Mechanism of actionEscitalopram
Selective serotonin (5-HT) reuptake inhibitor, with high affinity for primary binding site. また、セロトニントランスポーターのアロステリックサイトにも結合するが、親和性は1,000分の1である。 5-HT<sub>1a<sub>、5-HT<sub>2<sub>、ドーパミン作動性、アドレナリン作動性、ヒスタミン作動性 H<sub>1<sub>, cholinergic muscarinic、ベンゾジアゼピン及びオピオイド受容体に低いか全く親和性を示さない。
効能・効果および用法・用量Escitalopram
経口剤。 大うつ病エピソードの治療:10mg(1日1回)。 個人差はあるが、最大20mgまで増量できる。 5400>-広場恐怖症を伴うか伴わないストレス障害:5mgを第1週目に開始し、10mgに増量する。 最大:20mg 最大有効期限は3ヶ月です。 5400>-社会不安障害(社会恐怖症):10mg。 反応性に応じて、5mgに減量または最大20mgまで増量できる。 効果を確認するために、12週間治療を継続することが推奨されます。
– 全般性不安障害:10mg。 5400>-強迫性障害:10mg/日;最大:20mg<5400>高齢者:5mgから開始し、反応に応じて最大:10mgまで増量できる。 社会不安障害の有効性は検討されていない。
H.I., CYP2C19代謝が遅い場合:最初の2週間は5mg;個人の反応に応じて10mgまで増量。 食事と一緒に/食事抜きで摂取する。 3251>
禁忌Escitalopram
過敏症、QT間隔延長または先天性QT延長症候群の既往歴、MAOIとの併用投与。 セロトニン作動性症候群のリスクにより、非可逆的非選択的MAOIとの併用、可逆的MAOI A(モクロベミド)との併用、リネゾリドとの併用;QT延長薬との併用<3251><1237>警告と注意Escitalopram<414><5819>重症R. I., H. I. diabetes.の方。 閉塞隅角緑内障、または緑内障の既往歴がある。 ECTです。 躁病・軽躁病の既往歴がある。 コントロールされているてんかん(監視し、発作の頻度が増加した場合は中止する)、不安定なてんかんや初めて発作が発生した場合は投与しないこと。 心不全、著しい徐脈、最近の心筋梗塞、併発する疾患や薬剤による低カリウム血症や低マグネシウム血症の素因など、トルサード・ド・ポアンツを発症する他の危険因子を持つ患者において。 18歳未満の小児及び青年には使用しないこと。自殺行動や敵意がより頻繁に見られる。 治療開始時に、不安の症状が増加することがあります(逆説的不安)、低用量から始めてください。 うつ病やその他の精神疾患における自殺のリスクについて、治療開始時にモニターする。 アカシジア/精神運動性不穏の徴候が現れたら、増量に注意すること。 65歳未満の患者:QT延長のリスク(最大用量10mg/日)及び低ナトリウム血症がある。 肝硬変患者や低ナトリウム血症を引き起こす可能性のある薬剤で治療を受けている患者でも低ナトリウム血症のリスクがある。 経口抗凝固薬、血小板機能に影響を与える薬剤(非定型抗精神病薬及びフェノチアジン系薬剤、三環系抗うつ薬、ASA及びNSAID、チクロピジン及びジピリダモール)に伴う出血のリスク、又は出血傾向のある患者におけるリスク。 スマトリプタン等のトリプタン系薬剤、トラマドール、トリプトファン等のセロトニン作動性作用を有する薬剤と併用する場合は注意すること。 セントジョーンズワートを含む漢方薬との併用は、副作用の発生率を高めます。 離脱症状のリスクを軽減するため、少なくとも1~2週間かけて徐々に減量する。
肝機能障害Scitalopram
注意。 軽症または中等症の患者には、最初の2週間は5mgを投与し、反応を見て10mgまで増量する。 3251>
腎障害エスシタロプラム
Clcr < 30 ml/minのR.I.では注意する。 また、
セレギリンによるセロトニン作動性症候群の発症リスク
リチウム、トリプトファンによる作用の増強
経口抗凝固薬による毒性の増強
があります。
血漿中濃度の増加:CYP2C19阻害剤。
作用及び毒性の増強:フレカイニド、プロパフェノン、メトプロロール、デシプラミン、クロミプラミン、ノルトリプチリン、リスペリドン、チオリダジン、ハロペリドール。
三環系抗うつ薬、SSRI、フェノチアジン系、チオキサンテン系、ブチロフェノン系、メフロキン、ブプロピオン、トラマドールとの併用に注意すること。
シタロプラム/シタロプラムとフルコナゾールの薬物動態学的相互作用(後者はチトクロームCYP2C19の強力な阻害剤)
妊娠Scitalopram
妊娠中の曝露に関する臨床データは限定的である。 動物実験では生殖毒性が証明されている。 エスシタロプラムは、明らかに必要な場合を除き、リスク/ベネフィットを慎重に評価した後にのみ、妊婦に投与してはならない。 妊娠後期、特に第3<exp>er<期に母親がエスシタロプラムの服用を続ける場合は、新生児の状態を観察する必要がある。 妊娠中の突然の中止は避けるべきである。
妊娠後期にSSRI/SNRIを使用した母親の新生児には、呼吸困難、チアノーゼ、無呼吸、けいれん、体温不安定、吸啜困難、嘔吐、低血糖、高血圧、低血圧、反射亢進、震え、過敏、無気力、常に泣き、眠気、睡眠困難などが起こることがある。 これらの症状は、セロトニン作動性作用や離脱症状によるものと思われます。 ほとんどの場合、合併症は出産直後または直後(<24h)に発生する。
疫学的データでは、妊娠中のSSRI使用、特に後期の月齢では、新生児持続性肺高血圧(PPHN)のリスクを高める可能性があると指摘されている。 観察されたリスクは、1000妊娠あたり約5例であった。 一般集団では、PPHNは1000件の妊娠につき1~2件発生する。
授乳Escitalopram
Escitalopramはヒト乳汁中に排泄されることがある。 そのため、治療中は授乳を推奨しない。
運転能力への影響Escitalopram
Escitalopram は、鎮静、めまいを引き起こす可能性がある。 したがって、患者さんには、鎮静やめまいを感じた場合は、運転や機械の使用など、危険の伴う作業を避けるよう指導してください。
副作用Escitalopram
吐き気、下痢、便秘、嘔吐、口渇;体重増加;不眠、眠気、めまい、知覚異常、震え;副鼻腔炎、あくび。 発汗増加;関節痛、筋肉痛;食欲減退、食欲増進;疲労、発熱;射精障害、インポテンス;不安、落ち着かない、異常な夢、性欲減退、無オルガスム症。 市販後、QT延長および心室性不整脈が報告されている。 持続性性機能障害.
Vidal VademecumSource: 本書は、スペインで認可され販売されている ATC コードに分類されるすべての医薬品の臨床情報を考慮し て作成された、ATC 分類による活性原理のモノグラフである。 各医薬品についてAEMPSが認可した詳細情報については、対応するAEMPS認可のSPCを参照してください。
有効成分モノグラフ:2019/06/28