Enkefalines, pentapeptiden die de consensussequentie Tyr-Gly-Phe-Xaa bevatten, zijn de kleinste van de moleculen met pijnstillende of opiaatactiviteit. Enkefalines worden aangetroffen in de thalamus van de hersenen en in sommige delen van het ruggenmerg die pijnimpulsen doorgeven. In het ruggenmerg remmen enkefalinen pijnlijke gewaarwordingen door te reageren met specifieke receptorplaatsen op de zintuiglijke zenuwuiteinden. Zenuweinden van het centrale zenuwstelsel (CZS) en het bijniermerg geven deze natuurlijk voorkomende morfine-achtige stoffen af. Enkefaline bindt zich aan opiaatreceptoren en maakt gecontroleerde pijnniveaus vrij. Leu-enkefaline is een endogene agonist voor de receptoren die worden gestimuleerd door opiaatalkaloïden. Het heeft meerdere effecten op het CZS, waaronder de neuro-endocriene hypothalamus. Leu-enkefaline regelt ook de gonadale functie. Met-enkefaline is betrokken bij verschijnselen die verband houden met gemoduleerde pijnperceptie, regulering van het geheugen en emotionele toestanden, voedsel- en vloeistofconsumptie en regulering van het immunologische systeem. Het heeft ook een invloed op de motiliteit van het spijsverteringsstelsel, de maag en op de secretie van de pancreas en het metabolisme van koolhydraten.
Ref: Zhang, N. et al. J. Biol. Chem. 278, 12729 (2003); Owczarek, D. et al. Przegl. Lek. 60, 461 (2003); Dudás, B. en I. Merchenthaler et al. J. Clin. Endo. Met. 88, 1842 (2003).