Diflorasone

Identificazione

Nome Diflorasone Numero di accesso DB00223 Descrizione

Diflorasone è un corticosteroide topico usato per trattare il prurito e l’infiammazione della pelle.

Tipo Piccola Molecola Gruppi Approvati Struttura

Thumb
3D

Download

Strutture simili

Struttura per Diflorasone (DB00223)

×

Immagine
Chiudi

Peso medio: 410.4515
Monoisotopico: 410.190480416 Formula chimica C22H28F2O5 Sinonimi

  • (6α,11β,16β)-6,9-difluoro-11,17,21-triidrossi-16-metilpregna-1,4-diene-3,20-dione
  • Diflorasona
  • Diflorasone
  • Diflorasonum

Farmacologia

Pharmacology

Accelera la tua ricerca sulla scoperta di farmaci con l’unico set di dati ADMET completamente collegato del settore, ideale per:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelera la tua ricerca sulla scoperta di farmaci con il nostro dataset ADMET completamente connesso
Scopri di più

Indicazione

Per il sollievo delle manifestazioni infiammatorie e pruritiche delle dermatosi sensibili ai corticosteroidi.

Condizioni associate

  • Dermatosi

Controindicazioni & Avvertenze nella scatola nera Contraindications

Contraindicazioni & Avvertenze nella scatola nera
Con i nostri dati commerciali, accedi a importanti informazioni su rischi pericolosi, controindicazioni ed effetti avversi.

Per saperne di più
I nostri Blackbox Warnings coprono rischi, controindicazioni ed effetti avversi
Per saperne di più

Farmacodinamica

Come altri corticosteroidi topici, il diflorasone ha proprietà antinfiammatorie, antipruriginose e vasocostrittive. Una volta assorbito attraverso la pelle, i corticosteroidi topici sono gestiti attraverso vie farmacocinetiche simili ai corticosteroidi somministrati per via sistemica. Il diflorasone è un potente corticosteroide topico che non dovrebbe essere usato con medicazioni occlusive. Si raccomanda di limitare il trattamento a 2 settimane consecutive e di interrompere la terapia quando si sono ottenuti risultati adeguati.

Meccanismo d’azione

Il meccanismo preciso dell’attività antinfiammatoria degli steroidi topici nel trattamento delle dermatosi steroido-responsive, in generale, è incerto. Tuttavia, si pensa che i corticosteroidi agiscano attraverso l’induzione di proteine inibitrici della fosfolipasi A2, chiamate collettivamente lipocortine. Si postula che queste proteine controllino la biosintesi di potenti mediatori dell’infiammazione come le prostaglandine e i leucotrieni inibendo il rilascio del loro comune precursore acido arachidonico. L’acido arachidonico viene rilasciato dai fosfolipidi di membrana dalla fosfolipasi A2.

Target Azioni Organismo
AGrecettore dei glucocorticoidi
agonista
Uomini

Assorbimento

I corticosteroidi topici possono essere assorbiti dalla pelle sana intatta. Il grado di assorbimento percutaneo dei corticosteroidi topici è determinato da molti fattori, compresi il veicolo e l’integrità della barriera epidermica. Occlusione, infiammazione e/o altri processi patologici nella pelle possono anche aumentare l’assorbimento percutaneo.

Volume di distribuzione Non disponibile Legame proteico

Legato alle proteine plasmatiche in vari gradi.

Metabolismo

Metabolizzato, principalmente nel fegato, e poi escreto dai reni.

Via di eliminazione non disponibile Emivita non disponibile Clearance non disponibile Effetti avversi Errori medici

Ridurre gli errori medici
e migliorare i risultati del trattamento con i nostri dati completi & strutturati sugli effetti avversi dei farmaci.

Impara di più
Riduci gli errori medici &migliora gli esiti del trattamento con i nostri dati sugli effetti avversi
Impara di più

Tossicità

Il diflorasone applicato topicamente può essere assorbito in quantità sufficiente per produrre effetti sistemici. I sintomi di sovradosaggio includono assottigliamento della pelle e soppressione della corteccia surrenale (diminuita capacità di rispondere allo stress).

