Diflorasone

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Name Diflorasone Accession Number DB00223 Description

Diflorasoneは、皮膚のかゆみや炎症の治療に用いられる局所用コルチコステロイド剤です。

Type Small Molecule Groups Approved Structure

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Diflorasone (DB00223) の構造

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重量平均値です。 410.4515
Monoisotopic: 410.190480416 化学式 C22H28F2O5 類義語

  • (6α,11β,16β)-6,9-difluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3.All rights reserved,20-ジオン
  • Diflorasona
  • Diflorasone

Pharmacology

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効能効果

副腎皮質ホルモン応答性皮膚疾患の炎症およびそう痒症の緩和 効能効果 (1):抗炎症剤(2):鎮痛作用 (3)：皮膚疾患(4)：鎮痒作用 (5)：鎮痒作用 (6)：鎮痒作用 (7)：鎮痛作用 (7)：鎮痒作用 (8)：鎮痒作用 (9)：鎮痒作用 (10)：鎮痒作用

関連疾患

  • Dermatosis

禁忌 & Blackbox Warning Contraindications

禁忌 & Blackbox Warning
当社の市販資料で、危険有害性、禁忌、副作用の重要情報を入手することが可能です。
詳細
リスク、禁忌、副作用に関する警告
詳細

薬力学

他の局所コルチコステロイド同様、ジフラゾンは抗炎症、鎮痒、血管収縮の作用がある。 皮膚から吸収されると、局所用コルチコステロイドは、全身投与されたコルチコステロイドと同様の薬物動態経路を経て処理される。 ジフロラゾンは強力な局所コルチコステロイドであるため、閉塞性包帯と併用すべきではない。 治療は連続2週間に限定し、十分な効果が得られた時点で治療を中止することが推奨されている。

作用機序

一般に、ステロイド反応性皮膚疾患の治療における局所ステロイドの抗炎症活性の正確な機序は不明である。 しかし、副腎皮質ステロイドは、リポコルチンと総称されるホスホリパーゼA2阻害蛋白の誘導によって作用すると考えられている。 これらのタンパク質は、プロスタグランジンやロイコトリエンなどの炎症の強力な仲介物質の生合成を、それらの共通の前駆体であるアラキドン酸の放出を阻害することによって制御すると推測される。 アラキドン酸は、ホスホリパーゼA2によって膜リン脂質から放出される。

標的 作用 臓器
AGlucocorticoid receptor

agonist
 ヒト

吸収

局所用副腎皮質ステロイドは無傷の健康な皮膚から吸収されます。 局所コルチコステロイドの経皮吸収の程度は、ビヒクルおよび表皮バリアの完全性を含む多くの要因によって決定される。 また、皮膚の閉塞、炎症および/または他の疾患過程も経皮吸収を増加させることがある。

分布量 不明 蛋白結合度

血漿蛋白に様々な程度で結合する。

代謝

主に肝臓で代謝され、腎臓で排泄される。

排泄経路 不明 半減期 不明 クリアランス 不明 副作用 Medicalerrors

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Toxicity

Topical applied diflorasone can be absorbed in sufficient amount to produce systemic effects.The toxicity is the topical applications in a lot of the systemic effects.If you have a lot of a lot of a lot of a lot of a lot of a lot of a lot of a lot of a lot of a lot of a lot of a lot of a lot of a lot of a lot. 過剰摂取の症状には、皮膚の菲薄化、副腎皮質の抑制（ストレスへの反応能力の低下）などがあります。

