topical Dermik Laboratories, Inc. 2006-02-06 Nie dotyczy USAflaga USA
Psorcon Krem 0.5 mg/60g Topical Dermik Laboratories, Inc. 2009-01-16 Nie dotyczy USAflaga USA
Psorcon E Krem 0,5 mg/1g Topical Dermik Laboratories, Inc. 2007-08-04 Nie dotyczy USAflaga USA
Psorcon E Maść 0,5 mg/1g Topical Dermik Laboratories, Inc. 2006-02-06 Nie dotyczy USAflaga USA

Produkty generyczne na receptę

.

Nazwa Dawkowanie Siła Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
ApexiCon Maść 0.5 mg/1g Topical Fougera Pharmaceuticals Inc. 2009-09-30 2014-05-31 USAflaga USA
ApexiCon E Krem 0.5 mg/1g Topical PharmaDerm a division of Fougera Pharmaceuticals Inc. 2002-12-20 Nie dotyczy USAflaga USA
ApexiCon E Krem 0.5 mg/1g Topical Pharma Derm, A Division Of Fougera Pharmaceuticals Inc. 2009-09-30 2014-06-30 USAflaga USA
Diflorasone Diacetate Ointment 0.5 mg/1g Topical Innovida Pharmaceutique Corporation 2018-08-15 Nie dotyczy USAflaga USA
Diflorasone Diacetate Maść 0.5 mg/1g Topical Rising Pharmaceuticals, Inc. 2017-02-27 Nie dotyczy USAflaga USA
Diflorasone Diacetate Maść 0.5 mg/1g Topical Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. 1999-05-14 Nie dotyczy USAflaga USA
Diflorasone Diacetate Maść 0.5 mg/1g Topical Riconpharma Llc 2017-02-28 2017-02-28 USAflaga USA
Diflorasone Diacetate Krem 0.5 mg/1g Topical E. Fougera & Co. a division of Fougera Pharmaceuticals Inc. 2002-12-20 Nie dotyczy USAflaga USA
Diflorasone Diacetate Krem 0,5 mg/1g Topical E. Fougera & CO.., A division of Fougera Pharmaceuticals Inc. 1998-03-30 Nie dotyczy USAflaga USA
Diflorasone Diacetate Krem 0.5 mg/1g Topical Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. 2000-04-24 Nie dotyczy USAflaga USA

Kategorie

Kody ATC D07AC10 – Diflorazon

  • D07AC – Kortykosteroidy, silnie działające (grupa III)
  • D07A – KORTYKOSTEROIDY, PLAIN
  • D07 – KORYGOSTEROIDY, PREPARATY DERMATOLOGICZNE
  • D – DERMATOLOGICZNE

Kategorie leków Taksonomia chemicznaProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako 21-hydroksysteroidy. Są to steroidy posiadające grupę hydroksylową w pozycji 21 szkieletu steroidowego. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Lipidy i cząsteczki lipidopodobne Klasa Steroidy i pochodne steroidów Podklasa Hydroksysteroidy Bezpośredni rodzic 21-hydroksysteroidy Rodzice alternatywni Glukokortykoidy/mineralokortykoidy, progestoginy i pochodne / 20-oksosteroidy / 11-beta-hydroksysteroidy / 17-hydroksysteroidy / 3-okso delta-1,4-steroidy / Fluorowcowane steroidy / Delta-1,4-steroidy / Alkohole trzeciorzędowe / Alfa-hydroksyketony / Alkohole drugorzędowe / Fluorohydryny / Ketony cykliczne / Alkohole cykliczne i ich pochodne / Fluorki alkilowe / Pochodne węglowodorów / Tlenki organiczne / Fluorki organiczne / Alkohole pierwszorzędowe Pokaż 8 więcej Substytutów 11-beta-hydroksysteroid / 11-hydroksysteroid / 17-hydroksysteroid / 20-oksosteroid / 21-hydroksysteroid / 3-okso-delta-1,4-steroid / 3-oksosteroid / 6-halo-steroid / 9-halo-steroid / alkohol / alifatyczny związek homopolikliczny / fluorek alkilowy / halogenek alkilowy / alfa-hydroksyketon / grupa karbonylowa / alkohol cykliczny / keton cykliczny / delta-1,4-steroid / Fluorohydryna / Halo-steroid / Halohydryna / Pochodna węglowodoru / Keton / Tlenek organiczny / Organiczny związek tlenowy / Fluorek organiczny / Związek organohalogenowy / Związek organooksygenowy / Oksosteroid / Szkielet pregnanowy / Alkohol pierwszorzędowy / Szkielet progestagenowy / Alkohol drugorzędowy / Alkohol trzeciorzędowy Pokaż 24 więcej Ramy molekularne Związki alifatyczne homopoliksyliczne Deskryptory zewnętrzne 11beta-hydroksysteroid, 17alfa-hydroksysteroid, glukokortykoid, 20-okso steroid, fluorowany steroid, 3-okso-Delta(1),Delta(4)-steroid, 21-hydroksysteroid (CHEBI:59750)

