Nome generico: meprobamato e aspirina
Forma farmaceutica: compresse

Medicamente rivisto da Drugs.com. Ultimo aggiornamento il 22 dic 2020.

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Codice 1019A00

Rev. 09/06

Rx only

Descrizione Equagesic

Ogni compressa di Equagesic, per somministrazione orale, contiene 200 mg di meprobamato e 325 mg di aspirina. Chimicamente, il meprobamato è 2-metil-2-propil-1,3- propandiolo dicarbamato. La sua formula molecolare è C9H18N2O4 con un peso molecolare di 218,25.

Chimicamente, l’aspirina è acido benzoico 2-(acetiloxy)-. La sua formula molecolare è C9H8O4 con un peso molecolare di 180,16. Si presenta come un bianco inodore, un ago come sostanza cristallina o in polvere. Se esposta all’umidità, l’aspirina si idrolizza in acidi salicilico e acetico, ed emana un odore acetoso. È altamente solubile nei lipidi e leggermente solubile in acqua. Le formule strutturali del meprobamato e dell’aspirina sono:

Gli ingredienti inattivi presenti sono D&C Yellow 10, FD&C Red 3, FD&C Yellow 6, olio vegetale idrogenato, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, polacrilin potassio e amido.

Equagesic – Farmacologia Clinica

Meprobamato è un derivato del carbammato che ha dimostrato (in studi su animali e/o umani) di avere effetti in più siti del sistema nervoso centrale, compreso il talamo e il sistema limbico. L’aspirina è un analgesico non narcotico con proprietà antipiretiche e antinfiammatorie.

Indicazioni e uso di Equagesic

Come coadiuvante nel trattamento a breve termine del dolore accompagnato da tensione e/o ansia in pazienti con malattie muscoloscheletriche. Studi clinici hanno dimostrato che in queste situazioni il sollievo del dolore è un po’ più grande che con la sola aspirina. Equagesic non è destinato all’uso per più di 10 giorni.

Contraindicazioni

Uso in gravidanza e allattamento

Un aumento del rischio di malformazioni congenite associato all’uso di tranquillanti minori (meprobamato, clordiazepossido e diazepam) durante il primo trimestre di gravidanza è stato suggerito in diversi studi. Poiché l’uso di questi farmaci è raramente una questione di urgenza, il loro uso durante questo periodo dovrebbe essere quasi sempre evitato.

A causa del noto effetto dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) sul sistema cardiovascolare del feto (chiusura del dotto arterioso), l’uso durante il terzo trimestre di gravidanza dovrebbe essere evitato. I prodotti salicilati sono stati anche associati ad alterazioni dei meccanismi di emostasi materna e neonatale, diminuzione del peso alla nascita e mortalità perinatale. La possibilità che una donna in età fertile possa essere incinta al momento dell’inizio della terapia deve essere presa in considerazione. Le pazienti devono essere avvisate che se rimangono incinte durante la terapia o intendono rimanere incinte devono comunicare con i loro medici sull’opportunità di interrompere il farmaco. Il meprobamato passa la barriera placentare. È presente sia nel sangue del cordone ombelicale a livelli plasmatici materni o vicini a quelli materni, sia nel latte materno delle madri che allattano a concentrazioni da due a quattro volte superiori a quelle del plasma materno. Quando l’uso di meprobamato è contemplato in pazienti che allattano, le concentrazioni più elevate del farmaco nel latte materno rispetto ai livelli plasmatici materni dovrebbero essere considerate.

Equagesic è controindicato nei pazienti con porfiria intermittente acuta e nei pazienti con reazioni allergiche o idiosincratiche all’aspirina, meprobamato, o composti correlati, come carbromal, carisoprodol, mebutamate, prodotti di farmaci antinfiammatori non steroidei, salicilati o tybamate. Equagesic è anche controindicato nei pazienti con la sindrome di asma, rinite e polipi nasali. Il componente aspirina di Equagesic può causare grave angioedema, broncospasmo (asma) o orticaria. Sindrome di Reye: L’aspirina non deve essere usata in bambini o adolescenti per infezioni virali, con o senza febbre, a causa del rischio di sindrome di Reye con l’uso concomitante di aspirina in alcune malattie virali.

