Chemotherapy-induced nausea and vomiting（CINV）は癌治療に伴う苦痛でありふれた有害事象である。 2008年には米国国立包括癌ネットワークから、2006年には米国臨床腫瘍学会から、最新の制吐薬ガイドラインが発表され、新しい、より効果的な制吐薬である5-ヒドロキシトリプタミン-3（5-HT（3））受容体拮抗薬およびニューロキニン（NK）-1受容体拮抗薬が使用されるようになった。 アプレピタントは選択的なNK-1受容体拮抗薬で、催吐性が中等度および高い化学療法を受けている患者の急性および遅発性CINVの予防のために、コルチコステロイドおよび5-HT（3）受容体拮抗薬との併用療法の一部として承認されています。 フォスアプレピタント（別名：MK-0517、L-758,298）は、アプレピタントの水溶性リン酸プロドラッグで、静脈内投与すると、ユビキタスホスファターゼの作用により投与後30分以内にアプレピタントに変換されます。 ホスアプレピタントの活性型（アプレピタント）への変換が速いことから、ホスアプレピタント115mgはアプレピタント12mgと同等のAUCを示し、アプレピタントと同等の制吐作用が期待されます。 臨床試験では、ホスアプレピタントはアプレピタント経口カプセルの静脈内投与に代わるものとして適切である可能性が示唆されています。 健常者を対象とした試験では、最終薬物濃度1 mg/mlで概ね良好な忍容性を示し、ホスアプレピタント115 mgはアプレピタント125 mgとAUC生物学的同等であった。 ホスアプレピタント115mgは、米国FDA、EUおよびオーストラリア当局により、3日間のアプレピタント経口投与レジメンの1日目に投与し、2日目と3日目にアプレピタントを経口投与することが承認されました。 フォスアプレピタントは、アプレピタント経口投与に代わる有用な非経口薬となる可能性があります。 CINVの予防におけるホスアプレピタントの有用性を明らかにし、経口アプレピタントの適切な代替となりうる最適な投与レジメンを明らかにするために、さらなる研究が必要である。