Insulina degludec

Identificazione

Nome Insulina degludec Numero di accesso DB09564 Descrizione

L’insulina degludec è una forma di insulina ad azione ultra-lunga usata per il trattamento dell’iperglicemia causata dal diabete di tipo 1 e 2. L’insulina è tipicamente prescritta per la gestione del diabete mellito per imitare l’attività dell’insulina umana prodotta endogenamente, un ormone peptidico prodotto dalle cellule beta del pancreas che promuove il metabolismo del glucosio. L’insulina viene rilasciata dal pancreas dopo un pasto per promuovere l’assorbimento del glucosio dal sangue in organi e tessuti interni come il fegato, le cellule di grasso e il muscolo scheletrico. L’assorbimento del glucosio nelle cellule permette la sua trasformazione in glicogeno o grasso per lo stoccaggio. L’insulina inibisce anche la produzione epatica di glucosio, migliora la sintesi proteica e inibisce la lipolisi e la proteolisi, tra molte altre funzioni.

L’insulina è un trattamento importante nella gestione del diabete di tipo 1 (T1D) che è causato da una reazione autoimmune che distrugge le cellule beta del pancreas, con il risultato che il corpo non è in grado di produrre o sintetizzare l’insulina necessaria per gestire i livelli di zucchero nel sangue circolante. Di conseguenza, le persone con T1D si affidano principalmente a forme esogene di insulina, come l’insulina degludec, per abbassare i livelli di glucosio nel sangue. L’insulina è anche usata nel trattamento del diabete di tipo 2 (T2D), un’altra forma di diabete mellito che è un disordine metabolico che progredisce lentamente causato da una combinazione di fattori genetici e di stile di vita che promuovono livelli di zucchero nel sangue cronicamente elevati. Senza trattamento o miglioramento delle misure non farmacologiche come la dieta e l’esercizio fisico per abbassare il glucosio nel sangue, lo zucchero nel sangue alto causa alla fine una resistenza cellulare all’insulina endogena e, a lungo termine, danni alle cellule delle isole pancreatiche. L’insulina è tipicamente prescritta più tardi nel corso del T2D, dopo che diversi farmaci orali come Metformina, Gliclazide o Sitagliptin sono stati provati, quando un danno sufficiente è stato causato alle cellule pancreatiche che il corpo non è più in grado di produrre insulina da solo.

Commercializzato come il prodotto di marca Tresiba, l’insulina degludec ha una durata d’azione fino a 42 ore che permette un dosaggio giornaliero, tipicamente al momento di coricarsi. A causa della sua durata d’azione, Tresiba è considerato “insulina basale” in quanto fornisce basse concentrazioni di insulina di fondo che può mantenere stabile la glicemia tra i pasti o durante la notte. L’insulina basale è spesso combinata con l’insulina a breve durata d’azione “bolo” come l’insulina lispro, l’insulina glulisine o l’insulina aspart per fornire dosi più elevate di insulina necessarie dopo i pasti. L’uso di insulina basale e bolo insieme ha lo scopo di imitare la produzione del pancreas di insulina endogena, con l’obiettivo di evitare qualsiasi periodo di ipoglicemia.

Rispetto all’insulina endogena, l’insulina degludec ha un acido esadecandioico aggiunto sulla lisina in posizione B29 che permette la formazione di multi-esameri. Quando vengono iniettati per via sottocutanea, questi multiesameri formano un deposito di farmaci da cui i monomeri vengono assorbiti lentamente e continuamente nella circolazione. Di conseguenza, l’insulina Degludec ha un profilo d’azione temporale prolungato a causa dell’assorbimento ritardato dai depositi del tessuto sottocutaneo nella circolazione sistemica. Rispetto agli analoghi a lunga durata d’azione disponibili, come l’insulina glargine e l’insulina detemir, che hanno una durata d’azione di 20-24 ore, l’insulina degludec fornisce un livello costante di insulina basale per 42 ore con un basso rapporto picco:trogolo. I limiti degli analoghi ad azione più breve includono un dosaggio più frequente e una farmacocinetica meno stabile, che può avere un impatto negativo sull’aderenza del paziente e sul controllo del glucosio, in particolare sul controllo notturno.