Avvertenze

Equagesic deve essere prescritto con cautela e in piccole quantità a pazienti con tendenze al suicidio.

Effetti aggiuntivi: Poiché gli effetti soppressivi del SNC del meprobamato e dell’alcool o del meprobamato e di altri farmaci psicotropi possono essere additivi, si deve esercitare un’appropriata cautela nei pazienti che assumono più di uno di questi agenti contemporaneamente.

Attenzione sull’alcool: I pazienti che consumano tre o più bevande alcoliche ogni giorno dovrebbero essere consigliati circa i rischi di sanguinamento coinvolti con l’uso cronico e pesante di alcol durante l’assunzione di aspirina.

Anomalie della coagulazione: Anche basse dosi di aspirina possono inibire la funzione delle piastrine portando ad un aumento del tempo di sanguinamento. Questo può influenzare negativamente i pazienti con disturbi di sanguinamento ereditati (emofilia) o acquisiti (malattia epatica o carenza di vitamina K).

Effetti collaterali gastrointestinali (GI): Gli effetti collaterali gastrointestinali includono emorragia gastrointestinale grave, bruciore di stomaco, nausea, dolore allo stomaco e vomito. Anche se i sintomi minori del GI superiore, come la dispepsia, sono comuni e possono verificarsi in qualsiasi momento durante la terapia, i medici devono rimanere attenti ai segni di ulcerazione e sanguinamento, anche in assenza di precedenti sintomi GI. I medici devono informare i pazienti sui segni e sui sintomi degli effetti collaterali gastrointestinali e sui passi da compiere se si verificano.

Malattia dell’ulcera peptica: I pazienti con una storia di malattia dell’ulcera peptica attiva devono evitare l’uso di aspirina, che può causare irritazione della mucosa gastrica e sanguinamento.

Task potenzialmente pericolosi

I pazienti devono essere avvertiti che il meprobamato può compromettere le abilità mentali e/o fisiche richieste per lo svolgimento di compiti potenzialmente pericolosi, come guidare un veicolo a motore o azionare macchinari. Tali compiti dovrebbero essere evitati durante l’assunzione di questo prodotto.

Precauzioni

Generale

Equagesic deve essere prescritto con cautela in certe popolazioni a rischio speciale, come pazienti anziani o debilitati e quelli con condizioni addominali acute, malattia di Addison, disturbi della coagulazione, elevata pressione intracranica, lesioni alla testa, ipotiroidismo, compromissione della funzione epatica o renale, ipertrofia prostatica o stenosi uretrale. Il meprobamato viene metabolizzato nel fegato ed escreto dal rene. Per evitare il suo accumulo in eccesso, la cautela deve essere esercitata nella somministrazione a pazienti con funzione epatica o renale compromessa. Meprobamato occasionalmente può precipitare convulsioni in pazienti epilettici.

Informazioni per i pazienti

I pazienti devono essere informati che Equagesic contiene aspirina e non deve essere preso da pazienti con allergia all’aspirina.

I pazienti con una predisposizione al sanguinamento gastrointestinale devono essere avvertiti che l’uso concomitante di farmaci contenenti aspirina e/o alcol può avere un effetto additivo a questo proposito.

Interazioni farmacologiche

Inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE): Gli effetti iponatremici e ipotensivi degli ACE inibitori possono essere diminuiti dalla somministrazione concomitante di aspirina a causa del suo effetto indiretto sulla via di conversione renina-angiotensina.

Acetazolamide: L’uso concomitante di aspirina e acetazolamide può portare ad alte concentrazioni sieriche di acetazolamide (e tossicità) a causa della competizione al tubulo renale per la secrezione.

Alcol, anestetici generali, analgesici narcotici, ipnotici sedativi, tranquillanti come il clordiazepossido, o altri depressori del SNC: Gli effetti di queste sostanze possono essere potenziati, causando una maggiore depressione del SNC.