Organismi interessati

  • Uomini e altri mammiferi

Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADR non disponibili

Interazioni

Interazioni farmacologiche

Questa informazione non deve essere interpretata senza l’aiuto di un operatore sanitario. Se credi di avere un’interazione, contatta immediatamente un fornitore di assistenza sanitaria. L’assenza di un’interazione non significa necessariamente che non esistono interazioni.
  • Approvato
  • Approvato da veterinaria
  • Nutraceutico
  • Illegale
  • Sconosciuto
  • Investigativo
  • Sperimentale
  • Tutte le droghe
Farmaco Interazione
Integrare droga-farmaco
interazioni nel vostro software
Acarbose Il rischio o la gravità dell’iperglicemia può essere aumentato quando Diflorasone è combinato con Acarbose.
Acetoesamide Il rischio o la gravità di iperglicemia può essere aumentato quando Diflorasone è combinato con Acetoesamide.
Acetyldigitoxin Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Diflorasone è combinato con Acetyldigitoxin.
Albiglutide Il rischio o la gravità dell’iperglicemia può essere aumentato quando Diflorasone è combinato con Albiglutide.
Alogliptin Il rischio o la gravità dell’iperglicemia può essere aumentato quando Diflorasone è combinato con Alogliptin.
Aminoglutetimide L’efficacia terapeutica di Diflorasone può essere diminuita se usato in combinazione con Aminoglutetimide.
Bendroflumethiazide Il rischio o la gravità dello squilibrio elettrolitico può essere aumentato quando Diflorasone è combinato con Bendroflumethiazide.
Benzthiazide Il rischio o la gravità dello squilibrio elettrolitico può essere aumentato quando Diflorasone è combinato con Benzthiazide.
Bromocriptina Il rischio o la gravità di iperglicemia può essere aumentato quando Diflorasone è combinato con Bromocriptina.
Canagliflozin Il rischio o la gravità di iperglicemia può essere aumentato quando Diflorasone è combinato con Canagliflozin.
Interactions

Migliorare i risultati per i pazienti
Costruire strumenti di supporto decisionale efficaci con il più completo verificatore di interazioni farmaco-farmaco del settore.

Per saperne di più

Interazioni alimentari Nessuna interazione trovata.

Prodotti

Products

Informazioni complete & strutturate sui prodotti farmaceutici
Dai numeri di applicazione ai codici prodotto, collega diversi identificatori attraverso i nostri dataset commerciali.

Impara di più
Collega facilmente vari identificatori ai nostri dataset
Impara di più

Ingredienti del prodotto

Ingrediente UNII CAS InChI Key
Diflorasone diacetato 7W2J09SCWX 33564-31-7 BOBLHFUVNSFZPJ-JOYXJVLSSA-N

Internazionale/Altre marche Florone E / Maxiflor Prodotti di prescrizione di marca

Nome Dosaggio Forte Route Labeller Marketing Start Marketing End Regione Immagine
Florone Crema 0.5 mg/1g Topical Pharmacia and Upjohn Division of Pfizer 2006-02-06 Non applicabile USABandiera USA
Florone Crm 0.05% Crema Topical Upjohn 1980-12-31 1998-08-12 CanadaBandiera del Canada
Florone Ont 0.05% Unguento Topico Upjohn 1980-12-31 1998-08-12 CanadaBandiera del Canada
Psorcon Unguento 0.5 mg/1g Topical Physicians Total Care, Inc. 1985-08-28 2002-06-30 USABandiera USA
Psorcon Unguento 0.5 mg/1g Topical Dermik Laboratories, Inc. 2006-02-06 Non applicabile USABandiera USA
Psorcon Crema 0.5 mg/60g Topical Dermik Laboratories, Inc. 2009-01-16 Non applicabile USABandiera USA
Psorcon E Crema 0.5 mg/1g Topical Dermik Laboratories, Inc. 2007-08-04 Non applicabile USABandiera USA
Psorcon E Unguento 0,5 mg/1g Topical Dermik Laboratories, Inc. 2006-02-06 Non applicabile USABandiera USA

Prodotti generici su prescrizione

Nome Dosaggio Forte Route Labeller Marketing Start Marketing End Regione Immagine
ApexiCon Unguento 0.5 mg/1g Topical Fougera Pharmaceuticals Inc. 2009-09-30 2014-05-31 USABandiera USA
ApexiCon E Crema 0.5 mg/1g Topical PharmaDerm una divisione di Fougera Pharmaceuticals Inc. 2002-12-20 Non applicabile USABandiera USA
ApexiCon E Crema 0.5 mg/1g Topical Pharma Derm, A Division Of Fougera Pharmaceuticals Inc. 2009-09-30 2014-06-30 USABandiera USA
Diflorasone Diacetato Unguento 0.5 mg/1g Topical Innovida Pharmaceutique Corporation 2018-08-15 Non applicabile USABandiera USA
Diflorasone Diacetato Unguento 0.5 mg/1g Topico Rising Pharmaceuticals, Inc. 2017-02-27 Non applicabile USABandiera USA
Diflorasone Diacetato Unguento 0.5 mg/1g Topico Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. 1999-05-14 Non applicabile USABandiera USA
Diflorasone Diacetato Unguento 0.5 mg/1g Topical Riconpharma Llc 2017-02-28 2017-02-28 USABandiera USA
Diflorasone Diacetato Crema 0.5 mg/1g Topico E. Fougera & Co. una divisione di Fougera Pharmaceuticals Inc. 2002-12-20 Non applicabile USABandiera USA
Diflorasone Diacetate Crema 0,5 mg/1g Topicale E. Fougera & CO, Una divisione di Fougera Pharmaceuticals Inc. 1998-03-30 Non applicabile USABandiera USA
Diflorasone Diacetato Crema 0.5 mg/1g Topical Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. 2000-04-24 Non applicabile USABandiera USA