Senza un adeguato apporto di insulina per promuovere l’assorbimento del glucosio dal flusso sanguigno, i livelli di zucchero nel sangue possono salire a livelli pericolosamente alti e possono provocare sintomi come affaticamento, mal di testa, visione offuscata e aumento della sete. Se non trattato, il corpo inizia a scomporre il grasso, invece del glucosio, per l’energia, il che si traduce in un accumulo di acidi chetonici nel sangue e una sindrome chiamata chetoacidosi, che è un’emergenza medica pericolosa per la vita. A lungo termine, i livelli elevati di zucchero nel sangue aumentano il rischio di infarto, ictus e neuropatia diabetica.

L’insulina Degludec è stata approvata dalla FDA nel settembre 2015 come prodotto Tresiba, per l’uso nel fornire il controllo glicemico agli adulti con diabete mellito.

Tipo Gruppi Biotecnologici Approvato Classificazione Biologica Terapie a base di proteine
Ormoni / Insuline Struttura della proteinaDb09564Formula chimica della proteina C274H411N65O81S6 Peso medio della proteina 6103,97 Da Sequenze

>A ChainGIVEQCCTSICSLYQLENYCN
>B ChainFVNQHLCGSHLVEALYLVCGERGFFYTPK
  1. FDA ha approvato prodotti farmaceutici: Tresiba (insulina degludec) per iniezione sottocutanea

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Sinonimi

  • Insulina degludec
  • Insulina degludec

ID esterni

  • NN-1250
  • NN1250

Farmacologia

Pharmacology

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Indicazione

L’insulina degludec è indicata per migliorare il controllo glicemico in pazienti di 1 anno di età e più anziani con diabete mellito.

Condizioni associate

  • Diabete mellito
  • Diabete mellito di tipo 1
  • Diabete mellito di tipo 2

Controindicazioni & Blackbox WarningsContraindications

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Farmacodinamica

L’insulina è un ormone naturale prodotto dalle cellule beta del pancreas. Negli individui non diabetici, il pancreas produce una fornitura continua di bassi livelli di insulina basale insieme a picchi di insulina dopo i pasti. L’aumento della secrezione di insulina dopo i pasti è responsabile dei cambiamenti metabolici che si verificano quando il corpo passa da uno stato di postassorbimento a uno di assorbimento. L’insulina promuove l’assorbimento cellulare del glucosio, in particolare nei tessuti muscolari e adiposi, promuove l’immagazzinamento di energia attraverso la glicogenesi, si oppone al catabolismo delle riserve di energia, aumenta la replicazione del DNA e la sintesi proteica stimolando l’assorbimento di aminoacidi da parte del fegato, dei muscoli e del tessuto adiposo, e modifica l’attività di numerosi enzimi coinvolti nella sintesi del glicogeno e nella glicolisi. L’insulina promuove anche la crescita ed è necessaria per le azioni dell’ormone della crescita (ad esempio sintesi proteica, divisione cellulare, sintesi del DNA). L’insulina detemir è un analogo dell’insulina a lunga durata d’azione con un profilo d’azione piatto e prevedibile. È usato per imitare i livelli basali di insulina negli individui diabetici. L’inizio dell’azione dell’insulina detemir è da 1 a 2 ore e la sua durata d’azione è fino a 24 ore. È interessante notare che ha un’affinità inferiore (30%) per il recettore dell’insulina rispetto all’insulina umana.

Meccanismo d’azione

L’insulina detemir si lega al recettore dell’insulina (IR), una proteina eterotetramerica costituita da due unità alfa extracellulari e due unità beta transmembrana. Il legame dell’insulina alla subunità alfa di IR stimola l’attività tirosin-chinasica intrinseca alla subunità beta del recettore. Il recettore legato si autofosforila e fosforila numerosi substrati intracellulari come le proteine del recettore dell’insulina (IRS), Cbl, APS, Shc e Gab 1. L’attivazione di queste proteine porta all’attivazione di molecole di segnalazione a valle tra cui PI3 chinasi e Akt. Akt regola l’attività del trasportatore di glucosio 4 (GLUT4) e della protein chinasi C (PKC), entrambi i quali svolgono ruoli critici nel metabolismo e nel catabolismo.