影響を受ける生物

  • ヒトおよびその他の哺乳類

経路不明 ファーマコゲノム効果/ADR不明

相互作用

薬物相互作用

この情報は医療従事者の協力なしに解釈するべきではありません。 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。
  • 承認済み
  • 獣医承認済み
  • 栄養補助食品
  • 無効
  • 中止
  • 試験実施中Experimental
  • All drugs
Drug Interaction
Integrated drug->Drug薬物
相互作用
Acarbose Diflorasone と Acarbose を併用すると高血糖のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。
アセトヘキサミド ジフロラゾンとアセトヘキサミドを併用すると高血糖のリスクまたは重篤度が増加することがある。
アセチルジギトキシン ジフロラゾンとアセチルジギトキシンを併用すると有害事象のリスクまたは重篤度が増加することがある。
Albiglutide Diflorasone とAlbiglutideを併用すると、高血糖のリスクまたは重症度が増加する可能性がある。
Alogliptin Diflorasone とAlogliptinを併用すると、高血糖のリスクまたは重症度が増加する可能性がある。
アミノグルテチミド ジフロラゾンとアミノグルテチミドを併用すると治療効果が低下するおそれがある。
ベンドロフルメチアジド ジフロラゾンとベンドロフルメチアジドを併用すると電解質平衡異常のリスク又は重症度が増加することがある。
ベンズチアジド ジフロラゾンとベンズチアジドを併用すると電解質平衡異常のリスク又は重症度が増加することがある。
ブロモクリプチン ジフロラゾンとブロモクリプチンの併用により、高血糖のリスクまたは重症度が増加する可能性がある。
カナグリフロジン ジフロラゾンとカナグリフロジンの併用により、高血糖のリスクまたは重症度が増加する可能性がある。
Interactions

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詳細

食品との相互作用 相互作用は見つかりませんでした。

Products

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Comprehensive & structured drug product info
application number から product code まで、弊社の商用データセットで異なる識別子をつなげます。
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製品成分

CAS

成分 UNII CAS InChI Key
Diflorasone diacetate 7W2J09SCWX 33564-> InChI Key CAS InChI Key
Diflorasone diacetate BOBLHFUVNSFZPJ-JOYXJVLSSA-N

海外/その他のブランド フロロンE / マキシフロー ブランド名 処方薬

99フローンオンツ0.5%

名前 用法 強さルート ラベラー 販売開始 販売終了 地域 画像
フロロン Cream 0.5mg/1g 外用 Pharmacia and Upjohn Division of Pfizer 2006-02-06 非該当 USUS flag
Florone Crm 0.05% クリーム 外用 アップジョン 1980-12-31 加国
Floreon Ont 0.05%

軟膏

Dermik Laboratories, Inc.

0.5 mg/1g

0.5 mg/1g

軟膏 外用 Upjohn 1980-12-31 1998-0812 カナダ
ポルコン 0.5mg/1g 外用 Physicians Total Care, Inc. 1985-08-28 2002-06-30 USUS flag
Psorcon Ointment 0.5mg/1g 外用 2006-02-06 非該当 USUS flag
Psorcon Cream 0.5mg/60g 外用剤 Dermik Laboratories, Inc. 2009-01-16 非該当 USUS flag Psorcon E Cream Topical Dermik Laboratories, Inc. 2007-08-04 非該当 USUS flag Psorcon E Ontment Topical Dermik Laboratories, Inc. 2006-02-06 該当なし 米国米国旗

一般処方品

ルート

フージャラ・ファーマスーティカルズ・インク

0.1mg/1g

0.1mg/1g

イノビダファーマスーティック株式会社

ライジングファーマシューティカルズ株式会社（以下「ライジングファーマ」という。

0.1g

0.0g

0.1g

0.5mg/1g

E.. Fougera Pharmaceutical Inc. Fougera & CO, A division of Fougera Pharmaceuticals Inc.

0.1mg/1g

名称 用量 強さ ラベラー 販売開始 販売終了 地域 画像
ApexiCon Ointment 0.5mg/1g 外用 2009-09-30 2014-05-31 USUS flag
ApexiCon E Cream 0.5mg/1g 外用 ファーマダーム社（フーゲラ・ファーマシューティカルズ・インク） PharmaDerm a division of Fougera Pharmaceuticals inc. 2002-12-20 非該当 USUS flag ApexiCon E Cream 0.5mg/1g 外用剤 Pharma Derm, A Division Of Fougera Pharmaceuticals Inc. 2009-09-30 2014-06-30 USUS flag Diflorasone Diacetate
Ointment Optical Diflorasone Diacetate Optical Diflorasone Diacetate 外用 2018-08-15 非該当 USUS flag Diflorasone Diacetate Ointment 0.5mg/1g 外用 2017-02-27 適用外 USUS flag Diflorasone Diacetate Ointment Optical Diflorasone Diacetate Optical Diflorasone Diacetate 外用剤 Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. 1999-05-14 非該当 USUS flag Diflorasone Diacetate
Ointment Onitment 0.5mg/1g 外用薬 Riconpharma Llc 2017-02-28 USUS flag
Diflorasone Diacetate Cream 0.5mg/1g 外用剤 E. Fougera & Co.の一部門であるFougera Pharmaceuticals Inc. 2002-12-20 非該当 USUS flag Diflorasone Diacetate Cream Topical 1998-03-30 非該当 USUS flag
Diflorasone Diacetate Cream Cream Diflorasone Diacetate 0.5mg／1g 外用剤 Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. 2000-04-24 適用外 USUS flag

