WerkingsmechanismeEscitalopram

Selectieve serotonine (5-HT) heropnameremmer, met hoge affiniteit voor de primaire bindingsplaats. Bindt ook aan een allosterische plaats van de serotoninetransporter, met een 1000-voudig lagere affiniteit. Lage of geen affiniteit voor 5-HT<sub>1a<sub>, 5-HT<sub>2<sub>, dopaminerge, adrenerge, histaminerge H<sub>1<sub>, cholinerge muscarine-, benzodiazepine- en opioïde-receptoren.

Therapeutische indicaties en doseringEscitalopram

Oraal. Enkelvoudige dagelijkse dosis.
– Behandeling van depressieve episodes: 10 mg. Afhankelijk van de individuele respons kan worden verhoogd tot maximaal: 20 mg. Duur 6 maanden min. om respons te consolideren.
– Distressstoornis met of zonder agorafobie: start 5 mg 1e week alvorens te verhogen tot 10 mg. Max: 20 mg. Max. werkzaamheid in 3 maanden. Duur enkele maanden.
– Sociale angststoornis (sociale fobie): 10 mg. Afhankelijk van de respons, kan worden verlaagd tot 5 mg of verhoogd tot max: 20 mg. Aanbevolen wordt de behandeling gedurende 12 weken voort te zetten om de respons te consolideren.
– Gegeneraliseerde angststoornis: 10 mg. Afhankelijk van respons kan het worden verhoogd tot max: 20 mg.
– Obsessieve-compulsieve stoornis: 10 mg/dag; max: 20 mg.
Ouderen: begin met 5 mg, afhankelijk van respons kan het worden verhoogd tot max: 10 mg. De werkzaamheid bij sociale angststoornis is niet onderzocht.
Bij H.I., langzame CYP2C19 metaboliseerders: 5 mg gedurende de eerste 2 weken; afhankelijk van individuele respons verhogen tot 10 mg.

Wijze van toedieningEscitalopram

Oraal. Innemen met/zonder voedsel. Orale druppels in sol. mogen gemengd worden met water, sinaasappel- of appelsap.

Contra-indicatiesEscitalopram

Hypergevoeligheid, met een voorgeschiedenis van verlengd QT-interval of congenitaal lang QT-segment syndroom, gelijktijdige behandeling met MAO-remmers. Gelijktijdige behandeling met irreversibele niet-selectieve MAO-remmers, met reversibele MAO-remmers A (moclobemide), met linezolid, wegens risico van serotonerge syndroom; met QT-verlengende geneesmiddelen.

Waarschuwingen en voorzorgsmaatregelenEscitalopram

Stevige R.I., H.I. Diabetes. Angle-closure glaucoom of een voorgeschiedenis van glaucoom. ECT. Geschiedenis van mania/hypomanie. Gecontroleerde epilepsie (controleren en staken als aanvalsfrequentie toeneemt), niet toedienen bij instabiele epilepsie of als zich voor het eerst aanvallen voordoen. Bij patiënten met andere risicofactoren voor het ontwikkelen van torsade de pointes, zoals gedecompenseerd hartfalen, significante bradycardie, recente AMI of aanleg voor hypokaliëmie of hypomagnesiëmie door gelijktijdig optredende ziekte of medicatie. Niet gebruiken bij kinderen en adolescenten < 18 jaar; suïcidaal gedrag en vijandigheid komen vaker voor. Aan het begin van de behandeling kunnen de symptomen van angst toenemen (paradoxale angst), begin met lagere doses. Controleer bij het begin van de behandeling op het risico van zelfmoord bij depressie en andere psychiatrische aandoeningen. Indien tekenen van akathisia/psychomotorische rusteloosheid optreden, voorzichtigheid betrachten met het verhogen van de dosis. Patiënten > 65 jaar: risico op QT-verlenging (max. dosis 10 mg/dag) en hyponatriëmie. Risico op hyponatriëmie ook bij cirrotici of personen die worden behandeld met geneesmiddelen die hyponatriëmie kunnen veroorzaken. Risico op bloedingen in verband met orale anticoagulantia, geneesmiddelen die de bloedplaatjesfunctie beïnvloeden (atypische antipsychotica en fenothiazinen, tricyclische antidepressiva, ASA en NSAID’s, ticlopidine en dipyridamol), of bij patiënten met bloedingsneiging. Voorzichtig bij toediening met geneesmiddelen met serotonerge effecten, zoals sumatriptan of andere triptanen, tramadol en tryptofaan. Gelijktijdig gebruik met kruidenpreparaten die sint-janskruid bevatten, verhoogt de incidentie van bijwerkingen. Verlaag de dosis geleidelijk over een periode van ten minste 1 tot 2 wk om het risico op ontwenningsverschijnselen te verminderen.

