Chemotherapie-geïnduceerde misselijkheid en braken (CINV) is een schrijnende en veel voorkomende bijwerking die gepaard gaat met de behandeling van kanker. Bijgewerkte anti-emetische richtlijnen werden in 2008 gepubliceerd door het National Comprehensive Cancer Network en in 2006 door de American Society of Clinical Oncology, waarin het gebruik van de nieuwe en effectievere anti-emetische middelen 5-hydroxytryptamine-3 (5-HT(3))-receptorantagonist en neurokinine (NK)-1-receptorantagonist is opgenomen. Aprepitant is een selectieve NK-1-receptorantagonist die is goedgekeurd als onderdeel van een combinatietherapie met een corticosteroïd en een 5-HT(3)-receptorantagonist voor de preventie van acute en uitgestelde CINV bij patiënten die matig en sterk emetogene chemotherapie krijgen. Fosaprepitant (ook bekend als MK-0517 en L-758.298) is een wateroplosbare fosforylprodrug voor aprepitant, die bij intraveneuze toediening binnen 30 minuten na de intraveneuze toediening wordt omgezet in aprepitant door de werking van ubiquitaire fosfatasen. Vanwege de snelle omzetting van fosaprepitant in de actieve vorm (aprepitant) gaf fosaprepitant 115 mg dezelfde aprepitantblootstelling in termen van AUC als aprepitant 12 mg oraal, en fosaprepitant zal naar verwachting een overeenkomstig vergelijkbaar antiemetisch effect geven als aprepitant. Klinische studies hebben gesuggereerd dat fosaprepitant geschikt zou kunnen zijn als intraveneus alternatief voor de orale capsule met aprepitant. In een onderzoek bij gezonde proefpersonen werd fosaprepitant 115 mg over het algemeen goed verdragen bij een eindconcentratie van het geneesmiddel van 1 mg/ml, en was fosaprepitant 115 mg AUC-bio-equivalent aan aprepitant 125 mg. Fosaprepitant in de dosis van 115 mg is goedgekeurd door de Amerikaanse FDA, de EU en de Australische autoriteiten op dag 1 van een 3-daags oraal aprepitantregime, waarbij oraal aprepitant wordt toegediend op dag 2 en 3. Fosaprepitant kan een nuttig parenteraal alternatief zijn voor oraal aprepitant. Verder onderzoek is nodig om het nut van fosaprepitant in de preventie van CINV te verduidelijken en om optimale doseringsschema’s te verduidelijken die geschikte vervangers kunnen zijn voor oraal aprepitant.