Categories

ATC Codes D07AC10 – Diflorasone

  • D07AC – Corticosteroids.Of.Corticosteroids.Of.Corticosteroid.Of.Corticostero.Of.Corticostero.Of.Corticostero.Of.Corticostero.Of.Corticostero.Com 強力な（III群）
  • D07A – コルチコステロイド（CORTICOSTEROIDS）。 PLAIN
  • D07 – CORTICOSTEROIDS, DERMATOLOGICAL PREPARATIONS
  • D – DERMATOLOGICALS

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description 21-ヒドロキシステロイドという有機化合物のクラスに属する化合物であります。 この化合物は、ステロイド骨格の21位に水酸基を持つステロイドである。 王国 有機化合物 Super Class Lipid and lipid-like molecules Class Steroids and steroid derivatives Sub Class Hydroxysteroids Direct Parent 21-hydroxysteroids Alternative Parents Gluco/mineralocorticoids, progestogins and derivatives / 20-oxosteroids / 11-beta-hydroxysteroids / 17-hydroxysteroids / 3-oxo delta-1,4-steroids / Halogenated steroids / Delta-1.4 -steroids / 21-hydroxysteroids / 3-hydroxysteroid / 17-hydroxysteroids / 3-oxo delta-1,4 -steroids / Delta-1.4 -steroid / Delta-1.4 -steroid / 21-Hydroxysteroid / 21-hydroxysteroid4-ステロイド / 第3級アルコール / α-ヒドロキシケトン / 第2級アルコール / フルオロヒドリン / 環状ケトン / 環状アルコールおよび誘導体 / アルキルフルオリド / 炭化水素誘導体 / 有機酸化物 / 有機フッ化物 / 第1級アルコール あと8つ表示置換基 11-β-ヒドロキシステロイド / 11-ヒドロキシステロイド / 17-ヒドロキシステロイド / 20-オキソステロイド / 21-ヒドロキシステロイド / 3-oxo-delta-1,4-ステロイド／3-オキソステロイド／6-ハロ-ステロイド／9-ハロ-ステロイド／アルコール／脂肪族ホモ多環式化合物／フッ化アルキル／ハロゲン化アルキル／α-ヒドロキシケトン／カルボニル基／環状アルコール／環状ケトン／δ-1,4-ステロイド / フルオロヒドリン / ハロステロイド / ハロヒドリン / 炭化水素誘導体 / ケトン / 有機酸化物 / 有機酸素化合物 / 有機フッ化物 / 有機ハロゲン化合物 / 有機酸素化合物 / 酸化ステロイド / プレグナン骨格 / 一次アルコール / プロゲストジン骨格 / 二次アルコール / 三次アルコール show 24 more Molecular Framework Aliphatic homopolyclic compounds External Descriptors 11β-Hydroxy steroid, 17α-ヒドロキシステロイド、グルココルチコイド、20-オキソステロイド、フッ素化ステロイド、3-オキソデルタ（1）、デルタ（4）-ステロイド、21-ヒドロキシステロイド（CHEBI:59750）

Chemical Identifiers

UNII T2DHJ9645W CAS番号 2557-49-5 InChI Key WXURHACBFYSXBI-XHIJKXOTSA-N InChI

InChI=1S/C22H28F2O5/c1-11-6-13-14-8-16(23)15-7-12(26)4-5-19(15,2)21(14,24)17(27)9-20(13,3)22(11,29)18(28)10-25/h4-5,7,11,13-14,16-17,25,27,29H,6,8-10H2,1-3H3/t11-,13-,14-,16-,17-,19-,20-,21-,22-/m0/s1