Terapia anticoagulante (eparina e warfarin): I pazienti in terapia anticoagulante sono a maggior rischio di sanguinamento a causa delle interazioni farmaco-farmaco e dell’effetto sulle piastrine. L’aspirina può spostare il warfarin dai siti di legame delle proteine, portando al prolungamento sia del tempo di protrombina che del tempo di sanguinamento. L’aspirina può aumentare l’attività anticoagulante dell’eparina, aumentando il rischio di sanguinamento.

Anticonvulsivi: I salicilati possono spostare la fenitoina e l’acido valproico legati alle proteine, portando a una diminuzione della concentrazione totale di fenitoina e a un aumento dei livelli sierici di acido valproico.

Beta bloccanti: Gli effetti ipotensivi dei beta-bloccanti possono essere diminuiti dalla somministrazione concomitante di aspirina a causa dell’inibizione delle prostaglandine renali, con conseguente diminuzione del flusso sanguigno renale e ritenzione di sale e liquidi.

Corticosteroidi: Nei pazienti che ricevono corticosteroidi concomitanti e uso cronico di farmaci contenenti aspirina, la sospensione dei corticosteroidi può provocare salicilismo perché i corticosteroidi aumentano la clearance renale dei salicilati e la loro sospensione è seguita dal ritorno a tassi normali di clearance renale.

Diuretici: L’efficacia dei diuretici in pazienti con malattie renali o cardiovascolari sottostanti può essere diminuita dalla somministrazione concomitante di aspirina a causa dell’inibizione delle prostaglandine renali, con conseguente diminuzione del flusso sanguigno renale e ritenzione di sale e liquidi.

6-Mercaptopurina e metotrexato: Tossicità del midollo osseo e discrasia del sangue possono risultare dallo spostamento di questi farmaci dai siti di legame secondari e, nel caso del metotrexato, anche dalla riduzione della sua escrezione.

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): L’uso concomitante di aspirina con altri FANS dovrebbe essere evitato perché questo può aumentare il sanguinamento o portare ad una diminuzione della funzione renale.

Ipoglicemizzanti orali: Dosi moderate di aspirina possono aumentare l’efficacia dei farmaci ipoglicemizzanti orali, portando all’ipoglicemia.

Agenti uricosurici (Probenicid e Sulfinpyrazone): I salicilati antagonizzano l’azione uricosurica, riducendo la loro efficacia nel trattamento della gotta. Aspirina compete con questi agenti per i siti di legame delle proteine.

Interazioni con test di laboratorio

Aspirina può interferire con le seguenti determinazioni di laboratorio nel sangue: azoto ureico nel sangue, colesterolo, enzimi epatici elevati incluso aspartato aminotransferasi (AST), glicemia a digiuno, iperkaliemia, tempo di sanguinamento prolungato, proteine, tempo di protrombina, amilasi nel siero, creatinina nel siero e acido urico. Aspirina può interferire con le seguenti determinazioni di laboratorio nelle urine: acido 5-idrossiindoleacetico, acido diacetico, chetone di Gerhardt, glucosio, proteinuria, acido urico, rilevamento spettrofotometrico di barbiturici e acido vanillilmandelico (VMA).

Carcinogenesi, mutagenesi Danneggiamento della fertilità

La somministrazione di aspirina per 68 settimane allo 0,5% nell’alimentazione dei ratti non era cancerogena. Nel test Ames Salmonella, l’aspirina non era mutagena; tuttavia, l’aspirina ha indotto aberrazioni cromosomiche in fibroblasti umani in coltura.

Gravidanza: Effetti teratogeni. Categoria di gravidanza X.

Vedi controindicazioni

Lavoro e parto

L’aspirina deve essere evitata durante il terzo trimestre di gravidanza e durante il travaglio e il parto perché può causare un’eccessiva perdita di sangue al momento del parto. Sono stati riportati gestazione prolungata e travaglio prolungato a causa dell’inibizione della prostaglandina.

