Apatone werd ontdekt door Dr. Henryk Taper van de Katholieke Universiteit Leuven in Brussel, België en werd ontwikkeld door Dr. James Jamison en Dr. Jack Summers, beiden van Summa Health System, en Dr. Jacques Gilloteaux, nu van de American University of the Caribbean in St. Maarten. Hun baanbrekende ontdekking wees uit dat gematigde doses Apatone vele soorten kankercellen elimineren, waaronder prostaat-, blaas-, nier- en eierstokkanker.

“Deze strategie pakt kankercellen aan door hun ontstekingsreactie,” legt Dr. Jamison uit. “Het is een andere benadering dan de meeste andere anti-tumormiddelen, die zich richten op delende cellen of de ontwikkeling van bloedvaten binnen de tumor. Aangezien normale cellen suikers of vetten gebruiken voor energie en kankercellen afhankelijk zijn van glucose, is de echte sleutel hier dat Apatone op glucose lijkt. Aangezien Apatone zich bij voorkeur ophoopt in kankercellen, levert het ook chinon dat de kankercel verzwakt en van binnenuit kan vernietigen.

“Waar het op neerkomt is: Apatone richt zich selectief op tumorcellen en doodt deze met behulp van niet-toxische biochemie die het omringende gezonde weefsel beschermt.”

In 2004 gelicentieerd aan IC-MedTech, Inc, een in Californië gevestigd biotechnologiebedrijf, begon de eerste klinische studie in 2005 om het medicijn bij prostaatkankerpatiënten te evalueren. De klinische studies, die werden uitgevoerd in het Summa Health System in Akron, Ohio en met Dr. Ananias Diokno in het William Beaumont Hospital in Royal Oak, Mich., onderzochten de veiligheid en doeltreffendheid bij 17 eindstadium prostaatkankerpatiënten gedurende 12 weken. Deze patiënten namen Apatone elke dag oraal in. De proeven werden ondersteund door de Beaumont Foundation, Summa Health System en IC-MedTech.

Tijdens de hele proef controleerden onderzoekers prostaat-specifiek antigeen (PSA) niveaus, PSA-snelheid en PSA-verdubbelingstijden. Hoewel PSA een eiwit is dat normaal door de prostaatklier wordt geproduceerd, hebben personen met prostaatkanker verhoogde niveaus. PSA-snelheid is de verandering van PSA-niveaus in de tijd en PSA-verdubbelingstijd is de tijd die een patiënt nodig heeft om zijn PSA-niveau te verdubbelen.

“De resultaten van de proef zijn zeer veelbelovend,” zei Dr. Jamison. “Zestien van de 17 patiënten reageerden positief op de Apatone en 13 vertoonden een afname van de PSA-snelheid en een toename van de PSA-verdubbelingstijd. Aan het einde van de behandelingsperiode kozen 15 patiënten ervoor de behandeling voort te zetten.”

Door vertragingen in de biochemische progressie bij patiënten met prostaatkanker in het eindstadium aan te tonen, toonde de proef met succes de veiligheid en werkzaamheid van oraal toegediende Apatone aan. Het onderzoek wordt voortgezet en inzichten in de werking van dit geneesmiddel hebben geleid tot samenwerkingsverbanden en ontdekkingen op het gebied van vloeibaar-kristalverbindingen. Apatone is een Liquid Crystal PharmaceuticalTM en heeft geleid tot onderzoek dat gesponsord wordt bij Summa en met Dr. Chun-che Tsai aan de Kent State University. Dit werk toont een grote belofte voor kanker en andere ziekten.

“Uiteindelijk is Apatone bedoeld om intraveneus te worden toegediend voorafgaand aan chemotherapie, zodat het de stoffen in een tumor kan afbreken die de tumor beschermen tegen de chemotherapie en een grotere celdoding mogelijk maken,” vervolgde Dr. Jamison. “Tussen cycli en na voltooiing van de chemotherapie zal Apatone oraal worden ingenomen om tumorhergroei te helpen voorkomen of vertragen.”

Hoewel de onderzoekers nog steeds werken aan het verkrijgen van FDA-goedkeuring voor chemotherapie in combinatie met Apatone, heeft de FDA IC-MedTech dit jaar de status van weesgeneesmiddel verleend voor het gebruik van Apatone als behandeling voor metastatische, of lokaal gevorderde, stadium III en IV blaaskanker. Een aanwijzing als weesgeneesmiddel verleent een speciale status aan een product voor de behandeling van een zeldzame ziekte of aandoening.

Extra klinische proeven zijn gepland voor intraveneuze toediening van Apatone bij patiënten die chemotherapie hebben gefaald.