Sommario

Rilpivirina è un tipo di farmaco anti-HIV chiamato non-nuke, o NNRTI. Rilpivirina è approvata per l’uso solo in persone che non hanno mai usato farmaci anti-HIV. Gli effetti collaterali comuni di rilpivirina includono mal di testa, nausea e problemi di sonno. La dose di rilpivirina usata è di solito 25 mg una volta al giorno. Questo farmaco deve essere sempre preso con un pasto.

Che cos’è la rilpivirina?

La rilpivirina, venduta con il nome commerciale Edurant (chiamato anche TMC125), appartiene ad una classe di farmaci anti-HIV chiamati non-nucleosidi o NNRTI (inibitori della trascrittasi inversa non nucleosidici). Rilpivirina è usata in combinazione con altri farmaci anti-HIV (o antiretrovirali) per trattare, ma non curare, l’infezione da HIV.

Come funziona rilpivirina?

Quando l’HIV infetta una cellula, ne prende il controllo. L’HIV poi costringe la cellula a fare molte più copie del virus. Per fare queste copie, la cellula usa proteine chiamate enzimi. Quando l’attività di questi enzimi è ridotta, la produzione di HIV rallenta.

Rilpivirina interferisce con un enzima chiamato trascrittasi inversa, che è usato dalle cellule infettate dall’HIV per fare copie del virus. Poiché rilpivirina inibisce o riduce l’attività di questo enzima, questo farmaco fa sì che le cellule infettate dall’HIV producano meno HIV.

Rilpivirina è autorizzata per l’uso contro l’HIV-1, la forma più comune di HIV.

Come usano rilpivirina le persone con l’HIV?

Rilpivirina è usata in combinazione con farmaci anti-HIV di altre classi, di solito gli analoghi nucleosidici e gli inibitori della proteasi o dell’integrasi. Combinazioni come queste sono chiamate terapia antiretrovirale, o ART. (Per maggiori informazioni su queste combinazioni di farmaci, vedi CATIE’s Your Guide to HIV Treatment.)

Per molte persone con HIV, l’uso del trattamento farmacologico ha aumentato la loro conta dei CD4 e diminuito la quantità di HIV nel loro sangue (carica virale). Questi effetti benefici aiutano a ridurre il rischio di sviluppare un’infezione pericolosa per la vita. Né rilpivirina né altri farmaci anti-HIV sono una cura per l’HIV. È quindi importante che lei faccia quanto segue:

• Veda regolarmente il suo medico in modo che possa monitorare la sua salute.
• Continui a praticare sesso sicuro e a prendere altre precauzioni per evitare di trasmettere l’HIV ad altre persone e si protegga da diversi ceppi di HIV e altri germi.

Avvertenze

Perché rilpivirina è un farmaco relativamente nuovo, la gamma completa dei suoi effetti collaterali potrebbe non essere conosciuta per molti anni. I seguenti effetti collaterali potenzialmente gravi non sono comuni; potresti non sperimentare nessuno di loro. Tuttavia, se lo fai, segnalali al tuo medico. Questa non è una lista completa. Parli al suo medico e al suo farmacista degli effetti collaterali che potrebbero verificarsi con l’uso di rilpivirina.

1. Salute cardiovascolare

Il produttore consiglia che rilpivirina deve essere usato con cautela in persone che potrebbero avere complicazioni di salute cardiovascolare, compresi ritmi cardiaci anormali, insufficienza cardiaca e scarsa circolazione del sangue al cuore. Negli studi clinici, i ricercatori hanno scoperto che l’esposizione alla rilpivirina ha gradualmente influenzato il cuore di alcuni volontari e che questi avevano maggiori probabilità di sviluppare ritmi cardiaci anormali.

I sintomi di ritmi cardiaci anormali possono includere i seguenti:

• capogiri
• svenimento
• palpitazioni (la sensazione che il tuo cuore stia pompando molto forte o velocemente quando sei a riposo)
• crisi

Se sviluppi uno di questi sintomi, parla subito al tuo medico.

Se ha una malattia cardiovascolare, compresi i ritmi cardiaci anormali, o se ha un genitore, un fratello o una sorella con qualsiasi tipo di problema cardiaco, lo faccia sapere al suo medico.

