一般名：メプロバメートとアスピリン
剤形：錠剤

薬物ドットコムによる医療レビューが行われました。 最終更新日：2020年12月22日

• 概要
• 副作用
• 用法
• 専門家
• 相互作用
• 画像
• その他

コード1019A00

Rev.Drugs. 09/06

処方箋のみ

エクアジックの概要

経口投与のエクアジックの各錠剤は、メプロバメート200mgおよびアスピリン325mgを含有しています。 化学的には、メプロバメートは2-メチル-2-プロピル-1,3-プロパンジオールジカルバメートです。 分子式はC9H18N2O4で、分子量は218.25。＜1227＞＜664＞化学的には、アスピリンは安息香酸2-（アセチルオキシ）-である。 分子式はC9H8O4で、分子量は180.16です。 無臭の白色で針状の結晶または粉末状の物質として存在する。 水分に触れると、アスピリンは加水分解してサリチル酸と酢酸になり、酢のような臭いを放つ。 脂溶性が高く、水にはわずかに溶ける。 メプロバメートとアスピリンの構造式は次の通りです。

存在する不活性成分はD&C黄色10、FD&C赤3、FD&C黄色6、水素化植物油、ステアリン酸Mg、微結晶セルロース、ポラクリンカリウム、でん粉である。

Equagesic – Clinical Pharmacology

メプロバメートは、視床および辺縁系を含む中枢神経系の複数の部位に作用することが（動物および/またはヒトでの研究で）示されているカルバミン酸誘導体である。 1227>

エクアジックの効能・効果

筋骨格系疾患における緊張・不安を伴う疼痛に対する短期治療の補助薬として。 臨床試験では、このような状況において、アスピリン単独投与に比べ、疼痛の緩和がやや大きいことが実証されています。 1227>

禁忌

妊娠中および授乳中の使用

妊娠第1期におけるマイナートランキライザー（メプロバマート、クロルジアゼポキシド、ジアゼパム）の使用に関連した先天奇形のリスク増加が複数の研究により示唆されている。 1227>

非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）の胎児心血管系への影響（動脈管の閉鎖）が知られているため、妊娠第3期中の使用は避けるべきである。 また、サリチル酸系製剤は、母体および新生児の止血機構の変化、出生時体重の減少、周産期死亡率との関連が指摘されています。 治療開始時に妊娠の可能性のある女性が妊娠している可能性を考慮する必要があります。 患者には、治療中に妊娠した場合、または妊娠を意図している場合は、本剤を中止することが望ましいかどうか医師に相談するよう伝える必要があります。 メプロバメートは胎盤関門を通過する。 臍帯血中には母親の血漿レベルとほぼ同じ濃度で、授乳中の母親の母乳中には母親の血漿レベルの2～4倍の濃度で存在する。 授乳中の患者にメプロバメートを使用する場合は、母親の血漿中濃度と比較して母乳中の濃度が高いことを考慮する必要があります。

エクセサイズは、急性間欠性ポルフィリン症の患者、およびアスピリン、メプロバメート、またはカルブロマル、カリソプロドール、メブタメート、非ステロイド抗炎症薬製品、サリチラート、タイバメイトなどの関連化合物にアレルギー性または特異的反応を示す患者では禁忌とされている。 また、エクアジットは、喘息、鼻炎、鼻ポリープの症候群を持つ患者には禁忌とされています。 エクアジックのアスピリン成分は、重篤な血管浮腫、気管支痙攣（喘息）、または蕁麻疹を引き起こす可能性があります。 ライ症候群。 ある種のウイルス性疾患において、アスピリンの併用によりライ症候群を発症する危険性があるため、発熱の有無にかかわらず、小児または10代のウイルス感染症には使用しないこと。

警告

自殺傾向のある患者には慎重に、少量ずつ処方すること

相加効果

。 メプロバマートとアルコール又はメプロバマートと他の向精神薬の中枢神経抑制作用は相加的に作用することがあるので、これらの薬剤を2種類以上同時に服用する患者には適切な注意が必要である

アルコール注意。 毎日3杯以上のアルコール飲料を摂取する患者には、アスピリン服用中の慢性的な大量のアルコール使用による出血のリスクについてカウンセリングを行うこと