Target Azioni Organismo
Recettore dell’insulina
agonista
Uomini
UInsulin-like growth factor 1 receptor
activator
Humans

Absorption

In pazienti con diabete di tipo 1, dopo 8 giorni di dosaggio sottocutaneo una volta al giorno con 0.4 U/kg, le concentrazioni massime di degludec di 4472 pmol/L sono state raggiunte in una mediana di 9 ore (tmax). Dopo la prima dose di, l’insorgenza mediana della comparsa era di circa un’ora. L’effetto di abbassamento del glucosio è durato almeno 42 ore dopo l’ultima delle 8 iniezioni una volta al giorno. La concentrazione di insulina degludec raggiunge i livelli di stato stazionario dopo 3-4 giorni.

Volume di distribuzione non disponibile Legame alle proteine

L’affinità dell’insulina degludec all’albumina del siero corrisponde a un legame alle proteine plasmatiche di >99% nel plasma umano. I risultati degli studi di legame proteico in vitro dimostrano che non esiste un’interazione clinicamente rilevante tra l’insulina degludec e altri farmaci legati alle proteine.

Metabolismo

Tutti i metaboliti dell’insulina degludec sono inattivi.

Via di eliminazione Non disponibile Emivita

L’emivita dopo somministrazione sottocutanea è determinata principalmente dal tasso di assorbimento dal tessuto sottocutaneo. In media, l’emivita allo stato stazionario è di circa 25 ore indipendentemente dalla dose.

Clearance

La clearance media apparente dell’insulina degludec è di 0,03 L/kg (2,1 L/h in un individuo di 70 kg) dopo una singola dose sottocutanea di 0.4 unità/kg.

Effetti avversiErrori medici

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Tossicità

Osservare per segni e sintomi di ipoglicemia, ipokaliemia e ritenzione di liquidi e insufficienza cardiaca con uso concomitante di tiazolidinedioni.Categoria di gravidanza C

Organismi interessati Non disponibile Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADR non disponibili

Interazioni

Interazioni farmacologiche

Queste informazioni non devono essere interpretate senza l’aiuto di un operatore sanitario. Se credi di avere un’interazione, contatta immediatamente un fornitore di assistenza sanitaria. L’assenza di un’interazione non significa necessariamente che non esistono interazioni.
  • Approvato
  • Approvato da veterinario
  • Nutraceutico
  • Illegale
  • Ritirato
  • Investigativo
  • Sperimentale
  • Tutte le droghe

Farmaco Interazione
Integrare droga-farmaco
interazioni nel vostro software
Acarbose Il rischio o la gravità dell’ipoglicemia può essere aumentato quando l’Acarbose è combinato con l’Insulina degludec.
Acebutololo L’efficacia terapeutica dell’Insulina degludec può essere aumentata quando si usa in combinazione con l’Acebutololo.
Acetazolamide L’efficacia terapeutica dell’Insulina degludec può essere aumentata quando si usa in combinazione con l’Acetazolamide.
Acetoesamide Il rischio o la gravità dell’ipoglicemia possono essere aumentati quando l’acetoesamide è combinata con Insulin degludec.
Acetil sulfisoxazolo L’efficacia terapeutica dell’insulina degludec può essere aumentata quando si usa in combinazione con l’acetil sulfisoxazolo.
Acido acetilsalicilico Il rischio o la gravità dell’ipoglicemia possono essere aumentati quando l’acido acetilsalicilico è combinato con l’insulina degludec.
Albiglutide Albiglutide può aumentare le attività ipoglicemiche di Insulin degludec.
Alclometasone Il rischio o la gravità di iperglicemia può essere aumentata quando Alclometasone è combinato con Insulin degludec.
Alogliptin Alogliptin può aumentare le attività ipoglicemiche di Insulin degludec.
Amcinonide Il rischio o la gravità di iperglicemia può essere aumentata quando Amcinonide è combinato con Insulin degludec.
Interactions

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Interazioni alimentari

  • Evitare l’alcol. L’alcol può compromettere il controllo del glucosio nel sangue.