Madri che allattano

Le madri che allattano dovrebbero evitare di usare l’aspirina perché il salicilato viene escreto nel latte materno. L’uso di alte dosi può portare a eruzioni cutanee, anomalie delle piastrine e sanguinamento nei bambini che allattano. A causa del potenziale di gravi reazioni avverse nei neonati che allattano, si deve decidere se interrompere l’allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto dell’importanza del farmaco per la madre ( Vedi anche Controindicazioni).

Uso pediatrico

Sicurezza ed efficacia non sono state stabilite per pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni (Vedi Controindicazioni).

Uso geriatrico

Gli studi clinici di meprobamato con aspirina non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di 65 anni e oltre per determinare se essi rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano deve essere cauta, di solito iniziando all’estremità bassa dell’intervallo di dosaggio, riflettendo la maggiore frequenza di diminuzione della funzione epatica, renale o cardiaca, e di malattia concomitante o altra terapia farmacologica.

Reazioni avverse

Corpo nel suo complesso

Febbrezza, ipotermia, sete.

Allergico o Idiosincratico

Reazioni di ipersensibilità gravi, incluso anafilassi, edema angioneurotico, anuria, asma, broncospasmo, dermatite bollosa, brividi, eritema multiforme, eritroderma esfoliativo, edema laringeo, oliguria, proctite, porpora, sindrome di Stevens-Johnson, stomatite e orticaria. Le reazioni più lievi sono caratterizzate da un’eruzione pruriginosa, eritematosa maculopapulare o orticaria che può essere generalizzata o limitata all’inguine. Altre reazioni hanno incluso porpora acuta non trombocitopenica, adenopatia, sensibilità incrociata tra meprobamato/mebutammato e meprobamato/carbromal, ecchimosi, eosinofilia, eruzione da farmaco fisso con reazione incrociata a carisoprodol, leucopenia, edema periferico e petecchie.

Cardiovascolare

Varie forme di aritmia, ipotensione, palpitazione, sincope, tachicardia e cambiamenti ECG transitori.

Sistema nervoso centrale

Agitazione, atassia, edema cerebrale, coma, confusione, vertigini, sonnolenza, disforia, euforia, attività EEG veloce, mal di testa, alterazione dell’accomodazione visiva, letargia, sovrastimolazione, eccitazione paradossale, parestesie, sedazione, linguaggio indistinto, emorragia subdurale o intracranica, convulsioni, vertigine e debolezza.

Fluidi ed elettroliti

Deidratazione, iperkaliemia, acidosi metabolica e alcalosi respiratoria.

Gastrointestinale

Dolore addominale, costipazione, diarrea, dispepsia, disagio epigastrico, sofferenza gastrica, emorragia gastrointestinale, bruciore di stomaco, epatite, nausea, pancreatite, sindrome di Reye, aumenti transitori degli enzimi epatici, ulcerazione e perforazione e vomito.

ematologico (vedi anche “allergico o idiosincratico”)

sono stati riportati agranulocitosi e anemia aplastica, anche se nessuna relazione causale è stata stabilita, coagulopatia, coagulazione intravascolare disseminata, esacerbazione dei sintomi porfirici, anemia emolitica, anemia da carenza di ferro, perdita di sangue occulto, prolungamento del tempo di protrombina, trombocitopenia e porpora trombocitopenica.

Muscoloscheletrico

Rabdomiolisi

Metabolismo

Iperglicemia e ipoglicemia

Riproduttiva

Gravidanza e travaglio prolungati, nati morti, neonati di peso inferiore, emorragie antepartum e postpartum.

Respiratorio

Ostruzione acuta delle vie aeree, iperpnea, edema polmonare e tachipnea.

Sensi particolari

Perdita dell’udito e tinnito.

Urogenitale

Nefrite interstiziale, necrosi papillare, proteinuria, insufficienza e insufficienza renale.

