インバースアゴニストが同定されている受容体には、GABAA、メラノコルチン、ミューオピオイド、ヒスタミン、βアドレナリン受容体などがある。 また、リガンドゲートイオンチャンネルやGタンパク質共役型受容体の薬物と同様に、内因性及び外因性のインバースアゴニストが同定されている。

Ligand gated ion channel inverse agonistsEdit

基礎活性を持ち、インバースアゴニストが同定されている受容体の例としては、GABAA受容体がある。 GABAA受容体のアゴニスト（ムシモールなど）はリラックス効果をもたらすが、インバースアゴニストは興奮作用（Ro15-4513など）、あるいは痙攣や不安誘発作用（特定のβ-カルボリンなど）を持つ。

Gタンパク質共役型受容体インバースアゴニスト編集

二つの既知の内因性インバースアゴニストは、アグーチ関連ペプチド（AgRP）およびその関連ペプチドアグーチシグナリングペプチド（ASIP）である。 AgRPとASIPはヒトに自然に存在し、それぞれメラノコルチン受容体4と1（Mc4RとMc1R）にナノモルの親和性で結合する。

オピオイド拮抗薬のナロキソンとナルトレキソンもミュー・オピオイド受容体の部分インバースアゴニストである。

H1受容体およびH2受容体に作用するほぼすべての抗ヒスタミン薬は、インバースアゴニストであることが示されている。

β遮断薬のカルベジロールおよびブシンドロールは、βアドレナリン受容体の低レベルインバースアゴニストであることが示された。