Receptoren waarvoor inverse agonisten zijn geïdentificeerd zijn onder meer de GABAA-, melanocortine-, mu opioïd-, histamine- en bèta adrenerge-receptoren. Zowel endogene als exogene inverse agonisten zijn geïdentificeerd, evenals geneesmiddelen op ligand gated ionkanalen en op G-eiwit gekoppelde receptoren.

Ligand gated ion channel inverse agonistsEdit

Een voorbeeld van een receptor site die basale activiteit bezit en waarvoor inverse agonisten zijn geïdentificeerd, zijn de GABAA-receptoren. Agonisten voor GABAA-receptoren (zoals muscimol) veroorzaken een ontspannend effect, terwijl inverse agonisten agitatie-effecten hebben (bijvoorbeeld Ro15-4513) of zelfs convulsieve en anxiogene effecten (bepaalde bèta-carbolines).

G-eiwitgekoppelde receptor inverse agonistenEdit

Twee bekende endogene inverse agonisten zijn het Agouti-gerelateerde peptide (AgRP) en het daarmee geassocieerde peptide Agouti signalling peptide (ASIP). AgRP en ASIP komen van nature voor bij de mens en binden melanocortinereceptoren 4 en 1 (Mc4R en Mc1R), respectievelijk, met nanomolaire affiniteiten.

De opioïdantagonisten naloxon en naltrexon zijn ook gedeeltelijke inverse agonisten bij mu opioïdreceptoren.

Nagenoeg alle antihistaminica die op H1-receptoren en H2-receptoren werken, blijken inverse agonisten te zijn.

De bètablokkers carvedilol en bucindolol blijken op lage niveaus inverse agonisten te zijn op bèta-adrenoceptoren.