edrophoniumchloride
Enlon, Reversol, Tensilon

Farmacologische classificatie: cholinesteraseremmer
Therapeutische classificatie: cholinergische agonist, diagnostisch
Verzwangerschapsrisicocategorie NR

Geschikte vormen
Alleen op recept verkrijgbaar
Injectie: 10 mg/ml in ampul van 1 ml, injectieflacon van 10 ml, injectieflacon van 15 ml

Indicaties en doseringen
Curare-antagonist (om de neuromusculaire blokkerende werking om te keren). Volwassenen: 10 mg I.V. gedurende 30 tot 45 seconden, herhaald p.r.n. tot een maximale dosis van 40 mg. Grotere doses kunnen het effect van curare versterken in plaats van tegenwerken.
Diagnostisch hulpmiddel bij myasthenia gravis. Volwassenen: 2 mg I.V. binnen 15 tot 30 seconden; vervolgens 8 mg indien geen reactie (verhoogde spierkracht) optreedt. Of, 10 mg I.M. Indien cholinerge reactie optreedt, 2 mg I.M. 30 minuten later om vals-negatieve reactie uit te sluiten.
Kinderen die meer wegen dan 34 kg (75 lb): 2 mg I.V. Indien geen reactie binnen 45 seconden, geef 1 mg q 45 seconden tot een maximale dosis van 10 mg. Of, 5 mg I.M.
Kinderen die 34 kg of minder wegen: 1 mg I.V. Indien geen reactie binnen 45 seconden, geef 1 mg q 45 seconden tot een maximale dosis van 5 mg. Of, 2 mg I.M.
Zuigelingen: 0,5 mg I.V.
Om myasthenische crisis te onderscheiden van cholinerge crisis. Volwassenen: 1 mg I.V. Indien geen reactie binnen 1 minuut, dosis eenmaal herhalen. Toename van spierkracht bevestigt myasthenische crisis; geen toename of overdreven zwakte bevestigt cholinerge crisis.
Tensilon-test voor het beoordelen van de behoefte aan behandeling bij myasthenia gravis. Volwassenen: 1 tot 2 mg I.V. 1 uur na orale inname van het geneesmiddel dat bij de behandeling wordt gebruikt. De respons zal myasthenisch zijn bij patiënten die niet worden behandeld, adequaat bij patiënten die onder controle zijn en cholinerge bij patiënten die overbehandeld worden.
Om paroxysmale atriale tachycardie te beëindigen of als hulpmiddel bij de diagnose van supraventriculaire tachyaritmieën en bij de beoordeling van de werking van vraagpacemakers. ◇ Volwassenen: 10 mg I.V. gedurende 5 minuten.
≡ Doseringsaanpassing. Voor oudere of gedigitaliseerde volwassenen: 5 tot 7 mg I.V. over 5 minuten.
Ter vertraging van supraventriculaire tachyaritmieën die niet reageren op een hartglycoside. ◇ Volwassenen: 2 mg/minuut I.V. testdosis, gevolgd door 2 mg q minuut tot een totale dosis van 10 mg is gegeven. Indien de hartfrequentie daalt als reactie op deze dosis, kan een infusie van 0,25 mg/minuut worden gestart; de infusie kan zo nodig worden verhoogd tot 2 mg/minuut.

Pharmacodynamiek
Cholinerge werking: Edrophonium blokkeert de hydrolyse van acetylcholine door cholinesterase, waardoor acetylcholine zich ophoopt bij cholinerge synapsen. Dit leidt tot een verhoogde stimulatie van cholinerge receptoren bij de neuromusculaire junctie en vagale sites. Edrofonium is een kortwerkend geneesmiddel, waardoor het bijzonder nuttig is voor de diagnose van myasthenia gravis.

Pharmacokinetiek
Absorptie: Geen informatie beschikbaar.
Distributie: Niet duidelijk geïdentificeerd.
Metabolisme: Exacte metabolische lot is onbekend; drug wordt niet gehydrolyseerd door cholinesterases.
Excretie: Exacte wijze van uitscheiding is onbekend.

Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen
Contra-indicatie bij patiënten die overgevoelig zijn voor anticholinesteraseremmers en bij patiënten met mechanische obstructie van de darm of de urinewegen. Voorzichtig gebruiken bij patiënten met bronchiale astma of hartritmestoornissen.