凝固異常。 低用量のアスピリンでも血小板機能を阻害し、出血時間の延長につながる可能性がある。 これは、遺伝性（血友病）または後天性（肝臓疾患またはビタミンK欠乏症）の出血性疾患の患者に悪影響を及ぼす可能性があります。

消化器系の副作用（GI）。 消化器系の副作用には、総腸管出血、胸やけ、吐き気、胃痛、嘔吐などがあります。 消化不良などの軽度の上部消化管症状は一般的で、治療中いつでも起こり得ますが、医師は、これまでの消化管症状がない場合でも、潰瘍形成や出血の徴候に常に注意を払う必要があります。 医師は、消化器系の副作用の徴候と症状、およびそれらが発生した場合に取るべき措置について患者に伝える必要があります

消化性潰瘍疾患。 1227>

潜在的に危険な作業

メプロバメートは、自動車の運転や機械の操作などの潜在的に危険な作業の遂行に必要な精神的及び/又は身体的能力を損なう可能性があることを患者に警告する必要があります。 本剤服用中は、そのような作業を避けること。

使用上の注意

一般

高齢者や衰弱した患者、急性腹症、アジソン病、凝固障害、頭蓋内圧上昇、頭部外傷、甲状腺機能低下症、肝機能または腎機能障害、前立腺肥大、尿道狭窄などの特定の特別リスクのある集団では慎重に処方されるべきです。 メプロバメートは肝臓で代謝され、腎臓から排泄される。 過剰な蓄積を避けるため、肝機能または腎機能が低下している患者への投与には注意が必要である。

患者さんへの情報

エクアジットはアスピリンを含むので、アスピリンアレルギーのある方は服用しないよう、患者さんにお伝えください。

薬物相互作用

アンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害剤：消化管出血の素因を持つ患者には、アスピリン及び/又はアルコールを含む薬剤との併用により、この点で相加効果があることを注意する。 ACE阻害剤の低ナトリウム血症及び低血圧作用は、アスピリンがレニン・アンジオテンシン変換経路に間接的に作用するため、併用することにより減少する可能性がある。

アセタゾラミド：アスピリンとアセタゾラミドの併用は、腎尿細管での分泌競合によりアセタゾラミドの高い血清濃度（及び毒性）をもたらすことがある。

アルコール、全身麻酔剤、麻薬性鎮痛剤、鎮静催眠剤、クロルジアゼポキシドなどの精神安定剤、その他のCNS抑圧薬：アスピリンとアセタゾラミドを併用すると、アセタゾラミド濃度が高くなることがある。 1227>

抗凝固療法（ヘパリン及びワルファリン）：これらの物質の作用が増強され、中枢神経系抑制が増強されることがある。 抗凝固療法中の患者は、薬物-薬物相互作用および血小板への影響により出血のリスクが高くなる。 アスピリンはワルファリンのタンパク質結合部位を置換し、プロトロンビン時間および出血時間の延長を引き起こします。 アスピリンはヘパリンの抗凝固活性を増加させ、出血リスクを高める可能性がある

抗けいれん薬。 サリチル酸塩はタンパク質に結合したフェニトインとバルプロ酸を置換し、フェニトインの総濃度の低下と血清バルプロ酸濃度の上昇をもたらすことがある。 β遮断薬の血圧降下作用は、腎プロスタグランジンの阻害によりアスピリンの併用により減弱することがあり、腎血流量の減少及び塩分・水分貯留につながる＜1227＞＜664＞副腎皮質ステロイド。 副腎皮質ステロイドとアスピリンを含む薬剤の慢性的な使用を併用している患者では、副腎皮質ステロイドがサリチル酸塩の腎クリアランスを高め、その後に腎クリアランスの正常速度に戻るため、副腎皮質ステロイドの中止がサリシリズムを引き起こす可能性がある

Diuretics 腎臓または心血管疾患の基礎疾患を有する患者における利尿剤の効果は、腎臓のプロスタグランジンを阻害するため、アスピリンの併用により減少することがあり、腎血流の減少、塩分・体液貯留につながる。 骨髄毒性および血液異常は、これらの薬剤を二次的結合部位から置換し、メトトレキサートの場合はその排泄も減少させることにより生じることがある。