2. Salute mentale

Negli studi clinici, sono stati riportati problemi legati a malattie depressive, tra cui depressione, ansia e pensieri negativi. In meno del 5% dei partecipanti, la gravità di questi sintomi variava da moderata a pericolosa per la vita. Tuttavia, solo l’1% circa degli utilizzatori di rilpivirina negli studi clinici ha dovuto interrompere l’assunzione del farmaco a causa di questi sintomi.

Durante l’assunzione di rilpivirina, se hai uno dei seguenti sintomi, consulta subito il tuo medico:

• ti agiti o ti arrabbi facilmente
• hai inaspettati sentimenti di tristezza
• ti senti senza speranza
• hai strani pensieri
• hai pensieri di fare del male a te stesso o agli altri
• hai pensieri di suicidio

3. Epatite e salute del fegato

Il produttore raccomanda che rilpivirina non deve essere usata in persone con gravi danni al fegato. Rilpivirina è stata testata solo in un piccolo numero di persone con danno epatico da lieve a moderato. Pertanto, il produttore raccomanda di usarlo con cautela nelle persone con danni epatici da lievi a moderati.

Negli studi clinici, i pazienti HIV-positivi co-infettati con i virus dell’epatite B o C che hanno ricevuto rilpivirina hanno avuto un aumento dei livelli di enzimi epatici nel sangue. I livelli di questi enzimi erano più alti nei partecipanti che erano co-infettati con l’HIV e l’epatite B o C rispetto agli altri partecipanti agli studi clinici che non erano co-infettati con l’epatite B o C.

L’aumento dei livelli degli enzimi epatici può suggerire un’infiammazione e una disfunzione del fegato; parli con il suo medico dei risultati del suo test.

4. Carica virale elevata dell’HIV

Negli studi clinici di rilpivirina, alcuni volontari avevano una carica virale elevata (più di 100.000 copie/ml) prima di ricevere questo farmaco. Queste persone avevano maggiori probabilità di sviluppare un fallimento virologico quando gli veniva somministrata una ART a base di rilpivirina, rispetto alle persone le cui cariche virali pre-studio erano inferiori a 100.000 copie/ml. Inoltre, i volontari i cui regimi a base di rilpivirina hanno fallito hanno sviluppato un HIV resistente non solo alla rilpivirina e ad altri non-nukes, come efavirenz (Sustiva e in Atripla), etravirina (Intelence) e nevirapina (Viramune), ma anche ad altri nukes. Tenendo conto di queste informazioni, il Dipartimento della Salute e dei Servizi Umani degli Stati Uniti (DHHS), che redige le linee guida complete per il trattamento dell’HIV, ha dichiarato che “si dovrebbe esercitare cautela quando si usa rilpivirina in pazienti 100.000 copie/ml.”

5. Gravidanza

Come rilpivirina è un nuovo farmaco, non ci sono informazioni da un gran numero di donne incinte sulla sicurezza di rilpivirina per queste donne o i loro feti. Gli studi sugli animali non suggeriscono che rilpivirina possa danneggiare il feto. Tuttavia, il produttore raccomanda che rilpivirina “non dovrebbe essere usata durante la gravidanza a meno che i benefici potenziali superino i rischi potenziali.”

Effetti collaterali

1. Generale

Rilpivirina è un farmaco relativamente nuovo quindi la gamma completa dei suoi effetti collaterali non è ancora nota. Tuttavia, i dati degli studi clinici suggeriscono che rilpivirina è generalmente ben tollerata. Il monitoraggio dell’uso di rilpivirina a lungo termine è in corso. Negli studi clinici, la rilpivirina è stata usata come parte di una terapia combinata, quindi è difficile essere certi di quali effetti collaterali siano causati da questo farmaco.

Ecco un elenco di alcuni sintomi riportati dagli utenti di rilpivirina negli studi clinici:

• capogiri
• sensibilità durante il giorno
• capogiri
• rash
• nausea
• dolore allo stomaco

2. Depressione (vedi anche Avvertenze, sopra)

Rilpivirina, come tutti i non-nuchi, ha il potenziale di causare depressione e ansia, anche se negli studi clinici, meno del 10% delle persone ha riportato tali problemi. Prima che si verifichi una depressione grave, possono comparire sintomi più sottili, come:

• difficoltà a concentrarsi
• problemi ad addormentarsi
• problemi a rimanere addormentati
• irritabilità persistente
• difficoltà a ricordare
• fatica
• cambiamenti nell’appetito
• incubi persistenti

Se noti questi o cambiamenti nel tuo umore, parlane subito con il tuo medico.

