3D

Podobne struktury

Wskazania

Badane w leczeniu nowotworów.

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia Blackbox

Farmakodynamika

Kamptotecyna wykazała silną aktywność przeciwnowotworową we wstępnych badaniach klinicznych, ale także niską rozpuszczalność i niepożądane działanie leku. Uważa się, że kamptotecyna jest silnym inhibitorem topoizomerazy, który zaburza zasadniczą funkcję topoizomerazy w replikacji DNA.

Mechanizm działania

Kamptotecyna wiąże się z kompleksem topoizomerazy I i DNA, tworząc trójskładnikowy kompleks, stabilizując go i zapobiegając ponownemu wiązaniu DNA, a zatem powoduje uszkodzenie DNA, co prowadzi do apoptozy.

.

Wchłanianie Niedostępna Objętość dystrybucji Niedostępna Wiązanie z białkami Niedostępna Metabolizm Niedostępna Droga eliminacji Niedostępna Okres półtrwania Niedostępna Przebieg narażenia Niedostępnażycia Niedostępna Klirens Niedostępna Działania niepożądane

Toksyczność

Acute oral toxicity (LD50) in mouse: 50,1 mg/kg

Organizmy narażone

• Ludzie i inne ssaki

Ścieżki Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR

Niedostępne

Interakcje

Interakcje z lekami

• Zatwierdzony
• Zatwierdzony przez weterynarza
• Nutraceutyk
• Nielegalny
• Wycofany
• Niezbadany

.

• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-lek interakcje w swoim oprogramowaniu
Abemaciclib	Abemaciclib może zmniejszać szybkość wydalania kamptotecyny, co może powodować zwiększenie jej stężenia w surowicy.
Afatynib	Afatynib może zmniejszać szybkość wydalania kamptotecyny, co może powodować zwiększenie jej stężenia w surowicy.
Alektynib	Alektynib może zmniejszać szybkość wydalania kamptotecyny, co może powodować zwiększenie jej stężenia w surowicy.
Apalutamid	Apalutamid może zwiększać szybkość wydalania kamptotecyny, co może powodować mniejsze stężenie kamptotecyny w surowicy i potencjalnie zmniejszenie skuteczności.
Awatrombopag	Awatrombopag może zmniejszać szybkość wydalania kamptotecyny, co może prowadzić do zwiększenia jej stężenia w surowicy.
Baricitinib	Baricitinib może zmniejszać szybkość wydalania kamptotecyny, co może prowadzić do zwiększenia jej stężenia w surowicy.
Dipropionian beklometazonu	Dipropionian beklometazonu może zmniejszać szybkość wydalania kamptotecyny, co może prowadzić do zwiększenia jej stężenia w surowicy.
Brigatynib	Brigatynib może zmniejszać szybkość wydalania kamptotecyny, co może prowadzić do zwiększenia jej stężenia w surowicy.
Buprenorfina	Buprenorfina może zmniejszać szybkość wydalania kamptotecyny, co może powodować zwiększenie jej stężenia w surowicy.
Kabazitaksel	Kabazitaksel może zmniejszać szybkość wydalania kamptotecyny, co może powodować zwiększenie jej stężenia w surowicy.

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Buduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością Niedostępne

Kategorie

Kategorie leków Taksonomia chemicznaProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako kamptotecyny. Są to związki heterocykliczne składające się z planarnej struktury pierścienia pentacyklicznego, która zawiera cząsteczkę pirrolochinoliny (pierścienie A, B i C), sprzężoną cząsteczkę pirydonu (pierścień D) i jedno centrum chiralne w pozycji 20 w pierścieniu alfa-hydroksy laktonu o konfiguracji (S) (pierścień E). Królestwo Związki organiczne Nadklasa Alkaloidy i pochodne Klasa Kamptotecyny Podklasa Niedostępne Bezpośredni rodzic Kamptotecyny Rodzice alternatywni Chinoliny i pochodne / Piranopirydyny / Pirydinony / Benzenoidy / Alkohole trzeciorzędowe / Związki heteroaromatyczne / Estry kwasów karboksylowych / Laktamy / Laktony / Związki azacykliczne / Związki oksacykliczne / Kwasy monokarboksylowe i pochodne / Związki organonitrogenne / Związki organopnktogenne / Pochodne węglowodorów / Tlenki organiczne / Związki karbonylowe

pokaż 7 więcej podstawników Alkohol / Aromatyczny związek heteropoliklowy Związek azacykliczny / Benzenoid / Kamptotecyna / Grupa karbonylowa / Pochodna kwasu karboksylowego / Ester kwasu karboksylowego / Związek heteroaromatyczny / Pochodna węglowodoru / Laktam / Lakton / Kwas monokarboksylowy lub jego pochodne / Organiczny związek azotowy / Tlenek organiczny / Organiczny związek tlenowy / Organiczny związek tlenowy Organoheterocykliczny związek / Organonitrogenny związek / Organooxygenny związek / Organopnictogenny związek / Oxacykl / Piranopirydyna / Pirydyna / Pirydinon / Chinolina / Alkohol trzeciorzędowy

pokaż 16 więcej Ramy molekularne Aromatyczne związki heteropolicykliczne Deskryptory zewnętrzne Alkaloid chinolinowy, pyranoindolizinochinolina (CHEBI:27656) / Alkaloidy, Alkaloidy chinolinowe (C01897)

Chemical Identifiers

UNII XT3Z54Z28A Numer CAS 7689-03-4 InChI Key VSJKWCGYPAHWDS-FQEVSTJZSA-N InChI

Nazwa IUPAC

SMILES

Synthesis Reference

Tadashi Miyasaka, Seigo Sawada, Kenichiro Nokata, Masahiko Mutai, „Proces fotochemiczny do przygotowania pochodnych kamptotecyny.” U.S. Patent US4545880, wydany w marcu, 1976.