非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）。 アスピリンと他のNSAIDsの同時使用は、出血を増加させたり、腎機能低下につながる可能性があるため避けるべきである。

経口血糖降下薬。 中等量のアスピリンは経口血糖降下薬の効果を増強し、低血糖を起こすことがある。

尿酸降下薬（プロベニシド、スルフィンピラゾン）：アスピリンは経口血糖降下薬の効果を増強し、低血糖を起こすことがある。 サリチル酸塩は尿酸排泄作用に拮抗し、痛風治療における有効性を低下させる。 アスピリンはこれらの薬剤と蛋白結合部位で競合する。

臨床検査値との相互作用

アスピリンは血液中の次の検査値測定を妨害することがある：血中尿素窒素、コレステロール、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（AST）などの肝酵素上昇、空腹時血糖、高カリウム血症、出血時間延長、蛋白、プロトロンビン時間、血清アミラーゼ、血清クレアチニン、及び尿酸。 アスピリンは、尿中の以下の検査項目の測定を妨害することがある：5-ヒドロキシインドール酢酸、二酢酸、ゲルハルトケトン、グルコース、タンパク尿、尿酸、バルビツール酸の分光光度法検出、バニリルマンデル酸(VMA)．

発がん性、変異原性生殖能の障害

ラットの飼料中にアスピリンを0.5%で68週間投与しても、発がん性は認められなかった。 Amesサルモネラアッセイでは、アスピリンに変異原性はなかった。しかし、アスピリンは培養ヒト繊維芽細胞で染色体異常を誘発した。

妊娠。 催奇形性作用。 妊娠カテゴリーX。

禁忌

労働と出産

アスピリンは出産時に過剰な出血をもたらす可能性があるため、妊娠第3期および陣痛・出産時は避ける必要がある。 プロスタグランジン阻害による妊娠期間の延長や分娩の遷延が報告されている。

授乳婦

サリチル酸は母乳中に排泄されるため、授乳婦はアスピリンの使用を控えた方が良い。 高用量の使用は、授乳中の乳児に発疹、血小板異常、出血を引き起こす可能性があります。 授乳中の乳児に重篤な副作用を起こす可能性があるため、母親にとっての本剤の重要性を考慮し、授乳を中止するか、本剤を中止するかを決定する必要がある( 禁忌も参照のこと)。

小児用

12歳未満の小児患者に対する安全性及び有効性は確立していない（禁忌の項参照）

老年用

メプロバマートとアスピリン併用時の臨床試験では、65歳以上の対象者が若い対象者と異なる反応をするかどうかは十分な人数が含まれていない。 一般に、高齢の患者に対する用量の選択は、肝機能、腎機能または心機能の低下、併用する疾患または他の薬物療法の頻度が高いことを反映して、通常は投与範囲の下限から開始し、慎重に行う必要がある＜1227＞ ＜7116＞有害反応＜5486＞ ＜664＞身体全体＜1227＞ ＜664＞発熱、低体温、口渇。

アレルギー性又は特発性

重篤な過敏性反応（アナフィラキシー、血管神経性浮腫、無尿、喘息、気管支痙攣を含む。 水疱性皮膚炎、悪寒、多形紅斑、剥離性紅皮症、喉頭浮腫、乏尿、直腸炎、紫斑、Stevens-Johnson症候群、口内炎、じんま疹。 軽度の反応は、かゆみを伴う紅斑性斑状または蕁麻疹状の発疹で特徴付けられ、全身または鼠径部に限定されることがあります。 その他の反応には、急性非血小板減少性紫斑病、アデノパシー、メプロバメート/メブタメートとメプロバメート/カルブロマールの交差感受性、斑状出血、好酸球増加、カリソプロドールとの交差反応を伴う固定薬疹、白血球減少、末梢浮腫、点状出血が含まれています。