Prodotti

Products

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Prodotti di marca con prescrizione

Nome Dosaggio Forte Route Labeller Marketing Start Marketing End Regione Immagine
Tresiba Iniezione, soluzione 200 U/ml Sottocutanea Novo Nordisk 2016-09-08 Non applicabile Bandiera UEUE
Tresiba Iniezione, soluzione 200 U/ml Sottocutaneo Novo Nordisk 2016-09-08 Non applicabile UeBandiera UE
Tresiba Iniezione, soluzione 200 U/ml Sottocutanea Novo Nordisk 2016-09-08 Non applicabile UeBandiera UE
Tresiba Soluzione 100 unità Sottocutanea Novo Nordisk Non applicabile Non applicabile CanadaBandiera del Canada
Tresiba Iniezione, soluzione 100 U/ml Sottocutanea Novo Nordisk 2016-09-08 Non applicabile Bandiera UEUE
Tresiba Iniezione, soluzione 200 U/ml Sottocutanea Novo Nordisk 2020-12-16 Non applicabile Bandiera UEUE
Tresiba Iniezione, soluzione 100 U/1mL Sottocutaneo Novo Nordisk 2015-09-25 Non applicabile USABandiera USA
Tresiba Iniezione, soluzione 200 U/ml Sottocutanea Novo Nordisk 2016-09-08 Non applicabile Bandiera UEUE
Tresiba Iniezione, soluzione 100 U/ml Sottocutaneo Novo Nordisk 2016-09-08 Non applicabile UeBandiera UE
Tresiba Iniezione, soluzione 100 U/ml Sottocutanea Novo Nordisk 2016-09-08 Non applicabile UeBandiera UE

Prodotti misti

Nome Ingredienti Dosaggio Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
Ryzodeg Insulin degludec (2.56 mg/ml) + Insulina aspart (1.05 mg/ml) Iniezione, soluzione Sottocutanea Novo Nordisk 2016-09-08 Non applicabile EUBandiera UE
Ryzodeg Insulina degludec (2.56 mg/ml) + Insulina aspart (1.05 mg/ml) Iniezione, soluzione Sottocutanea Novo Nordisk 2016-09-08 Non applicabile EUBandiera UE
Ryzodeg Insulina degludec (2.56 mg/ml) + Insulina aspart (1.05 mg/ml) Iniezione, soluzione Sottocutanea Novo Nordisk 2016-09-08 Non applicabile EUBandiera UE
Ryzodeg Insulina degludec (2.56 mg/ml) + Insulina aspart (1.05 mg/ml) Iniezione, soluzione Sottocutanea Novo Nordisk 2016-09-08 Non applicabile EUBandiera UE
Ryzodeg Insulina degludec (2.56 mg/ml) + Insulina aspart (1.05 mg/ml) Iniezione, soluzione Sottocutanea Novo Nordisk 2016-09-08 Non applicabile EUBandiera UE
Ryzodeg Insulina degludec (2.56 mg/ml) + Insulina aspart (1.05 mg/ml) Iniezione, soluzione Sottocutanea Novo Nordisk 2016-09-08 Non applicabile EUBandiera UE
Ryzodeg Insulina degludec (2.56 mg/ml) + Insulina aspart (1.05 mg/ml) Iniezione, soluzione Sottocutanea Novo Nordisk 2016-09-08 Non applicabile Bandiera UEUE
Ryzodeg 70/30 Insulina degludec (70 U/1mL) + Insulina aspart (30 U/1mL) Iniezione, soluzione Sottocutanea Novo Nordisk 2018-01-01 2018-01-01 USAbandiera USA
RYZODEG FLEXTOUCH 100 U/ML ENJEKSİYONLUK ÇOZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR KALEM, 1 ADET Insulina degludec (2.56 mg) + Insulina aspart (1,05 mg) Iniezione NOVO NORDİSK SAĞLIK ÜRÜNLERİ TİC. LTD. ŞTİ. 20-08-14 Non applicabile TurchiaBandiera della Turchia
RYZODEG FLEXTOUCH 100 U/ML ENJEKSİYONLUK ÇOZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR KALEM, 10 ADET Insulina degludec (300 UI) + Insulina aspart (100 UI) Iniezione NOVO NORDİSK SAĞLIK ÜRÜNLERİ TİC. LTD. ŞTİ. 20-08-14 Non applicabile TurchiaBandiera Turchia

