Apaton został odkryty przez dr Henryka Tapera z Katolickiego Uniwersytetu w Leuven w Brukseli w Belgii i został opracowany przez dr Jamesa Jamisona i dr Jacka Summersa, obu z Summa Health System, oraz dr Jacquesa Gilloteaux, obecnie z Amerykańskiego Uniwersytetu Karaibskiego w St. Ich przełomowe odkrycie wykazało, że umiarkowane dawki Apatone eliminują wiele rodzajów komórek nowotworowych, w tym prostaty, pęcherza moczowego, nerek i jajników.
„Ta strategia celuje w komórki rakowe poprzez ich odpowiedź zapalną”, wyjaśnia dr Jamison. „Jest to inne podejście niż w przypadku większości innych leków przeciwnowotworowych, które celują w dzielące się komórki lub rozwój naczyń krwionośnych w obrębie guza. Ponieważ normalne komórki wykorzystują cukry lub tłuszcze jako źródło energii, a komórki nowotworowe opierają się na glukozie, prawdziwym kluczem jest fakt, że Apatone przypomina glukozę. Ponieważ Apatone preferencyjnie gromadzi się w komórkach nowotworowych, dostarcza również chinon, który osłabia i może zniszczyć komórkę nowotworową od wewnątrz.
„The bottom line is: Apatone selektywnie celuje i zabija komórki nowotworowe przy użyciu nietoksycznej biochemii, która chroni otaczającą zdrową tkankę.”
Licencjonowany w 2004 roku do IC-MedTech, Inc, firmy biotechnologicznej z siedzibą w Kalifornii, pierwsze badania kliniczne rozpoczęły się w 2005 roku w celu oceny leku u pacjentów z rakiem prostaty. W badaniach klinicznych, które były prowadzone w Summa Health System w Akron, Ohio oraz u dr Ananiasa Diokno w William Beaumont Hospital w Royal Oak, Mich. badano bezpieczeństwo i skuteczność leku u 17 pacjentów z rakiem prostaty w końcowym stadium zaawansowania przez 12 tygodni. Pacjenci ci przyjmowali lek Apatone doustnie każdego dnia. Badania były wspierane przez Beaumont Foundation, Summa Health System i IC-MedTech.
Przez cały czas trwania badań, badacze monitorowali poziom antygenu swoistego dla prostaty (PSA), prędkość PSA i czas podwojenia PSA. Chociaż PSA jest białkiem normalnie wytwarzanym przez gruczoł krokowy, u osób z rakiem prostaty jego stężenie jest zwiększone. Szybkość PSA to zmiana poziomu PSA w czasie, a czas podwojenia PSA to czas potrzebny do podwojenia poziomu PSA u pacjenta.
„Wyniki badania są bardzo obiecujące”, powiedział dr Jamison. „Szesnastu z 17 pacjentów pozytywnie zareagowało na Apatone, a 13 wykazało zmniejszenie prędkości PSA i wydłużenie czasu podwojenia PSA. Pod koniec okresu leczenia 15 pacjentów zdecydowało się na kontynuację leczenia.”
Wykazując opóźnienie progresji biochemicznej u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego w końcowym stadium, badanie z powodzeniem wykazało bezpieczeństwo i skuteczność podawanego doustnie preparatu Apatone. Badania trwają nadal, a wgląd w sposób działania tego leku doprowadził do współpracy i odkryć w dziedzinie związków ciekłokrystalicznych. Apatone jest farmaceutykiem ciekłokrystalicznymTM i zaowocował badaniami sponsorowanymi przez firmę Summa i dr Chun-che Tsai z Kent State University. Praca ta jest bardzo obiecująca dla raka i innych chorób.
„Ostatecznie, Apatone ma być podawany dożylnie przed chemioterapią, aby mógł rozłożyć substancje w guzie, które chronią go przed chemioterapią i pozwalają na większe zabijanie komórek,” kontynuował dr Jamison. „Pomiędzy cyklami i po zakończeniu chemioterapii, Apatone będzie przyjmowany doustnie, aby zapobiec lub spowolnić odrastanie guza.”
Ale naukowcy nadal pracują nad uzyskaniem zgody FDA na chemioterapię w połączeniu z Apatone, FDA przyznała status leku sierocego firmie IC-MedTech w tym roku za stosowanie Apatone w leczeniu przerzutowego lub miejscowo zaawansowanego raka pęcherza moczowego w stadium III i IV. Oznaczenie leku sierocego nadaje specjalny status produktowi w leczeniu rzadkiej choroby lub stanu.
Dodatkowe badania kliniczne są planowane dla dożylnego podawania preparatu Apatone u pacjentów, u których nie powiodła się chemioterapia.