Wprowadzenie

Antagoniści receptora aldosteronu (ARA) są rodzajem leku moczopędnego stosowanego u pacjentów z niewydolnością serca. Mają one również inne właściwości, które mogą zapobiegać pogłębianiu się niewydolności serca, a także poprawiać jej objawy. Leki te powodują, że nerki pozbywają się nadmiaru wody i pomagają zatrzymać potas poprzez hamowanie wydzielania potasu do kanalików dystalnych nefronu. Z tego powodu są one nazywane lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas.

Mają one wysokie powinowactwo do receptora aldosteronu w nerkach. Zablokowanie receptora aldosteronu zapobiega wzrostowi aldosteronu, co ostatecznie zapobiega zmianom w układzie sercowo-naczyniowym i pozwala na zwiększone wydalanie wody. Aldosteron jest czynnikiem biorącym udział w przeroście i zwłóknieniu mięśnia sercowego oraz śmierci komórek mięśnia sercowego, przez co wpływa na przebudowę mięśnia sercowego. Dowody na bezpośrednie naczyniowe działanie aldosteronu sugerują, że hormon ten może przyczyniać się do uogólnionego zwężenia naczyń krwionośnych. Podwyższony poziom aldosteronu w osoczu może również przyczynić się do depresji wrażliwości baroreceptorów.

Większość antagonistów receptora aldosteronu jest stosowana w połączeniu z innymi lekami, w szczególności z beta-blokerami i inhibitorami ACE.

Powszechne ARAs

Dwaj powszechni antagoniści receptora aldosteronu to

• Spironolakton: przyjmowany doustnie w dawkach 12,5-25 mg na dobę, o długim okresie półtrwania wynoszącym 13-17 godzin.

• Eplerenon jest również przyjmowany doustnie w dawkach 50 mg dwa razy na dobę z okresem półtrwania 4 godziny i oba są wydalane przez wątrobę i nerki.

Działania niepożądane

Dzięki zapobieganiu wydzielania potasu do kanalika dystalnego oba te leki są związane z działaniem niepożądanym

• hiperkaliemii, ponieważ są to leki moczopędne oszczędzające potas.

• Ginekomastia i ból piersi u mężczyzn, ponieważ mają tendencję do wiązania się z receptorami progesteronu i androgenów.

Fizjoterapia – implikacje

Lek ten, działając w celu uwolnienia organizmu od nadmiaru płynów, może nieumyślnie zaburzać równowagę elektrolitową i pH w ustroju. Ponieważ głównym działaniem niepożądanym jest hiperkaliemia, hiperkaliemia wpływa na tkankę przewodzącą serca i może powodować poważne zaburzenia rytmu serca (np. migotanie komór, zatrzymanie czynności skurczowej serca), dlatego ważne jest sprawdzenie, czy pacjent nie ma nieregularnych uderzeń serca, jeśli zaczyna skarżyć się na bóle w klatce piersiowej lub duszność.

Oprócz monitorowania parametrów życiowych pacjenta przed, w trakcie i po leczeniu, pacjenci powinni być edukowani w zakresie zmiany stylu życia, co pomoże zmniejszyć ich śmiertelność.

1. Nagarajan V, Chamsi-Pasha M, Tang WH. The role of aldosterone receptor antagonists in the management of heart failure: an update. . Cleveland Clinic Journal of Medicine. 2012;79(9):631-9.
2. University of Michigan Aldosterone Receptor Antagonists: Diuretics for Heart Failure Dostępne od: https://www.uofmhealth.org/health-library/tx4152 (ostatni dostęp 18.6.2019)
3. Seawell MR, Al Darazi F, Farah V, Ramanathan KB, Newman KP, Bhattacharya SK, Weber KT. Mineralocorticoid receptor antagonism confers cardioprotection in heart failure. . Current Heart Failure Reports. 2013;10(1):36-45.
4. Weber KT. Aldosteron w zastoinowej niewydolności serca. New England Journal of Medicine. 2001 Dec 6;345(23):1689-97. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8682070 (last accessed 18.6.2019)
5. Study Rx Aldosterone Receptor Antagonist – Spironolactone Available from: https://www.youtube.com/watch?v=XrOcp5FFvbI (last accessed 18.6.2019)
6. 6.0 6.1 Lainscak M, Pelliccia F, Rosano G, Vitale C, Schiariti M, Greco C, Speziale G, Gaudio C (2015). Profil bezpieczeństwa antagonistów receptora mineralokortykoidowego: Spironolaktonu i eplerenonu. Int J Cardiol. 200, 25-9
7. U.S. Food and Drug Administration (FDA). Aldactone spironolactone tablets, USP. Dostępne w Internecie pod adresem: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/012151s062lbl.pdf. Ostatni dostęp 11/29/18.
8. U.S. Food and Drug Administration (FDA). INSPRA eplerenon tabletki. Dostępne online pod adresem: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2002/21437lbl.pdf. Ostatni dostęp 11/29/18.
9. Nappi JM, Sieg A (2011). Aldosteron i antagoniści receptora aldosteronowego u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Vasc Health Risk Manag. 7, 353-63.
10. Sica DA. Diuretic-related side effects: development and treatment. J Clin Hypertens. 2004;6:532-540.