Hepatic impairmentScitalopram

Voorzichtig. Lichte of matige H.I. toedienen 5 mg gedurende de eerste 2 weken. Afhankelijk van de individuele respons de dosis verhogen tot 10 mg. Voorzichtigheid en speciale zorg bij dosisaanpassing bij patiënten met een sterk verminderde leverfunctie.

Renale stoornisEscitalopram

Voorzichtigheid bij R.I. met Clcr < 30 ml/min.

InteractiesEscitalopram

Zie Contr. en Prec. Bovendien:
Risico op het ontwikkelen van serotonerge syndroom door: selegiline.
Vermergering van effecten met: lithium, tryptofaan.
Vermergering van toxiciteit door: orale anticoagulantia.
Plasmaconcentraties verhoogd door: CYP2C19-remmers.
Vermindering van werking en toxiciteit van: flecaïnide, propafenon, metoprolol, desipramine, clomipramine, nortriptyline, risperidon, thioridazine, haloperidol.
Voorzichtig met: tricyclische antidepressiva, SSRI’s, fenothiazines, thioxanthenen, butyrofenonen, mefloquine, bupropion, tramadol.
Pharmacokinetische interactie tussen citalopram/scitalopram en fluconazol, aangezien de laatste een krachtige remmer is van cytochroom CYP2C19

ZwangerschapScitalopram

Er zijn beperkte klinische gegevens beschikbaar over blootstelling tijdens de zwangerschap. Uit dierproeven is reproductietoxiciteit gebleken. Escitalopram dient niet aan zwangere vrouwen te worden toegediend, tenzij dit duidelijk noodzakelijk is en alleen na een zorgvuldige afweging van de risico’s en de voordelen. Pasgeborenen moeten worden gecontroleerd als de moeder escitalopram blijft gebruiken tijdens de late zwangerschap, met name tijdens het 3e<exp>er<trimester. Abrupt stoppen tijdens de zwangerschap dient te worden vermeden.
Bij de pasgeborene van moeders die SSRI’s/SNRI’s hebben gebruikt tijdens de late zwangerschap, kunnen de volgende symptomen optreden: ademnood, cyanose, apneu, convulsies, instabiele temperatuur, moeite met zuigen, braken, hypoglykemie, hypertonie, hypotonie, hyperreflexie, tremoren, rillen, prikkelbaarheid, lethargie, voortdurend huilen, slaperigheid en moeite met slapen. Deze symptomen kunnen het gevolg zijn van serotonerge effecten of ontwenningsverschijnselen. In de meeste gevallen treden complicaties onmiddellijk of kort (<24 uur) na de bevalling op.
Epidemiologische gegevens hebben erop gewezen dat SSRI-gebruik tijdens de zwangerschap, met name in de latere maanden, het risico van neonatale persisterende pulmonale hypertensie (PPHN) kan verhogen. Het waargenomen risico was ongeveer 5 gevallen per 1000 zwangerschappen. In de algemene bevolking komt PPHN voor in 1 tot 2 gevallen per 1000 zwangerschappen.

LactatieEscitalopram

Escitalopram kan worden uitgescheiden in de moedermelk. Bijgevolg wordt borstvoeding tijdens de behandeling afgeraden.

Effecten op de rijvaardigheidEscitalopram

Escitalopram kan sedatie, duizeligheid veroorzaken. Daarom moeten patiënten worden geïnstrueerd dat als zij sedatie of duizeligheid ervaren, zij moeten vermijden potentieel gevaarlijke taken uit te voeren, zoals autorijden of het gebruik van machines.

BijwerkingenEscitalopram

Nausea, diarree, constipatie, braken, droge mond; gewichtstoename; slapeloosheid, sufheid, duizeligheid, paresthesie, tremor; sinusitis, geeuwen; toegenomen zweten; artralgie, myalgie; verminderde eetlust, toegenomen eetlust; vermoeidheid, pyrexie; ejaculatiestoornissen, impotentie; angst, rusteloosheid, abnormale dromen, verminderd libido, anorgasmie. Na het in de handel brengen zijn QT-verlenging en ventriculaire aritmie gemeld. Aanhoudende seksuele disfunctie.

Vidal Vademecum. Bron: De inhoud van deze monografie van werkzame bestanddelen volgens de ATC-classificatie is geschreven met inachtneming van de klinische informatie van alle in Spanje toegelaten en in de handel gebrachte geneesmiddelen die onder genoemde ATC-code zijn ingedeeld. Voor gedetailleerde informatie die door het AEMPS voor elk geneesmiddel is toegelaten, wordt verwezen naar de overeenkomstige door het AEMPS toegelaten SPC.

Monografieën werkzame bestanddelen: 28/06/2019