US4545880 Ogólne Referencje Linki zewnętrzne KEGG Compound C01897 PubChem Compound 24360 PubChem Substance 46507644 ChemSpider 22775 BindingDB 50008923 ChEBI 27656 ChEMBL CHEMBL65 ZINC ZINC000000105309 PharmGKB PA153590860 PDBe Ligand EHD Wikipedia Camptothecin PDB Entries 1t8i MSDS

Badania kliniczne

Badania kliniczne

Farmakoekonomika

Producenci

Pakowacze

Formy dawkowania Niedostępne Ceny Niedostępne Patenty Niedostępne

Właściwości

Stan stały Właściwości doświadczalne

Przewidywane właściwości

.

Predicted ADMET Features

.

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Cele

Właściwości wiążące

×

.

.

Właściwości	Pomiar	pH	Temperatura (°C)
EC 50 (nM)	350	N/A	N/A	15454230
IC 50 (nM)	127000	N/A	7699697
IC 50 (nM)	17000	N/A	N/A	N/A	11430001
IC 50 (nM)	20000	N/A	N/A	15974606
IC 50 (nM)	2200	N/A	N/A	N/A	20662543
IC 50 (nM)	300	N/A	N/A	15801827
IC 50 (nM)	4000	680	N/A	N/A	8410981
IC 50 (nM)	700	N/A	N/A	7707314 / 9003520 /
IC 50 (nM)	9000	N/A	N/A	11430001

Szczegóły

Właściwości wiążące1. DNA topoizomeraza 1

Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Ogólna funkcja Wiązanie poli(a) rna Specyficzna funkcja Uwalnia supercoiling i napięcie skrętne DNA wprowadzone podczas replikacji DNA i transkrypcji przez przejściowe rozszczepienie i ponowne przyłączenie jednej nici dupleksu DNA. Wprowadza pojedynczy… Nazwa genu TOP1 Uniprot ID P11387 Uniprot Name DNA topoizomerase 1 Molecular Weight 90725.19 Da

1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
2. Teicher BA: Next generation topoisomerase I inhibitors: Rationale and biomarker strategies. Biochem Pharmacol. 2008 Mar 15;75(6):1262-71. Epub 2007 Oct 22.
3. van der Merwe M, Bjornsti MA: Mutation of Gly721 alters DNA topoisomerase I active site architecture and sensitivity to camptothecin. J Biol Chem. 2008 Feb 8;283(6):3305-15. Epub 2007 Dec 4.
4. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE: The Protein Data Bank. Nucleic Acids Res. 2000 Jan 1;28(1):235-42.

Nośniki

Szczegóły1. Albumina surowicy

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Funkcja ogólna Wiązanie substancji toksycznych Funkcja specyficzna Albumina surowicy, główne białko osocza, ma dobrą zdolność wiązania wody, Ca(2+), Na(+), K(+), kwasów tłuszczowych, hormonów, bilirubiny i leków. Jego główną funkcją jest regulacja stężenia koloidu… Gene Name ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum albumin Molecular Weight 69365.94 Da

1. Schmid B, Chung DE, Warnecke A, Fichtner I, Kratz F: Albumin-binding prodrugs of camptothecin and doxorubicin with an Ala-Leu-Ala-Leu-linker that are cleaved by cathepsin B: synthesis and antitumor efficacy. Bioconjug Chem. 2007 May-Jun;18(3):702-16. Epub 2007 Mar 23.
2. Wang ZM, Ho JX, Ruble JR, Rose J, Ruker F, Ellenburg M, Murphy R, Click J, Soistman E, Wilkerson L, Carter DC: Structural studies of several clinically important oncology drugs in complex with human serum albumin. Biochim Biophys Acta. 2013 Dec;1830(12):5356-74. doi: 10.1016/j.bbagen.2013.06.032. Epub 2013 Jul 6.

Transportery

Rodzaj Białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substraty

Funkcja ogólna Ksenobiotyki-.specyficzna funkcja Zależna od energii pompa odpływowa odpowiedzialna za zmniejszoną akumulację leków w komórkach wielolekoopornych. Gene Name ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

1. Li D, Jang SH, Kim J, Wientjes MG, Au JL: Enhanced drug-induced apoptosis associated with P-glycoprotein overexpression is specific to antimicrotubule agents. Pharm Res. 2003 Jan;20(1):45-50.

Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substrat

Ogólna funkcja Aktywność atpazy transportującej ksenobiotyki Specyficzna funkcja Eksporter moczanów o dużej pojemności funkcjonujący zarówno w nerkowym, jak i pozanerkowym wydalaniu moczanów. Odgrywa rolę w homeostazie porfiryn, ponieważ jest w stanie pośredniczyć w eksporcie protoporfiryny IX (PPIX) zarówno z… Gene Name ABCG2 Uniprot ID Q9UNQ0 Uniprot Name ATP-binding cassette sub-family G member 2 Molecular Weight 72313.47 Da

1. Ma Y, Wink M: The beta-carboline alkaloid harmine inhibits BCRP and can reverse resistance to the anticancer drugs mitoxantrone and camptothecin in breast cancer cells. Phytother Res. 2010 Jan;24(1):146-9. doi: 10.1002/ptr.2860.

×

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Buduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Lek utworzony 11 września 2007 11:49 / Zaktualizowany 06 stycznia 2021 20:11

.