心血管系

不整脈、低血圧、動悸、失神、頻脈、一過性の心電図変化など。

中枢神経系

興奮、運動失調、脳浮腫、昏睡、錯乱、眩暈、眠気、異和感、多幸感、脳波高速活動、頭痛、視覚調節障害、嗜眠、過剰刺激、逆説的興奮、知覚異常、鎮静、不明瞭言語、硬膜下出血又は頭蓋内出血、痙攣、めまい及び脱力感。

体液・電解質

脱水症状、高カリウム血症、代謝性アシドーシス、呼吸性アルカローシス。

消化器

腹痛、便秘、下痢、消化不良、心窩部不快感、胃部不快感、消化管出血、胸やけ、肝炎、悪心、膵炎、Reye症候群、一過性の肝酵素上昇、潰瘍・穿孔、嘔吐。

血液学的（「アレルギー性または特発性」の項も参照）

無顆粒球症、再生不良性貧血が報告されているが、因果関係は確立されていない、凝固障害。 播種性血管内凝固症候群、ポルフィリン症状の増悪、溶血性貧血、鉄欠乏性貧血、潜血、プロトロンビン時間延長、血小板減少症、血小板減少性紫斑病。

筋骨格系

横紋筋融解

代謝

高血糖・低血糖

生殖系

妊娠・出産期間の延長、死産、低体重児、産前・産後の出血など。

呼吸器

急性気道閉塞、過呼吸、肺水腫、頻呼吸など。

特殊感覚

難聴、耳鳴り

尿路系

間質性腎炎、乳頭壊死、蛋白尿、腎不全・不全

薬物の乱用と依存

身体依存、精神依存、虐待が起こっています。 通常、推奨量を超える量の長期摂取による慢性中毒は、運動失調、不明瞭な言語、およびめまいによって示される。 したがって、特にアルコール依存症患者やその他の薬物を過剰に摂取する傾向が知られている患者に対しては、長期間の投与を避けるとともに、処方された用量および量を注意深く監視することが推奨される。 長期にわたる過剰な使用後の突然の休薬により、食欲不振、不安、不眠などの既存症状の再発や、運動失調、錯乱状態、幻覚、筋肉の痙攣、震え、嘔吐、まれに痙攣性発作などの離脱反応を促進することがあります。 このような発作は、中枢神経系に障害がある人、または痙攣性障害の既往がある人、あるいは潜在的な痙攣性障害のある人に発生しやすいとされています。 離脱症状の発現は、通常、メプロバメートの投与中止後12～48時間以内に起こる；症状は通常、次の12～48時間以内に停止する。 過剰な投与が数週間または数ヶ月間継続した場合、投与は突然中止するのではなく、1～2週間かけて徐々に減らすべきである。 あるいは、長時間作用型バルビツール酸塩で代用し、その後徐々に休薬する。

過量投与

エクアジックの過量投与の治療は、基本的に症状緩和および支持的なものである。 エクアジックを過剰に服用した場合、急速に睡眠に入り、血圧、脈拍、呼吸数は基礎的なレベルまで低下する。 胃の中に残っている薬物はすべて除去し、対症療法を行うべきである。 催吐および/または洗浄後、活性炭はアスピリンおよびメプロバメート両方の吸収を減少させることがある。 呼吸または血圧が低下した場合には、呼吸補助、中枢神経刺激剤、昇圧剤などを指示通りに慎重に投与する。 アスピリンとメプロバメートの除去には、利尿、浸透圧（マンニトール）利尿、腹膜透析、血液透析が有効である。 尿をアルカリ化することにより、サリチル酸塩の排泄が増加する。 尿量を注意深くモニターすることが必要であり、過度の水分補給を避けるように注意しなければならない。 初期回復後の再発および死亡は、不完全な胃排出および吸収の遅延が原因であるとされている。 サリチル酸塩中毒は、急性摂取（過量摂取）または慢性中毒によって生じることがある。 兆候および症状には、腹痛、代謝性アシドーシスを伴う酸塩基平衡異常、痙攣、せん妄、過呼吸、高体温、低プロトロンビン血症、不穏、耳鳴り、および嘔吐が含まれる。 耳鳴りを含むサリチル酸の過量投与（サリシリズム）の初期症状は、血漿濃度が200μg/mLに近づくと発生します。 300μg/mLを超えるアスピリンの血漿中濃度は、明らかに毒性である。 重度の毒性作用は、400μg/mLを超えるレベルに関連している。 成人におけるアスピリンの単回致死量は確実ではないが、30gで死亡が予想される。実際の過量投与またはその疑いがある場合は、直ちに中毒管理センターに連絡すること。 慎重な医学的管理が不可欠である。 急性アスピリン過量投与では、重度の酸塩基および電解質異常が起こり、高熱および脱水症を合併することがある。 過呼吸がある間は呼吸性アルカローシスが早期に起こるが、すぐに代謝性アシドーシスに移行する。 アスピリン過剰摂取の治療は、主に生命機能の維持、サリチル酸の排泄の増加、および酸塩基平衡障害の是正からなる。 患者が自然に嘔吐した場合でも、摂取後できるだけ早く胃の排出および/または洗浄を行うことが推奨される。 洗浄および/または嘔吐後、摂取から3時間未満であれば、スラリー状の活性炭の投与が効果的である。 1227>