Chemical Identifiers

UNII T2DHJ9645W Numer CAS 2557-49-5 InChI Key WXURHACBFYSXBI-XHIJKXOTSA-N InChI

InChI=1S/C22H28F2O5/c1-11-6-13-14-8-16(23)15-7-12(26)4-5-19(15,2)21(14,24)17(27)9-20(13,3)22(11,29)18(28)10-25/h4-5,7,11,13-14,16-17,25,27,29H,6,8-10H2,1-3H3/t11-,13-,14-,16-,17-,19-,20-,21-,22-/m0/s1

IUPAC Name

(1R,2S,8S,10S,11S,13S,14R,15S,17S)-1,8-difluoro-14,17-dihydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,13,15-trimetylotetracykloheptadeca-3,6-dien-5-one

SMILES

12C(C)(O)(C(=O)CO)1(C)C(O)1(F)2()C(F)C2=CC(=O)C=C12C

Synthesis Reference

Lincoln, F.H., Schneider, W.P. i Spero, G.B.; U.S. Patent 3,557,158; 19 stycznia 1971; Przydzielony The Upjohn Company. Ayer, D.E., Schiagel, C.A. i Flynn, G.L.; US. Patent 3,980,778; 14 września 1976; przypisany do The Upjohn Co.

Odniesienia ogólne Niedostępne Linki zewnętrzne Human Metabolome Database HMDB0014368 KEGG Drug D07827 PubChem Compound 71415 PubChem Substance 46504519 ChemSpider 64505 RxNav 91311 ChEBI 59750 ChEMBL CHEMBL1201380 ZINC ZINC000005752191 Therapeutic Targets Database DAP001184 PharmGKB PA164749408 RxList RxList Strona leku Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Diflorasone FDA label

Download (26.8 KB)

MSDS

Download (81.9 KB)

Badania kliniczne

Badania kliniczne

Faza Status Cel Warunki Liczba

Farmakoekonomika

Producenci

    .

  • Altana inc
  • Taro pharmaceuticals usa inc
  • Pharmacia and upjohn co
  • Sanofi aventis us llc
  • Taro pharmaceuticals inc

Pakowacze

  • Allergan Inc.
  • Dermik Labs
  • Dispensing Solutions
  • E. Fougera and Co.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Nycomed Inc.
  • Pharmacia Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Taro Pharmaceuticals USA

Postacie dawkowania

.

Forma Trasa Siła
Krem Topical 0.5 mg/1g
Krem Topical 0.5 mg/60g
Krem Topical 5 mg/1g
Maść Topical 0.5 mg/1g
Krem Topical
Maść Topical

Ceny

Opis jednostki Koszt Jednostka
Psorcon 0.05% Maść 60 gm Tuba 145.75USD tuba
Psorcon 0.05% Krem 60 gm Tuba 137,58USD tuba
Diflorasone Diacetate 0,05% Krem 60 gm Tuba 101,11USD tuba
Diflorasone Diacetate 0.05% Ointment 60 gm Tube 100.5USD tube
Diflorasone Diacetate 0.05% Cream 30 gm Tube 52.81USD tube
Diflorasone Diacetate 0,05% Ointment 30 gm Tube 52.29USD tuba
Diflorasone Diacetate 0,05% Cream 15 gm Tube 38.25USD tuba
Diflorasone Diacetate 0,05% Ointment 15 gm Tube 38.05USD tuba
Psorcon 0,05% krem 3,45USD g
Diflorasone 0.05% krem 1,5USD g
DrugBank nie sprzedaje i nie kupuje leków. Informacje o cenach są dostarczane wyłącznie w celach informacyjnych.

