エンケファリンは、Tyr-Gly-Gly-Phe-Xaaのコンセンサス配列を含むペンタペプチドで、殺痛活性やアヘン作用を持つ分子の中で最も小さい分子である。 エンケファリンは、脳の視床と、痛みのインパルスを伝える脊髄の一部に存在する。 脊髄では、エンケファリンは感覚神経終末の特定の受容体部位と反応することで、痛覚を抑制する。 中枢神経系（CNS）と副腎髄質の神経終末は、この自然発生的なモルヒネ様物質を放出する。 エンケファリンは、アヘン受容体に結合し、コントロールされたレベルの痛みを放出します。 ロイエンケファリンは、アヘンアルカロイドによって刺激される受容体の内因性アゴニストである。 この物質は、視床下部を含む中枢神経系に複数の作用を及ぼします。 また、Leu-エンケファリンは、性腺機能を制御しています。 メトエンケファリンは、痛みの知覚の調節、記憶と感情の状態の調節、食物と液体の消費、免疫系の調節に関連する現象に関与しています。 また、消化器系の運動、胃、膵臓の分泌と炭水化物の代謝に影響を与えます。
参考文献：Zhang, N. 他, J. Biol. Chem. 278, 12729 (2003); Owczarek, D. et al. Przegl. Lek. 60, 461 (2003); Dudás, B. and I. Merchenthaler et al. J. Clin. Endo. Met. 88, 1842 (2003).