アスピリン中毒の重症度は、血中サリチル酸濃度を測定することによって決定される。 酸塩基の状態は、連続した血液ガスおよび血清pH測定で厳密に追跡されるべきである。 また、体液と電解質のバランスも維持する必要がある。 重症の場合、高体温と血液量減少が生命への直接的な脅威となる。 小児には、ぬるま湯でスポンジを当てる必要がある。 補液を静脈内投与し、アシドーシスを是正しながら補液する必要がある。 腎機能が正常であれば、サリチル酸塩のアルカリ性利尿を促進するために、血漿電解質とpHをモニターする必要がある。 低血糖を抑制するためにブドウ糖の輸液が必要な場合がある。

体内薬物量を減らすために血液透析や腹膜透析が行われることがある。 腎不全の患者または生命を脅かす中毒の場合には、通常、透析が必要である。 乳幼児では、交換輸血の適応となる場合があります。 メプロバメートによる自殺未遂では、運動失調、昏睡、眠気、嗜眠、ショック、昏迷、呼吸および血管運動虚脱を生じている。 自殺未遂の中には、致命的なものもあります。 以下のデータは、文献や他の情報源から報告されている。 これらのデータは、個々の症例との相関は期待できないが（個人の感受性や摂取から治療までの期間等の要因を考慮）、通常報告される範囲を示すものである。 急性単純過量投与（メプロバメート単剤）。 1227>

BLOOD LEVELS

0.5～2 mgパーセントは、治療的投与後のメプロバメートの通常の血中濃度範囲を示す。 3～10mg％は、通常、昏睡や軽い昏睡などの軽度から中等度の過量投与による症状の所見に相当する。 10～20mgパーセントは通常、より深い昏睡に相当し、より集中的な治療が必要である。 死亡例もある。 20mgパーセントを超えるレベルでは、生存者よりも死亡者の方が多いことが予想される。 急性複合過量投与（メプロバメートと他の中枢神経系向精神薬またはアルコールとの併用）。 効果は相加的であるため、低用量のメプロバメートとこれらの化合物のいずれかを摂取した履歴（または比較的低い血中あるいは組織レベルの履歴）は予後の指標として使用できない。

用法・用量

通常、エクアジェティックは1錠あたりメプロバメート200mgおよびアスピリン325mgを含む1ないし2錠で、緊張または不安があるときの疼痛緩和のため必要に応じて毎日3ないし4回、経口投与する。 1227>

How Supplied

Equagesic® (meprobamate and aspirin tablets) Tablets, 200mg meprobamate and 325mg aspirin are available as a following.The tablets are not recommended for 12 years and 12 age and under age patients of Equagesic, not encouraged to 12 years of children: NDC 10551-091-10、ピンクと黄色、二層、丸型、「LP」と「91」と記されたスコアリング錠、100錠入りボトル。

室温20°-25°C（68°-77°F）で保存。

湿気から保護する。

遮光してください。

遮光して密閉できる容器に移してください。

製造元：

Leitner Pharmaceuticals™, LLC

Bristol, TN 37620

www.leitnerpharma.com

製造元：

Mikart, Inc.

Atlanta, GA 30318

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