エドロフォニウム塩化物
Enlon, Reversol, Tensilon

薬理分類：コリンエステラーゼ阻害剤
Therapeutic classification: cholinergic agonist, diagnostic
Pregnancy risk category NR

Available forms
Available only by prescription
Junior: Injection: 10mg/ml、1mlアンプル、10mlバイアル、15mlバイアル

効能及び用量
Curare antagonist (to reverse neuromuscular blocking action)。 成人には 成人：10mgを30～45秒かけて静脈内投与し、その後40mgを上限として点滴静注を繰り返す。 より大量に投与すると、クラーレの作用に拮抗するというよりむしろ増強する可能性がある。
重症筋無力症の診断的補助。 成人：2mgを15～30秒以内に静脈内投与し、反応（筋力の増加）がない場合は8mgを投与する。 コリン作動性反応があれば、偽陰性反応を除外するため、30分後に2mgを静脈内注射する。 乳児。 0.5mg I.V.
筋無力症クリーゼとコリン作動性クリーゼを区別するため。 成人には 1分間で反応がない場合は、1回投与を繰り返す。 筋力の増加は、筋無力症危機を確認する；増加がない、または筋力低下が誇張されている場合は、コリン作動性危機を確認する。
重症筋無力症における治療必要性の評価のためのテンシロンテスト。 成人 治療薬の経口摂取後1時間後に1～2mgを静脈内投与する。 治療が不十分な患者には筋無力症的な反応、コントロールされている患者には十分な反応、過剰な治療を受けている患者にはコリン作動性の反応がみられる。
発作性心房頻拍の終息、上室性頻脈性不整脈の診断及びデマンドペースメーカーの機能評価における補助として。 成人。 大人：10mgを5分以上かけて点滴静注する。
≡ 用法・用量調節。 高齢者又はデジタル化された成人には、5～7mgを5分以上かけて点滴静注する。
心筋配糖体に反応しない上室性頻脈性不整脈の緩解に。 成人：2mg/分の静脈内注射で試験投与し、その後2mg/分で合計10mgを投与する。 この用量で心拍数が低下した場合は、0.25mg/分の輸液を開始する。必要であれば、2mg/分まで輸液を増加させることができる。

薬理作用
コリン作動性作用。 エドロホニウムはコリンエステラーゼによるアセチルコリンの加水分解を阻害し、コリン作動性シナプスにおけるアセチルコリンの蓄積をもたらす。 これにより、神経筋接合部および迷走神経部位におけるコリン作動性受容体の刺激が増加します。 エドロホニウムは短時間作用型の薬剤であるため、特に重症筋無力症の診断に有用である。

薬物動態
吸収性。 情報なし。
分布。 明確に特定されていない。
代謝。 正確な代謝動態は不明である；薬剤はコリンエステラーゼにより加水分解されない。
排泄。 正確な排泄様式は不明である。

禁忌と注意事項
抗コリンエステラーゼ薬に過敏な患者及び腸管・尿路に機械的閉塞のある患者には禁忌とされています。 気管支喘息又は不整脈のある患者には慎重に使用すること。

相互作用
薬物-薬物。 アミノグリコシド系薬剤、麻酔薬。 筋力低下を延長又は増強する。 併用に注意すること。
心配糖体：心配糖体。 エドロホニウムに対する心臓の感受性を高める。 併用に注意すること。
コリン作動性薬物。 相加的な毒性を引き起こす。
副腎皮質ホルモン剤：相加的な毒性を引き起こすので、併用は避けること。 副腎皮質ステロイド：エドロホニウムのコリン作動性作用を低下させる；副腎皮質ステロイドを中止した場合、コリン作動性作用が増大し、筋力に影響を及ぼす可能性がある。 薬効の欠如に注意する。
メカミラミンのような神経節ブロック剤。 臨界血圧の低下を招くおそれがある。 併用は避けること。
マグネシウム。 骨格筋に直接抑圧作用をもたらす。 併用は避けること。
プロカインアミド、キニジン。 エドロホニウムの筋に対するコリン作動性作用を逆転させるおそれがある。
スクシニルコリン：エドロホニウムの筋に対するコリン作動性作用を逆転させる可能性があるため、併用は慎重に行う。 血漿中エステラーゼ阻害による呼吸抑制を延長させる。 併用は避ける。
Drug-herb. Jaborandi tree、pill-bearing spurge。 相加作用を引き起こし、毒性のリスクを高める。 慎重に使用するよう患者に伝えること。

副作用
中枢神経系：痙攣、脱力感。
CV：低血圧、徐脈、房室ブロック、心拍停止。
耳鼻科領域：過度の流涙、複視、ミオシス、結膜充血。
GI：悪心、嘔吐、下痢、腹部痙攣、嚥下困難、唾液分泌過多。
GU：頻尿、尿失禁。
筋骨格系：構音障害、筋痙攣、筋攣縮。
呼吸器：呼吸筋麻痺、中枢性呼吸麻痺、気管支痙攣、喉頭痙攣、気管支分泌物増加。
皮膚：発汗。

臨床検査値への影響＜294>報告されていない。

過量投与と治療
過量投与の徴候及び症状には、筋力低下、悪心、嘔吐、下痢、目のかすみ、ミオーズ、過度の涙、気管支痙攣、気管支分泌物増加、低血圧、不整脈、過剰発汗、痙攣、筋痙攣、麻痺、徐脈又は頻脈、過剰唾液、落ち着きがないか激動するなどがある。 過量投与により最初に弱体化する筋肉は、首、顎、咽頭の筋肉で、次いで肩、腕、骨盤、外眼、脚の筋肉が弱体化する。
直ちに薬剤を中止する。 呼吸をサポートする。気管支の吸引が行われることがある。 アトロピンはエドロホニウムのムスカリン作用を阻害するために投与されることがあるが、骨格筋に対する本剤の麻痺作用に対抗することはない。 アトロピンの過剰投与は、気管支プラグ形成につながる可能性があるため、避けてください。

特別な注意点
筋無力症危機とコリン作動性危機を区別するためにエドロホニウムを投与する場合、患者の筋力をよく評価すること。
投与しやすいように、輸液針付きツベルクリン注射器を使用する。
エドロホニウムのムスカリン作用に対する拮抗薬として、アトロピン硫酸塩注射液を常備しておくこと。
妊娠中の患者
出産間近の患者に静脈内投与した場合、子宮過敏症及び早産を誘発することがある。
授乳中の患者
安全性は確立していない。 授乳中の女性はエドロホニウムを避けるべきである。
小児
小児では、静脈内投与が必要な場合がある。この経路では、薬効が2～10分間遅延することがある。
高齢者 高齢者は本剤の作用に対してより敏感である可能性がある。 慎重に使用してください。

患者教育
本剤の作用時間が短いため、本剤の副作用は一過性であることを患者に伝えてください。

反応には、一般的なもの、まれなもの、生命を脅かすもの、または一般的で生命を脅かすものがあります。
◆カナダのみ
◇非標準臨床使用

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