edrofonio cloruro
Enlon, Reversol, Tensilon

Classificazione farmacologica: inibitore della colinesterasi
Classificazione terapeutica: agonista colinergico, diagnostico
Categoria di rischio di gravidanza NR

Forme disponibili
Solo su prescrizione medica
Iniezione: 10 mg/ml in fiala da 1 ml, fiala da 10 ml, fiala da 15 ml

Indicazioni e dosaggi
Curare antagonista (per invertire l’azione bloccante neuromuscolare). Adulti: 10 mg per via endovenosa in 30-45 secondi, ripetuto p.r.n. fino alla dose massima di 40 mg. Dosi maggiori possono potenziare piuttosto che antagonizzare l’effetto del curaro.
Aiuto diagnostico nella miastenia gravis. Adulti: 2 mg per via endovenosa entro 15-30 secondi; poi 8 mg se non si verifica alcuna risposta (aumento della forza muscolare). Oppure, 10 mg I.M. Se si verifica una reazione colinergica, 2 mg I.M. 30 minuti dopo per escludere una risposta falso-negativa.
Bambini che pesano più di 34 kg (75 lb): 2 mg I.V. Se nessuna risposta entro 45 secondi, dare 1 mg q 45 secondi alla dose massima di 10 mg. O, 5 mg I.M.
Bambini che pesano 34 kg o meno: 1 mg I.V. Se nessuna risposta entro 45 secondi, dare 1 mg q 45 secondi alla dose massima di 5 mg. Oppure, 2 mg I.M.
Infanti: 0,5 mg I.V.
Per differenziare la crisi miastenica dalla crisi colinergica. Adulti: 1 mg I.V. Se nessuna risposta in 1 minuto, ripetere la dose una volta. L’aumento della forza muscolare conferma la crisi miastenica; nessun aumento o debolezza esagerata conferma la crisi colinergica.
Test di Tensilon per valutare i requisiti del trattamento nella miastenia gravis. Adulti: Da 1 a 2 mg per via endovenosa 1 ora dopo l’assunzione orale del farmaco utilizzato nel trattamento. La risposta sarà miastenica nel paziente sottotrattato, adeguata nel paziente controllato e colinergica nel paziente sovratrattato.
Per terminare la tachicardia atriale parossistica o come aiuto nella diagnosi delle tachiaritmie sopraventricolari e nella valutazione della funzione dei pacemaker a richiesta. Adulti: 10 mg per via endovenosa in 5 minuti.
≡ Aggiustamento del dosaggio. Per adulti anziani o digitalizzati, da 5 a 7 mg per via endovenosa su 5 minuti.
Per rallentare tachiaritmie sopraventricolari non rispondenti a un glicoside cardiaco. ◇ Adulti: 2 mg/minuto I.V. dose di prova, seguita da 2 mg q minuto fino ad una dose totale di 10 mg è dato. Se la frequenza cardiaca diminuisce in risposta a questa dose, può essere iniziata un’infusione di 0,25 mg/minuto; l’infusione può essere aumentata a 2 mg/minuto, se necessario.

Farmacodinamica
Azione colinergica: Edrofonio blocca l’idrolisi di acetilcolina da parte della colinesterasi, con conseguente accumulo di acetilcolina alle sinapsi colinergiche. Questo porta ad un aumento della stimolazione dei recettori colinergici alla giunzione neuromuscolare e ai siti vagali. L’edrofonio è un farmaco a breve durata d’azione, il che lo rende particolarmente utile per diagnosticare la miastenia gravis.

Farmacocinetica
Assorbimento: Nessuna informazione disponibile.
Distribuzione: Non chiaramente identificata.
Metabolismo: L’esatto destino metabolico è sconosciuto; il farmaco non è idrolizzato dalle colinesterasi.
Escrezione: L’esatta modalità di escrezione è sconosciuta.

Contraindicazioni e precauzioni
Contraindicato in pazienti ipersensibili ai farmaci anticolinesterasici e in quelli con ostruzione meccanica dell’intestino o del tratto urinario. Usare con cautela in pazienti con asma bronchiale o aritmie.