IUPAC Name

(1R,2S,8S,10S,11S,13S,14R,15S,17S)-1,8-difluoro-14,17-dihydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,13,15-トリメチルテトラシクロヘプタデカ-3，6-ジエン-5-オン

SMILES

12C（C）（O）（C（＝O）CO）1（C）C（O）1（F）2()C（F）CC（＝O）C=C12C

合成参考資料

Lincoln, F….H., Schneider, W.P. and Spero, G.B.; U.S. Patent 3,557,158; January 19, 1971; Ayer, D.E., Schiagel, C.A. and Flynn,G.L.; US.に譲渡された。 米国特許3,980,778、1976年9月14日、The Upjohn Co.に譲渡。

一般文献 Not Available 外部リンク Human Metabolome Database HMDB0014368 KEGG Drug D07827 PubChem Compound 71415 PubChem Substance 46504519 ChemSpider 64505 RxNav 91311 ChEBI 59750 ChEMBL CHEMBL1201380 ZINC ZINC0005752191 Therapeutic Targets Database DAP001184 PharmGKB PA164749408 RxList RxList Drug Page Drugs.Odyssey RxList RxDrugs.Odyssey RxDrugs.Odyssey RxDrugs.Odyssey RxDrugs.Odyssey RxDrugs.Odyssey RxList RxDrugs.Odyssey RxDrugs.Odyssey RxDrugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Diflorasone FDA label

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MSDS

Download (81.9 KB）

臨床試験

臨床試験

フェーズ ステータス 目的 条件 回数

医薬品

メーカー

Altana inc

  • Taro Pharmaceuticals usa inc
  • Pharmacia and upjohn co
  • Sanofi aventis us llc
  • Taro Pharmaceuticals inc

    • Packagers

    • Allergan inc.
    • Dermik Labs
    • Dispensing Solutions
    • E.L.P.
    • Allergan Inc. Fougera and Co.
    • Lake Erie Medical and Surgical Supply
    • Nycomed Inc.
    • Pharmacia Inc.
    • Physicians Total Care Inc.
    • Pharmacia Inc.があります。
    • Taro Pharmaceuticals USA

    Dosage Forms

    Form Route Strength
    Cream Topical 0.5mg/1g
    Cream Topical 0.5mg/60g
    Cream Topical 5mg/1g
    Ointment Topical 0.5mg/1g
    クリーム 外用
    軟膏 外用

    価格

    単位

    0.05%クリーム 30 gm Tube

    Diflorasone Diacetate 0.02％軟膏 0….29USD

    Posocon0.05% cream

    単位説明 コスト
    Psorcon 0.05%軟膏 60gm Tube 145.75USD tube
    Psorcon 0.05%クリーム 60 gm Tube 137.58USD tube
    Diflorasone Diacetate 0.05% Cream 60 gm Tube 101.11USD tube
    Diflorasone Diacetate 0.0% クリーム 80gm Tube
    Diflorasone Biacetate 0.0％ クリーム 80gm Tube tube
    100.5USD tube
    Diflorasone Diacetate 0.05% Ointment 60 gm Tube 52.81USD tube
    Diflorasone Diacetate 0.05% Ointment 30 gm Tube 52.81USD tube
    tube
    Diflorasone Diacetate 0.05% Cream 15 gm Tube 38.25USD tube
    Diflorasone Diacetate 0.05% Ointment 15 gm Tube 38.26USD.05USD tube
    ポルコン0.05%クリーム 3.45USD g
    Diflorasone0.05%クリーム Posocon 0.05% cream
    Posocon0.05% cream 1.5USD g
    DrugBankでは医薬品の販売および購入は行っておりません。 価格情報は、情報提供のみを目的としています。