Categorie

Codici ATC A10AD06 – Insulina degludec e insulina aspart

  • A10AD – Insuline e analoghi per iniezione, ad azione intermedia o lunga combinata con un’azione rapida
  • A10A – INSULINE E ANALOGHI
  • A10 – FARMACI UTILIZZATI NELLA DIABETE
  • A – TRATTO ALIMENTARE E METABOLISMO

A10AE56 – Insulina degludec e liraglutide

  • A10AE – Insuline e analoghi per iniezione, a lunga durata d’azione
  • A10A – INSULINE E ANALOGHI
  • A10 – FARMACI UTILIZZATI NELLA DIABETE
  • A – TRATTO ALIMENTARE E METABOLISMO

A10AE06 – Insulina degludec

  • A10AE – Insuline e analoghi per iniezione, a lunga durata d’azione
  • A10A – INSULINE E ANALOGHI
  • A10 – DROGHE UTILIZZATE NELLA DIABETE
  • A – TRATTO ALIMENTARE E METABOLISMO

Categorie di farmaci Tassonomia chimica Fornita da Classyfire Descrizione Non disponibile Regno Composti Organici Super Classe Acidi Organici Classe Acidi Carbossilici e Derivati Sotto Classe Aminoacidi, Peptidi, e analoghi Genitore diretto Peptidi Genitori alternativi Non disponibile Sostituenti Non disponibile Struttura molecolare Non disponibile Descrittori esterni Non disponibile

Identificatori chimici

UNII 54Q18076QB Numero CAS 844439-96-9 Riferimenti generali

  1. Garber AJ, King AB, Del Prato S, Sreenan S, Balci MK, Munoz-Torres M, Rosenstock J, Endahl LA, Francisco AM, Hollander P: Insulina degludec, un’insulina basale ad azione ultra-lunga, rispetto all’insulina glargine nel trattamento basale-bolo con insulina aspart durante i pasti nel diabete di tipo 2 (BEGIN Basal-Bolus Type 2): uno studio di non-inferiorità di fase 3, randomizzato, open-label, treat-to-target. Lancet. 2012 Apr 21;379(9825):1498-507. doi: 10.1016/S0140-6736(12)60205-0.
  2. Wang F, Surh J, Kaur M: Insulin degludec come insulina basale ad azione ultralunga una volta al giorno: una revisione sistematica. Diabetes Metab Syndr Obes. 2012;5:191-204. doi: 10.2147/DMSO.S21979. Epub 2012 Jul 5.
  3. Haahr H, Heise T: Una revisione delle proprietà farmacologiche dell’insulina degludec e la loro rilevanza clinica. Clin Pharmacokinet. 2014 Sep;53(9):787-800. doi: 10.1007/s40262-014-0165-y.
  4. Jonassen I, Havelund S, Hoeg-Jensen T, Steensgaard DB, Wahlund PO, Ribel U: Progettazione del nuovo meccanismo di protrazione dell’insulina degludec, un’insulina basale ad azione ultra-lunga. Pharm Res. 2012 Aug;29(8):2104-14. doi: 10.1007/s11095-012-0739-z. Epub 2012 Apr 7.
  5. Thuillier P, Alavi Z, Kerlan V: Sicurezza ed efficacia a lungo termine dell’insulina degludec nella gestione del diabete di tipo 2. Diabetes Metab Syndr Obes. 2015 Oct 1;8:483-93. doi: 10.2147/DMSO.S54953. eCollection 2015.
  6. Prodotti farmaceutici approvati dalla FDA: Tresiba (insulina degludec) per iniezione sottocutanea