Interazioni
Farmaco. Aminoglicosidi, anestetici: Prolunga o aumenta la debolezza muscolare. Usare insieme con cautela.
Glicosidi cardiaci: Aumentare la sensibilità cardiaca all’edrofonio. Usare insieme con cautela.
Droghe colinergiche: Provoca tossicità additiva. Evitare l’uso insieme.
Corticosteroidi: Diminuiscono gli effetti colinergici dell’edrofonio; quando i corticosteroidi sono sospesi, gli effetti colinergici possono aumentare, possibilmente influenzando la forza muscolare. Osservare la mancanza di effetto del farmaco.
Bloccanti gangliari come la mecamilamina: Può portare ad una diminuzione critica della pressione sanguigna. Evitare l’uso insieme.
Magnesio: Provoca un effetto depressivo diretto sul muscolo scheletrico. Evitare l’uso insieme.
Procainamide, chinidina: Può invertire l’effetto colinergico di edrofonio sul muscolo. Usare insieme con cautela.
Succinilcolina: Prolunga la depressione respiratoria dall’inibizione dell’esterasi plasmatica. Evitare l’uso insieme.
Farmaco-erba. Albero Jaborandi, euforbia a pillola: Causa effetto additivo e aumenta il rischio di tossicità. Dire al paziente di usare con cautela.

Reazioni avverse
CNS: convulsioni, debolezza.
CV: ipotensione, bradicardia, blocco AV, arresto cardiaco.
EENTE: eccessiva lacrimazione, diplopia, miosi, iperemia congiuntivale.
GI: nausea, vomito, diarrea, crampi addominali, disfagia, salivazione eccessiva.
GU: frequenza urinaria, incontinenza.
Muscoloscheletrico: disartria, crampi muscolari, fascicolazione muscolare.
Respiratorio: paralisi dei muscoli della respirazione, paralisi respiratoria centrale, broncospasmo, laringospasmo, aumento delle secrezioni bronchiali.
Pelle: diaforesi.

Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Nessuno riportato.

Sovradosaggio e trattamento
Segni e sintomi di sovradosaggio includono debolezza muscolare, nausea, vomito, diarrea, visione offuscata, miosi, lacrimazione eccessiva, broncospasmo, aumento delle secrezioni bronchiali, ipotensione, incoordinazione, sudorazione eccessiva, crampi, fascicolazioni, paralisi, bradicardia o tachicardia, salivazione eccessiva e agitazione o inquietudine. I primi muscoli indeboliti dal sovradosaggio includono collo, mascella e muscoli faringei, seguiti dall’indebolimento muscolare di spalla, braccia, bacino, occhio esterno e gambe.
Sospendere immediatamente il farmaco. Sostenere la respirazione; può essere eseguita un’aspirazione bronchiale. L’atropina può essere data per bloccare gli effetti muscarinici dell’edrofonio ma non contrasterà gli effetti paralizzanti del farmaco sul muscolo scheletrico. Evitare il sovradosaggio di atropina perché può portare alla formazione di tappi bronchiali.

Considerazioni speciali
Quando si dà l’edrofonio per differenziare la crisi miastenica dalla crisi colinergica, valutare attentamente la forza muscolare del paziente.
Per una somministrazione più facile, utilizzare una siringa da tubercolina con un ago da flebo.
Avere sempre atropina solfato iniezione prontamente disponibile come antagonista per gli effetti muscarinici di edrofonio.
Pazienti incinte
Il farmaco può causare irritabilità uterina e indurre un travaglio prematuro quando viene dato per via endovenosa a pazienti vicino al termine.
Pazienti che allattano
La sicurezza non è stata stabilita. Le donne che allattano al seno devono evitare l’edrofonio.
Pazienti pediatrici
I bambini possono richiedere la somministrazione per via endovenosa; con questa via, gli effetti del farmaco possono essere ritardati da 2 a 10 minuti.
Pazienti geriatrici
I pazienti anziani possono essere più sensibili agli effetti di questo farmaco. Usare con cautela.

Educazione del paziente
Dite al paziente che gli effetti avversi del farmaco saranno transitori a causa della sua breve durata di effetto.

Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o comuni e pericolose per la vita.
◆ Solo in Canada
◇ Uso clinico non indicato

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