    特許はありません

    Properties

    State Solid Experimental Properties

    Property Value Source
    logP 2.1.1 Not Available

    Predicted Properties

    値

    1.34

    の推移

    102.1 102.2 402>403 403

    402>403

    403

    40.95 Å3

    。

    Property Source
    水溶性 0.0853 mg/mL ALOGPS
    logP 1.91 ALOGPS
    logP 1.91 ChemAxon
    logS -3.7 ALOGPS
    pKa （強酸性） 12.0
    logP LogS 3.042 ChemAxon
    pKa (最強塩基) -3.3 ChemAxon
    生理的電荷 0 ChemAxon
    水素吸蔵量 5 ChemAxon
    水素ドナー数 3 ChemAxon
    極表面積 94.83 Å2 ChemAxon
    回転結合数 2 ChemAxon
    屈折率 102.1
    402.1 ChemAxon
    分極率 40.0 ChemAxon
    リング数 4 ChemAxon
    生体利用性 1 ChemAxon
    Rule of ファイブ はい ChemAxon
    グースフィルター はい ChemAxon
    Veber’s Rule No ChemAxon
    MDDR-」は、以下のとおりです。like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    について

    +

    CYP450 2D6 substrate

    Property 値 確率
    ヒト腸管吸収率 + 0.9948
    血液脳関門 + 0.971
    Caco-2 permeable + 0.971 +
    + 0.971 血液脳関門
    0.747
    P-glycoprotein substrate Substrate 0.0.7725
    P-糖タンパク質阻害剤I 非阻害剤 0.7629
    P-糖タンパク質阻害剤II 非阻害剤 0.8629
    P-Glycoprotein Inhibitor I P-glycoprotein Inhibitor III Non-inhibitor
    腎臓有機カチオントランスポーター 非抑制剤 0.8405
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.8789
    CYP450 2D6 substrate 非基質 0.9031
    CYP450 3A4 substrate 基質 0.0091
    Substrate Substrate
    Non-substrate
    CYP450 1A2 substrate 非阻害剤 0.9313
    CYP450 2C9阻害剤 非阻害剤 0.9254
    CYP450 2D6 inhibitor 非阻害剤 0.8254 0.9254
    CYP450 inhibitor Non-inhibitor 0.939
    CYP450 2C19阻害剤 非阻害剤 0.9234
    CYP450 3A4阻害剤 非阻害剤 0.9440
    Non-inhibitor 0.9240
    CYP450 2C19阻害剤 Non-inhibitor
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.8979
    Ames test Non AMES toxic 0.8509
    Carcinogenicity Non-carcinogens 0.8402>
    生分解性 生分解性なし 1.0
    ラット急性毒性 2.0 2.3293 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.3.9794
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.6022
    ADMET データの予測は admetSAR, chemical ADMET properties for evaluating free tool で行っています。 (23092397)

    Spectra

    Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

    Spectrum Spectrum Type Splash Key
    Predicted GC- （GC/MS）。MSスペクトル – GC-MS 予測GC-MS 利用不可
    予測MS/MSスペクトル – 10V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 20V.S. Predicted LC-MS/MS Not Available
    Predicted LC-MS/MS Spectrum – 20V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 40V、正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
    PredictedMS/MSスペクトル – 10V.P, ネガティブ（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 20V, 陰性（注釈付き） 予測されるLC-…MS/MS Not Available
    予測MS/MSスペクトル – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

    Targets

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Agonist
    General Function Zinc ion binding Specific Function グルココルチノイド（GC）の受容体である。 核およびミトコンドリアDNAのグルココルチコイド応答要素（GRE）に結合する転写因子としての作用と、グルココルチコイド応答要素（GRE）を調節する転写因子としての作用の2つの作用機… 遺伝子名 NR3C1 Uniprot ID P04150 Uniprot Name Glucocorticoid receptor 分子量 85658.57 Da
    1. Pearce DJ, Spencer L, Hu J, Balkrishnan R, Fleischer AB Jr, Feldman SR: Class I topical corticosteroid use by psoriasis patients in an academic practice.Oncology, Pearce J,スペンサー L, ヒュー・ジョン, バルクリシュナン R, フライシャー AB ジュニア, フェルドマン SR: 臨床における乾癬患者による局所コルチコステロイドの使用。 J Dermatolog Treat. 2004 Jul;15(4):235-8.
    ×

    Interactions

    患者の転帰を改善する
    業界で最も包括的な医薬品-薬剤相互作用チェッカーで、有効な意思決定支援ツールを構築することが可能です。

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    薬剤作成日：2005年06月13日 13:24 / 更新日：2021年03月04日 11:39

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