3. Sindrome da lipodistrofia

La sindrome da lipodistrofia dell’HIV è il nome dato a una serie di sintomi che possono svilupparsi nel tempo quando si usano farmaci anti-HIV. Anche se rilpivirina è un nuovo farmaco, finora, non c’è alcun legame tra l’uso di rilpivirina e la sindrome da lipodistrofia.

Alcune caratteristiche della lipodistrofia includono:

• perdita di grasso nel viso, braccia e gambe
• vene sporgenti nelle braccia e/o nelle gambe a causa della perdita di grasso sotto la pelle
• aumento delle dimensioni della vita e della pancia
• sfere di grasso dietro il collo (“gobba di bufalo”) o alla gobba”) o alla base del collo (“collare di cavallo”)
• piccoli grumi di grasso nell’addome
• aumento delle dimensioni del seno (nelle donne)

In aggiunta a questi cambiamenti fisici, gli esami del sangue possono rilevare quanto segue:

• aumento dei livelli di sostanze grasse chiamate trigliceridi
• aumento dei livelli di colesterolo LDL (lipoproteine a bassa densità), o colesterolo “cattivo”
• riduzione dei livelli di colesterolo HDL (lipoproteine ad alta densità), o colesterolo “buono”
• aumento dei livelli di zucchero nel sangue (glucosio)
• aumento dei livelli dell’ormone insulina
• diminuzione della sensibilità all’insulina (resistenza all’insulina)

Le cause precise della sindrome da lipodistrofia da HIV non sono chiare e sono difficili da capire. Alcune persone con HIV possono sperimentare uno o più aspetti della sindrome. Per esempio, alcune persone possono sperimentare lo spreco di grasso, altre l’aumento di grasso e altre ancora possono sperimentare sia lo spreco che l’aumento di grasso. Ciò che sta diventando sempre più chiaro è che l’aumento dei livelli di glucosio, colesterolo e trigliceridi di una persona per un periodo di diversi anni aumenta il rischio di diabete e di malattie cardiovascolari. Finora, tuttavia, i molti benefici dei farmaci anti-HIV superano di gran lunga l’aumento del rischio di malattie cardiovascolari o altri effetti collaterali.

Per ridurre il rischio di diabete, malattie cardiache e altre complicazioni, è importante mantenere un peso normale, seguire una dieta sana, fare esercizio fisico regolarmente e, se si fuma, smettere di fumare. Anche le visite regolari dal medico per i controlli e gli esami del sangue sono una parte vitale del mantenimento della salute. Se necessario, il medico può prescrivere una terapia di riduzione dei lipidi.

I ricercatori stanno studiando la sindrome da lipodistrofia per cercare di scoprire modi per aiutare le persone con HIV ad evitare o ridurre questo problema. (Per saperne di più sulle opzioni per gestire la sindrome da lipodistrofia, vedere CATIE’s A Practical Guide to HIV Drug Side Effects.)

Interazioni alimentari

Rilpivirina deve essere sempre presa con un pasto in modo che venga assorbita. Evitare di mangiare pompelmo o bere succo di pompelmo come questi aumenterà la concentrazione di rilpivirina nel vostro corpo portando ad effetti collaterali.

Interazioni con farmaci ed erbe

Consultare sempre il proprio medico e farmacista di prendere qualsiasi altra prescrizione o farmaco senza prescrizione, compresi i farmaci da banco, erbe, integratori e droghe di strada.

Alcuni farmaci possono interagire con rilpivirina, aumentando o riducendo i suoi livelli nel vostro corpo. L’aumento dei livelli del farmaco può causare effetti collaterali o peggiorare gli effetti collaterali preesistenti. D’altra parte, se i livelli del farmaco diventano troppo bassi, l’HIV può diventare resistente ai farmaci e le opzioni di trattamento futuro possono essere ridotte.

Se si deve prendere un farmaco che ha il potenziale di interagire con i farmaci esistenti, il medico può fare quanto segue:

• adattare la dose dei farmaci anti-HIV o di altri farmaci; o
• prescrivere diversi farmaci anti-HIV.

Il produttore avverte che rilpivirina non deve essere usato con i seguenti farmaci o erbe perché possono ridurre gravemente la concentrazione di rilpivirina nel sangue e causare HIV a diventare resistente a rilpivirina e altri farmaci anti-HIV. Si noti che le seguenti liste non sono esaustive:

Farmaci antiepilettici

• carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital e fenitoina.

Antibiotici per TB (tubercolosi) o MAC (mycobacterium avium complex)

• rifabutina (Mycobutin), rifampicina (Rifadin, Rofact e in Rifater), rifampicina e rifapentene.

Corticosteroidi

• Dexamethasone dato come pillole, iniezione o per via endovenosa. Dato in queste forme, alte dosi di corticosteroidi possono accumularsi nel corpo e interagire con rilpivirina.

Erbe

• Erba di San Giovanni (ipericina, iperforina).

Non-nuchi

• efavirenz (Sustiva, anche in Atripla), etravirina (Intelence) e nevirapina (Viramune).

Inibitori della pompa protonica

• esomeprazolo (Nexium), lansoprazolo (Prevacid), omeprazolo (Losec), pantoprazolo (Pantoloc), rabeprazolo (Pariet).

Il produttore avverte che il seguente farmaco non deve essere usato con rilpivirina perché può aumentare notevolmente i livelli di rilpivirina (e può quindi causare effetti collaterali):

Delavirdina

• A differenza degli altri farmaci non elencati sopra, la delavirdina (Rescriptor) può aumentare i livelli di rilpivirina e non deve essere usata da chi assume rilpivirina.

Il produttore avverte che i seguenti farmaci possono aumentare i livelli di rilpivirina e suggerisce che i medici esercitino “cautela” quando prescrivono questi farmaci a pazienti che stanno prendendo rilpivirina:

Inibitori della proteasi dell’HIV

– Atazanavir (Reyataz), darunavir (Prezista), fosamprenavir (Telzir), lopinavir-ritonavir (Kaletra), ritonavir (Norvir), saquinavir (Fortovase), tipranvir (Aptivus). Rilpivirina non deve aumentare i livelli di questi altri farmaci.

Antacidi

– contenenti alluminio, idrossido di magnesio o carbonato di calcio. Il produttore avverte che questi farmaci devono essere usati con cautela perché possono influenzare l’acidità dello stomaco e diminuire notevolmente l’assorbimento di rilpivirina e ridurre i suoi livelli nel sangue.

Il produttore raccomanda che gli antiacidi devono essere usati solo “o almeno due ore prima o almeno quattro ore dopo” che una persona prende rilpivirina.

Agenti antimicotici

– i farmaci antifungini azolici, come il fluconazolo (Diflucan), itraconazolo (Sporanox), posaconazolo (Spirafil) e voriconazolo (Vfend) possono tutti aumentare i livelli di rilpivirina nel sangue. Inoltre, rilpivirina può ridurre la concentrazione di questi farmaci nel sangue portando a nuove o ricorrenti infezioni fungine. Pertanto, questi farmaci non devono essere utilizzati da persone che assumono rilpivirina.

Biotici macrolidi

– Claritromicina (Biaxin), eritromicina e troleandomicina possono tutti aumentare i livelli di rilpivirina portando a effetti collaterali. Il produttore suggerisce che quando possibile, i medici dovrebbero considerare la prescrizione di un macrolide alternativo, come l’azitromicina (Zithromax).

I seguenti farmaci possono diminuire i livelli di rilpivirina e devono essere usati con cautela:

Antagonisti del recettore dell’istamina2

– cimetidina (Tagamet), famotidina (Pepcid), nizatidina, ranitidina (Zantac). Questi farmaci riducono l’acidità dello stomaco e possono quindi ridurre significativamente l’assorbimento di rilpivirina. Questo può portare l’HIV a diventare resistente a rilpivirina e ad altri farmaci anti-HIV. Il produttore suggerisce che questi farmaci devono essere usati con cautela e se devono essere usati, allora devono essere presi solo “almeno 12 ore prima o almeno quattro ore dopo rilpivirina.”

Altri farmaci

I farmaci che causano alle persone di urinare (pillole d’acqua, diuretici) eccessivamente o avere diarrea (lassativi o clisteri) o altri farmaci come l’amfotericina B (Fungizone, Abelcet) possono alterare l’equilibrio dei minerali nel sangue e questo potrebbe influenzare il ritmo del cuore. Il produttore raccomanda che questi farmaci siano usati con cautela nelle persone che prendono rilpivirina.

Non sono previste interazioni

Il produttore non prevede che rilpivirina interagisca con questi farmaci:

• metadone
• certi farmaci contro l’HIV e l’epatite – in particolare, gli inibitori dell’HIV (abacavir, 3TC, FTC, tenofovir e farmaci simili); i bloccanti dei co-recettori, come maraviroc (Celsentri); e gli inibitori dell’epatite C, come la ribavirina; gli inibitori dell’integrasi come raltegravir (Isentress). Il farmaco ddI (Videx) deve essere assunto a stomaco vuoto almeno due ore prima o almeno quattro ore dopo l’assunzione di rilpivirina
• droghe per la disfunzione erettile come il sildenafil (Viagra), il tadalafil (Cialis) o il vardenafil (Levitra)
• agenti per la riduzione dei lipidi chiamati statine, compresi l’atorvastatina (Lipitor), la rosuvastatina
• (Crestor) e farmaci simili
• contraccettivi orali (“la pillola”)

Resistenza, resistenza incrociata e interruzione del trattamento

Con il tempo, quando nuove copie dell’HIV vengono prodotte nel corpo, il virus cambia la sua struttura. Questi cambiamenti sono chiamati mutazioni e possono far sì che l’HIV resista agli effetti dei farmaci anti-HIV, il che significa che quei farmaci non funzioneranno più per te. La combinazione di rilpivirina con almeno altri due farmaci anti-HIV ritarda lo sviluppo della resistenza ai farmaci.

Per ridurre il rischio di sviluppare resistenza ai farmaci, tutti i farmaci anti-HIV devono essere presi ogni giorno esattamente come prescritto. Se le dosi sono ritardate, saltate o non prese come prescritto, i livelli di rilpivirina nel sangue possono scendere troppo in basso. Se questo accade, può svilupparsi un virus resistente. Se ti accorgi di avere problemi ad assumere i farmaci come prescritto, parlane con il tuo medico e l’infermiere. Possono trovare il modo di aiutarti.

Quando l’HIV diventa resistente a un farmaco di una classe, a volte diventa resistente ad altri farmaci di quella classe. Questo si chiama resistenza incrociata.

Si senta libero di parlare con il suo medico delle sue opzioni di trattamento attuali e future. Per aiutarti a decidere quali potrebbero essere queste opzioni, il tuo medico può far analizzare un piccolo campione del tuo sangue con un test di resistenza. Se l’HIV nel tuo corpo diventa resistente alla rilpivirina, il medico può raccomandare una nuova combinazione di farmaci per te.

Dosaggio e formulazioni

Rilpivirina (Edurant) è disponibile in compresse da 25 mg. La dose abituale di rilpivirina per gli adulti con HIV è di 25 mg una volta al giorno. Il farmaco deve essere sempre assunto subito dopo un pasto per garantire l’assorbimento. Prenderlo a stomaco vuoto può renderlo meno efficace.

Rilpivirina deve sempre essere presa con un pasto. Le compresse devono essere inghiottite intere, con acqua o altro liquido.

Le formulazioni possono cambiare e i dosaggi possono dover essere personalizzati. Tutti i farmaci devono sempre essere presi esattamente come prescritto.

Disponibilità

Rilpivirina, in combinazione con altri farmaci anti-HIV, è autorizzata in Canada per il trattamento dell’infezione da HIV-1 negli adulti che non hanno mai usato ART. Il tuo medico può dirti di più sulla disponibilità e la copertura di rilpivirina nella tua regione. Il modulo online del CATIE Federal, Provincial and Territorial Drug Access Programs contiene anche informazioni sulla copertura del farmaco.

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