Collegamenti esterni KEGG D09727 PubChem Sostanza 347910463 RxNav 1670007 ChEMBL CHEMBL2107869 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Insulin_degludec AHFS Codes

  • 68:20.08.16 – Long-acting Insulins

FDA label

Download (7.77 MB)

Sperimentazioni cliniche

Sperimentazioni cliniche

Fase Stato Scopo Condizioni Conto
4 Non attivo Recruiting Trattamento Diabete mellito di tipo 2 1
4 Completato Trattamento Ipoglicemia notturna / Ipoglicemia grave ricorrente / Diabete mellito di tipo 1 1
4 Completato Trattamento Diabete mellito di tipo 1 2
4 completato Trattamento Diabete mellito di tipo 2 5
4 Completato Trattamento Diabete mellito di tipo 1 1
4 Recruiting Trattamento Diabete mellito di tipo 1 3
4 Recruiting Trattamento Diabete mellito di tipo 2 1
4 Terminato Trattamento Diabete mellito di tipo 2 1
4 Stato sconosciuto Trattamento Diabete mellito di tipo 1 1
4 Stato sconosciuto Trattamento Diabete mellito di tipo 2 1

Farmacoeconomia

Produttori

Non disponibile

Confezionatori

Non disponibile

Forme di dosaggio

Forma Route Forma
Iniezione
Iniezione, soluzione Sottocutanea
Iniezione, soluzione Sottocutanea 100 U/ml
Iniezione, soluzione Sottocutanea 100 U/1mL
Iniezione, soluzione Sottocutanea 200 U/ml
Iniezione, soluzione sottocutanea 200 U/1mL
Soluzione sottocutanea 100 unità
Soluzione sottocutanea 200 unità
Soluzione Sottocutanea
Iniezione Sottocutanea 100 UI/ml
Iniezione, soluzione Parenterale; Sottocutaneo
Iniezione, soluzione Sottocutanea
Iniezione Sottocutanea
Soluzione Sottocutanea
Iniezione, soluzione
Iniezione, soluzione Sottocutanea 100 iu/1ml

Prezzi non disponibili Brevetti

Numero di brevetto Pediatrico Estensione Approvato Scade (stimato) Regione
US8672898 2014-03-18 2022-07-02 USABandiera USA
US8684969 2014-04-01 2026-04-20 USABandiera USA
US9132239 2015-09-15 2032-08-01 USBandiera USA
US8920383 2014-12-30 2027-01-17 USABandiera USA
US7686786 No 2010-03-30 2026-08-03 USBandiera USA
US6899699 2005-31/05 2022-07-01 USBandiera USA
US5866538 1999-02-02 2017-12-20 USABandiera USA
US9108002 2015-08-18 2026-07-26 USABandiera USA
US6458924 No 2002-10-01 2017-08-22 USBandiera USA
US6268343 2001-07-31 2023-02-22 USBandiera USA
US8846618 2014-09-30 2022-12-27 USABandiera USA
US7235627 No 2007-06-26 2017-08-22 USABandiera USA
US7615532 2009-11-10 2029-12-28 USABandiera USA
US9486588 2016-11-08 2022-07-02 USABandiera USA
US9457154 2016-10-04 2028-03-27 USABandiera USA
USRE46363 2017-04-11 2027-02-03 USABandiera USA
US8937042 2015-01-20 2029-11-05 USBandiera USA
US9687611 2017-06-27 2027-08-27 USBandiera USA
US9775953 2017-10-03 2027-01-17 USABandiera USA
US8579869 2013-11-12 2023-12-30 USABandiera USA
US7762994 2010-07-27 2024-11-23 USBandiera USA
US9884094 No 2018-02-06 2033-05-01 USBandiera USA
US9861757 2018-01-09 2026-07-20 USABandiera USA
US9616180 2017-04-11 2026-07-20 USABandiera USA
US10220155 2019-03-05 2027-01-17 USBandiera USA
US10357616 No 2019-07-23 2026-01-20 USBandiera USA
US10376652 No 2019-08-13 2026-01-20 USBandiera USA

Proprietà

Stato liquido Proprietà sperimentali non disponibili

Targets

Tipo Proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Azioni

Agonista

Funzione generale Attività della proteina tirosina chinasi di segnalazione del recettore Funzione specifica Recettore tirosina chinasi che media le azioni pleiotropiche dell’insulina. Il legame dell’insulina porta alla fosforilazione di diversi substrati intracellulari, compresi i substrati del recettore dell’insulina (… Nome del gene INSR Uniprot ID P06213 Nome Uniprot Recettore dell’insulina Peso molecolare 156331.465 Da

  1. De Meyts P: Il recettore dell’insulina e la sua rete di trasduzione del segnale .

Tipo di proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Non nota

Azioni

Attivatore

Funzione generale Attività proteica tirosin-chinasica Funzione specifica Recettore tirosin-chinasico che media le azioni del fattore di crescita insulino-simile 1 (IGF1). Lega IGF1 con alta affinità e IGF2 e insulina (INS) con una minore affinità. L’IGF1R attivato è coinvolto… Gene Name IGF1R Uniprot ID P08069 Uniprot Name Insulin-like growth factor 1 receptor Molecular Weight 154791.73 Da

  1. Wang F, Surh J, Kaur M: Insulin degludec as an ultralong-acting basal insulin once a day: a systematic review. Diabetes Metab Syndr Obes. 2012;5:191-204. doi: 10.2147/DMSO.S21979. Epub 2012 Jul 5.
  2. Varewijck AJ, Janssen JA: Insulina e suoi analoghi e le loro affinità per il recettore IGF1. Endocr Relat Cancer. 2012 Sep 5;19(5):F63-75. doi: 10.1530/ERC-12-0026. Stampa 2012 Oct.

Enzimi

Tipo Proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Non nota

Azioni

Inducer

Funzione generale Attività ossidoreduttasi, che agisce su donatori accoppiati, con incorporazione o riduzione dell’ossigeno molecolare, flavina ridotta o flavoproteina come un donatore, e incorporazione di un atomo di ossigeno Funzione specifica I citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi dell’eme-tiolato. Nei microsomi del fegato, questo enzima è coinvolto in una via di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Ossida una varietà di sostanze strutturalmente non… Nome del gene CYP1A2 Uniprot ID P05177 Uniprot Name Cytochrome P450 1A2 Molecular Weight 58293.76 Da

  1. Barnett CR, Wilson J, Wolf CR, Flatt PR, Ioannides C: Hyperinsulinaemia causes a preferential increase in hepatic P4501A2 activity. Biochem Pharmacol. 1992 Mar 17;43(6):1255-61. doi: 10.1016/0006-2952(92)90500-i.
  2. Pass GJ, Becker W, Kluge R, Linnartz K, Plum L, Giesen K, Joost HG: Effetto dell’iperinsulinemia e dell’iperglicemia simile al diabete di tipo 2 sull’espressione del citocromo p450 epatico e delle isoforme della glutatione s-transferasi in una popolazione backcross di topi obesi della Nuova Zelanda. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Aug;302(2):442-50. doi: 10.1124/jpet.102.033553.
  3. Tabella di Flockhart delle interazioni farmacologiche

Portatori

Dettagli1. Albumina del siero
Tipo di proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Non nota

Azioni

Legante

Funzione generale Legame di sostanze tossiche Funzione specifica L’albumina del siero, la principale proteina del plasma, ha una buona capacità di legame per acqua, Ca(2+), Na(+), K(+), acidi grassi, ormoni, bilirubina e farmaci. La sua funzione principale è la regolazione del colloide… Gene Name ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serum albumin Molecular Weight 69365.94 Da

  1. Ryberg LA, Sonderby P, Barrientos F, Bukrinski JT, Peters GHJ, Harris P: Solution structures of long-acting insulin analogues and their complexes with albumin. Acta Crystallogr D Struct Biol. 2019 Mar 1;75(Pt 3):272-282. doi: 10.1107/S2059798318017552. Epub 2019 Feb 26.

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Farmaco creato il 30 novembre 2015 19:10 / Aggiornato il 23 marzo 2021 14:29

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