Patents Not Available

Properties

State Solid Experimental Properties

Property Value Source
logP 2.1 Niedostępny

Właściwości przewidywane

.

.

Właściwość Wartość Źródło
Rozpuszczalność w wodzie 0.0853 mg/mL ALOGPS
logP 1.91 ALOGPS
logP 1.34 ChemAxon
logS -3.7 ALOGPS
pKa (Najsilniejszy kwas) 12.42 ChemAxon
pKa (Strongest Basic) -3.3 ChemAxon
Ładunek fizjologiczny 0 ChemAxon
Liczba akceptorów wodoru 5 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 3 ChemAxon
Polar Surface Area 94.83 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 2 ChemAxon
Refrakcyjność 102.32 m3-mol-1 ChemAxon
Polaryzowalność 40.95 Å3 ChemAxon
Liczba pierścieni 4 ChemAxon
Dostępność biologiczna 1 ChemAxon
Reguła Five Tak ChemAxon
Ghose Filter Tak Tak ChemAxon
Reguła Vebera Nie ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0.9948
Bariera krew-mózg + 0.971
Przepuszczalność Caco-2 + 0.747
P-glikoproteina substrat Substrat 0.7725
Inhibitor glikoproteiny I Nieinhibitor 0.7629
Inhibitor glikoproteiny II Nieinhibitor 0.9002
Renalny transporter kationów organicznych Nieinhibitor 0.8405
substrat CYP450 2C9 Bez substratu 0.8789
CYP450 2D6 substrat Non-substrate 0.9031
CYP450 3A4 substrat Substrate 0.6991
CYP450 1A2 substrate Non-inhibitor 0.9313
InhibitorCYP450 2C9 Nie-inhibitor 0,9254
InhibitorCYP450 2D6 Nie-inhibitor 0.939
InhibitorCYP450 2C19 Nie-inhibitor 0,9234
InhibitorCYP450 3A4 Nie-inhibitor 0.7563
Inhibitor inhibitora CYP450 Niska promiskuitywność inhibitora CYP 0.8979
Toksyczność AMES Bez toksyczności AMES 0.8509
Karcynogenność Bez rakotwórczości 0.9232
Biodegradacja Nie ulegający biodegradacji 1.0
Toksyczność ostra u szczurów 2.3293 LD50, mol/kg Nie dotyczy
Zahamowanie układu HERG (predyktor I) Słaby inhibitor 0.9794
hERG inhibicja (predyktor II) Bez inhibitora 0.6022
Dane ADMET są przewidywane przy użyciu admetSAR, bezpłatnego narzędzia do oceny właściwości chemicznych ADMET. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted GC-.MS Spectrum – GC-MS Predicted GC-MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negatywny (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negatywny (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

Targets

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Agonista

Ogólna funkcja Wiązanie jonów cynku Specyficzna funkcja Receptor dla glikokortykoidów (GC). Ma podwójny sposób działania: jako czynnik transkrypcyjny, który wiąże się z elementami odpowiedzi na glukokortykoidy (GRE), zarówno dla jądrowego, jak i mitochondrialnego DNA, oraz jako modula… Gene Name NR3C1 Uniprot ID P04150 Uniprot Name Glucocorticoid receptor Molecular Weight 85658.57 Da

  1. Pearce DJ, Spencer L, Hu J, Balkrishnan R, Fleischer AB Jr, Feldman SR: Class I topical corticosteroid use by psoriasis patients in an academic practice. J Dermatolog Treat. 2004 Jul;15(4):235-8.

×

Interactions

Popraw wyniki leczenia pacjentów
Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży narzędziu do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Drug created on June 13, 2005 13:24 / Updated on March 04, 2021 11:39

.

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany.