La nausea e il vomito indotti dalla chemioterapia (CINV) sono un evento avverso doloroso e comune associato al trattamento del cancro. Linee guida antiemetiche aggiornate sono state pubblicate nel 2008 dal National Comprehensive Cancer Network e, nel 2006, dall’American Society of Clinical Oncology, che hanno incluso l’uso dei nuovi e più efficaci agenti antiemetici 5-idrossitriptamina-3 (5-HT(3)) antagonista del recettore e neurochinina (NK)-1 antagonista del recettore. Aprepitant è un antagonista selettivo del recettore NK-1 approvato come parte della terapia di combinazione con un corticosteroide e un antagonista del recettore 5-HT(3) per la prevenzione della CINV acuta e ritardata in pazienti che ricevono chemioterapia moderatamente e altamente emetogena. Fosaprepitant (noto anche come MK-0517 e L-758,298) è un prodromo fosforilico idrosolubile dell’aprepitant che, quando somministrato per via endovenosa, viene convertito in aprepitant entro 30 minuti dalla somministrazione endovenosa attraverso l’azione delle fosfatasi ubiquitarie. A causa della rapida conversione di fosaprepitant alla forma attiva (aprepitant), fosaprepitant 115 mg ha fornito la stessa esposizione di aprepitant in termini di AUC come aprepitant 12 mg per via orale, e ci si aspetta che fosaprepitant fornisca un effetto antiemetico corrispondentemente simile come aprepitant. Studi clinici hanno suggerito che fosaprepitant potrebbe essere appropriato come alternativa endovenosa alla capsula orale di aprepitant. In uno studio su soggetti sani, fosaprepitant 115 mg è stato generalmente ben tollerato ad una concentrazione finale del farmaco di 1 mg/ml, e fosaprepitant 115 mg è stato AUC bioequivalente a aprepitant 125 mg. Fosaprepitant alla dose di 115 mg è stato approvato dalla FDA statunitense, dall’UE e dalle autorità australiane il giorno 1 di un regime di aprepitant orale di 3 giorni, con aprepitant orale somministrato nei giorni 2 e 3. Fosaprepitant può essere un’utile alternativa parenterale all’aprepitant orale. Sono necessari ulteriori studi per chiarire l’utilità del fosaprepitant nella prevenzione della CINV e per chiarire i regimi di dosaggio ottimali che possono essere appropriati sostituti dell’aprepitant orale.