Interacties
Geneesmiddelen. Aminoglycosiden, anesthetica: Verlengt of versterkt spierzwakte. Voorzichtig samen gebruiken.
Cardiale glycosiden: Verhogen cardiale gevoeligheid voor edrophonium. Voorzichtig samen gebruiken.
Cholinerge geneesmiddelen: Veroorzaakt additieve toxiciteit. Vermijd gelijktijdig gebruik.
Corticosteroïden: Verminderen cholinerge effecten van edrofonium; wanneer corticosteroïden worden gestopt, kunnen cholinerge effecten toenemen, mogelijk van invloed op spierkracht. Let op het uitblijven van medicijneffect.
Ganglionische blokkers zoals mecamylamine: Kunnen leiden tot een kritische bloeddrukdaling. Vermijd gelijktijdig gebruik.
Magnesium: Veroorzaakt een direct depressief effect op de skeletspieren. Vermijd gelijktijdig gebruik.
Procainamide, kinidine: Kunnen cholinergisch effect van edrofonium op de spier omkeren. Voorzichtig samen gebruiken.
Succinylcholine: Verlengt ademhalingsdepressie door plasma-esteraseremming. Vermijd gelijktijdig gebruik.
Geneesmiddelen-kruiden. Jaborandi boom, pillendragende wolfsmelk: Veroorzaakt additief effect en verhoogt risico op toxiciteit. Vertel patiënt voorzichtig te gebruiken.

Bijwerkingen
CNS: toevallen, zwakte.
CV: hypotensie, bradycardie, AV-blok, hartstilstand.
EENT: overmatige traanvorming, diplopie, miosis, conjunctivale hyperemie.
GI: misselijkheid, braken, diarree, buikkrampen, dysfagie, overmatige speekselvorming.
GU: urinefrequentie, incontinentie.
Musculoskeletaal: dysartrie, spierkrampen, spierfasciculatie.
Respiratoir: verlamming van de ademhalingsspieren, centrale ademhalingsverlamming, bronchospasme, laryngospasme, verhoogde bronchiale secreties.
Huid: diaphorese.

Effecten op de resultaten van laboratoriumtests
Niets gemeld.

Overdosering en behandeling
Tekenen en symptomen van overdosering zijn onder meer spierzwakte, misselijkheid, braken, diarree, wazig zien, miosis, overmatig tranen, bronchospasmen, verhoogde bronchiale afscheiding, hypotensie, incoördinatie, overmatig zweten, krampen, fasciculaties, verlamming, bradycardie of tachycardie, overmatig speekselen, en rusteloosheid of agitatie. Spieren die het eerst verzwakken door overdosering zijn onder andere nek-, kaak- en keelholtespieren, gevolgd door spierverzwakking van de schouder, armen, bekken, buitenste oog, en benen.
Discontinueer het geneesmiddel onmiddellijk. Ondersteun de ademhaling; bronchiale afzuiging kan worden uitgevoerd. Atropine kan worden gegeven om de muscarine-effecten van edrofonium te blokkeren, maar zal de paralytische effecten van het geneesmiddel op de skeletspieren niet tegengaan. Vermijd overdosering van atropine omdat dit kan leiden tot bronchiale plugvorming.

Speciale overwegingen
Bij toediening van edrofonium om myasthenische crisis van cholinerge crisis te onderscheiden, dient de spierkracht van de patiënt nauwkeurig te worden geëvalueerd.
Gebruik voor een gemakkelijkere toediening een tuberculinespuit met een I.V.-naald.
Zorg dat u altijd atropinesulfaatinjectie bij de hand hebt als antagonist voor de muscarine-effecten van edrophonium.
zwangere patiënten
Geneesmiddel kan baarmoederirritatie veroorzaken en vroegtijdige bevalling opwekken wanneer het I.V. wordt toegediend aan patiënten die bijna voldragen zijn.
Patiënten die borstvoeding geven
De veiligheid is niet vastgesteld. Vrouwen die borstvoeding geven dienen edrophonium te vermijden.
Pediatrische patiënten
Bij kinderen kan toediening via een I.M. nodig zijn; bij deze route kunnen de effecten van het geneesmiddel 2 tot 10 minuten worden vertraagd.
Geriatrische patiënten
Oudere patiënten kunnen gevoeliger zijn voor de effecten van dit geneesmiddel. Voorzichtig gebruiken.

Patiëntenvoorlichting
Vertel de patiënt dat bijwerkingen van het geneesmiddel van voorbijgaande aard zullen zijn vanwege de korte werkingsduur.

Bijwerkingen kunnen veel voorkomen, zelden voorkomen, levensbedreigend zijn, of veel voorkomen en levensbedreigend zijn.
◆ Uitsluitend Canada
◇ Niet-gelabeld klinisch gebruik