Abuso e dipendenza da farmaci

Si sono verificati dipendenza fisica, dipendenza psicologica e abuso. L’intossicazione cronica da ingestione prolungata di dosi solitamente superiori a quelle raccomandate si manifesta con atassia, difficoltà di parola e vertigini. Pertanto, si consiglia un’attenta supervisione della dose e degli importi prescritti, così come evitare la somministrazione prolungata, soprattutto per gli alcolisti e altri pazienti con una nota propensione ad assumere quantità eccessive di farmaci. La sospensione improvvisa del farmaco dopo l’uso prolungato ed eccessivo può precipitare la ricorrenza di sintomi preesistenti, come anoressia, ansia o insonnia, o reazioni di astinenza, come atassia, stati confusionali, allucinosi, contrazioni muscolari, tremori, vomito e, raramente, crisi convulsive. Tali convulsioni sono più probabili in persone con danni al sistema nervoso centrale o disturbi convulsivi preesistenti o latenti. L’inizio dei sintomi di astinenza si verifica di solito entro 12-48 ore dopo la sospensione del meprobamato; i sintomi di solito cessano entro il prossimo periodo di 12-48 ore. Quando il dosaggio eccessivo è continuato per settimane o mesi, il dosaggio dovrebbe essere ridotto gradualmente in un periodo di 1 o 2 settimane piuttosto che interrotto bruscamente. In alternativa, un barbiturico a lunga durata d’azione può essere sostituito, quindi ritirato gradualmente.

Sovradosaggio

Il trattamento del sovradosaggio con Equagesic è essenzialmente sintomatico e di supporto. Nei casi in cui sono state prese dosi eccessive di Equagesic, il sonno segue rapidamente e la pressione sanguigna, il polso e la frequenza respiratoria sono ridotti a livelli basali. Qualsiasi farmaco rimasto nello stomaco deve essere rimosso e deve essere somministrato un trattamento sintomatico. Dopo emesi e/o lavaggio, il carbone attivo può ridurre l’assorbimento sia dell’aspirina che del meprobamato. Se la respirazione o la pressione sanguigna diventano compromesse, assistenza respiratoria, stimolanti del sistema nervoso centrale e agenti pressori devono essere somministrati con cautela come indicato. La diuresi, la diuresi osmotica (mannitolo), la dialisi peritoneale e l’emodialisi sono state usate con successo per rimuovere sia l’aspirina che il meprobamato. L’alcalinizzazione delle urine aumenta l’escrezione dei salicilati. È necessario un attento monitoraggio della produzione urinaria, e si deve prestare attenzione ad evitare l’iperidratazione. La ricaduta e la morte, dopo il recupero iniziale, sono state attribuite allo svuotamento gastrico incompleto e all’assorbimento ritardato. La tossicità da salicilato può derivare da ingestione acuta (sovradosaggio) o da intossicazione cronica. Segni e sintomi includono dolore addominale, disturbi acido-base con sviluppo di acidosi metabolica, convulsioni, delirio, iperpnea, ipertermia, ipoprotrombinemia, irrequietezza, tinnito (ronzio nelle orecchie) e vomito. I primi segni di sovradosaggio salicilico (salicilismo), compreso il tinnito, si verificano a concentrazioni plasmatiche che si avvicinano a 200 μg/mL. Le concentrazioni plasmatiche di aspirina sopra i 300 μg/mL sono chiaramente tossiche. Gravi effetti tossici sono associati a livelli superiori a 400 μg/mL. Una singola dose letale di aspirina negli adulti non è nota con certezza, ma la morte può essere prevista a 30 g. Per overdose reale o sospetta, un centro antiveleni deve essere contattato immediatamente. Un’attenta gestione medica è essenziale. Nell’overdose acuta di aspirina, possono verificarsi gravi disturbi acido-base ed elettrolitici, complicati da ipertermia e disidratazione. L’alcalosi respiratoria si verifica presto mentre l’iperventilazione è presente, ma è rapidamente seguita dall’acidosi metabolica. Il trattamento dell’overdose di aspirina consiste principalmente nel sostenere le funzioni vitali, aumentare l’eliminazione dei salicilati e correggere il disturbo acido-base. Lo svuotamento gastrico e/o la lavanda è raccomandato il più presto possibile dopo l’ingestione, anche se il paziente ha vomitato spontaneamente. Dopo la lavanda e/o l’emesi, la somministrazione di carbone attivo, come slurry, è utile, se sono passate meno di 3 ore dall’ingestione. L’assorbimento del carbone attivo non dovrebbe essere impiegato prima dell’emesi e del lavaggio.

La gravità dell’intossicazione da aspirina è determinata dalla misurazione del livello di salicilato nel sangue. Lo stato acido-base deve essere seguito da vicino con misurazioni seriali dei gas sanguigni e del pH del siero. Anche l’equilibrio di fluidi ed elettroliti dovrebbe essere mantenuto. Nei casi gravi, l’ipertermia e l’ipovolemia sono le minacce immediate alla vita. I bambini dovrebbero essere spugnati con acqua tiepida. Il fluido sostitutivo dovrebbe essere somministrato per via endovenosa e aumentato con la correzione dell’acidosi. Gli elettroliti plasmatici e il pH dovrebbero essere monitorati per promuovere la diuresi alcalina del salicilato se la funzione renale è normale. L’infusione di glucosio può essere richiesta per controllare l’ipoglicemia.

L’emodialisi e la dialisi peritoneale possono essere eseguite per ridurre il contenuto di droga nel corpo. Nei pazienti con insufficienza renale o in caso di intossicazione pericolosa per la vita, la dialisi è solitamente richiesta. Una trasfusione di scambio può essere indicata nei neonati e nei bambini piccoli. Tentativi di suicidio con meprobamato hanno provocato atassia, coma, sonnolenza, letargia, shock, stupore e collasso respiratorio e vasomotorio. Alcuni tentativi di suicidio sono stati fatali. I seguenti dati sono stati riportati in letteratura e da altre fonti. Non ci si aspetta che questi dati siano correlati con ogni caso (considerando fattori come la suscettibilità individuale e la durata del tempo dall’ingestione al trattamento) ma rappresentano gli intervalli usuali riportati. Overdose acuta semplice (meprobamato da solo): La morte è stata riportata con l’ingestione di appena 12 grammi di meprobamato e la sopravvivenza con un massimo di 40 grammi.

Livelli di sangue

Da 0,5 a 2 mg per cento rappresenta la gamma usuale del livello di sangue di meprobamato dopo dosi terapeutiche. Da 3 a 10 mg per cento corrisponde di solito a risultati di sintomi da lievi a moderati di sovradosaggio, come stupore o coma leggero. Da 10 a 20 mg per cento di solito corrisponde a un coma più profondo, che richiede un trattamento più intensivo. Si verificano alcuni incidenti mortali. A livelli superiori a 20 mg per cento, ci si possono aspettare più morti che sopravvissuti. Overdose acuta combinata (meprobamato con altri farmaci psicotropi del SNC o alcol): Poiché gli effetti possono essere additivi, una storia di ingestione di una bassa dose di meprobamato più uno qualsiasi di questi composti (o di un livello ematico o tissutale relativamente basso) non può essere usata come indicatore prognostico.

Dosaggio e amministrazione

Il dosaggio usuale di Equagesic è una o due compresse, ogni compressa contenente meprobamato, 200 mg, e aspirina, 325 mg, per via orale da 3 a 4 volte al giorno come necessario per il sollievo del dolore quando è presente tensione o ansia. Equagesic non è raccomandato per pazienti di età pari o inferiore a 12 anni.

Come viene fornito

Equagesic® (compresse di meprobamato e aspirina) Le compresse, 200 mg di meprobamato e 325 mg di aspirina, sono disponibili come segue: NDC 10551-091-10, rosa e giallo, doppio strato, rotondo, tavoletta segnata marcata “LP” e “91”, in bottiglie da 100 compresse.

Conservare a temperatura ambiente controllata, 20°-25°C (68°-77°F).

Proteggere dall’umidità.

Tenere ben chiuso.

Proteggere dalla luce.

Dispensare in un contenitore stretto e resistente alla luce.

Prodotto per:

Leitner Pharmaceuticals™, LLC

Bristol, TN 37620

www.leitnerpharma.com

Prodotto da:

Mikart, Inc.

Atlanta, GA 30318

1019A00