Categorie

Codici ATC D07AC10 – Diflorasone

  • D07AC – Corticosteroidi, potenti (gruppo III)
  • D07A – CORTICOSTEROIDI, PLAIN
  • D07 – CORTICOSTEROIDI, PREPARAZIONI DERMATOLOGICHE
  • D – DERMATOLOGICI

Categorie di farmaci Tassonomia chimicaFornito da Classyfire Descrizione Questo composto appartiene alla classe di composti organici noti come 21-idrosteroidi. Questi sono steroidi che portano un gruppo idrossile nella posizione 21 della spina dorsale steroidea. Regno Composti organici Super Classe Lipidi e molecole simili ai lipidi Classe Steroidi e derivati steroidei Sotto Classe Idrossisteroidi Genitore diretto 21-idrossisteroidi Genitori alternativi Gluco/mineralocorticoidi, progestogini e derivati / 20-oxosteroidi / 11-beta-idrossisteroidi / 17-idrossisteroidi / 3-oxo delta-1,4-steroidi / Steroidi alogenati / Delta-1,4-steroidi / Alcoli terziari / Alfa-idrossi chetoni / Alcoli secondari / Fluoroidrine / Chetoni ciclici / Alcoli ciclici e derivati / Fluoruri alchilici / Derivati degli idrocarburi / Ossidi organici / Organofluoruri / Alcoli primari mostrano altri 8 Sostituenti 11-beta-idrossisteroide / 11-idrossisteroide / 17-idrossisteroide / 20-oxosteroide / 21-idrossisteroide / 3-oxo-delta-1,4-steroide / 3-oxosteroide / 6-alo-steroide / 9-alo-steroide / Alcool / Composto alifatico omociclico / Fluoruro di alchile / Alogenuro di alchile / Alfa-idrossi chetone / Gruppo carbonile / Alcool ciclico / Chetone ciclico / Delta-1,4-steroide / Fluoroidrina / Halo-steroide / Haloidrina / Derivato idrocarburico / Chetone / Ossido organico / Composto organico di ossigeno / Organofluoruro / Composto organo-alogeno / Composto organo-ossigeno / Ossosteroide / Scheletro pregnano / Alcool primario / Scheletro progestinico / Alcool secondario / Alcool terziario show 24 more Struttura molecolare Composti alifatici omopoliciclici Descrittori esterni 11beta-idrossi steroide, 17alpha-idrossi steroide, glucocorticoide, 20-oxo steroide, steroide fluorato, 3-oxo-Delta(1),Delta(4)-steroide, 21-idrossi steroide (CHEBI:59750)

Identificatori Chimici

UNII T2DHJ9645W Numero CAS 2557-49-5 InChI Key WXURHACBFYSXBI-XHIJKXOTSA-N InChI

InChI=1S/C22H28F2O5/c1-11-6-13-14-8-16(23)15-7-12(26)4-5-19(15,2)21(14,24)17(27)9-20(13,3)22(11,29)18(28)10-25/h4-5,7,11,13-14,16-17,25,27,29H,6,8-10H2,1-3H3/t11-,13-,14-,16-,17-,19-,20-,21-,22-/m0/s1

IUPAC Name

(1R,2S,8S,10S,11S,13S,14R,15S,17S)-1,8-difluoro-14,17-dihydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,13,15-trimethyltetracycloheptadeca-3,6-dien-5-one

SMILES

12C(C)(O)(C(=O)CO)1(C)C(O)1(F)2()C(F)C2=CC(=O)C=C12C

Riferimento Sintesi

Lincoln, F.H., Schneider, W.P. e Spero, G.B.; U.S. Patent 3,557,158; 19 gennaio 1971; assegnato a The Upjohn Company.Ayer, D.E., Schiagel, C.A. e Flynn,G.L.; US. Patent 3,980,778; 14 settembre 1976; assegnato a The Upjohn Co.

Riferimenti generali non disponibili Link esterni Human Metabolome Database HMDB0014368 KEGG Drug D07827 PubChem Compound 71415 PubChem Substance 46504519 ChemSpider 64505 RxNav 91311 ChEBI 59750 ChEMBL CHEMBL1201380 ZINC ZINC000005752191 Therapeutic Targets Database DAP001184 PharmGKB PA164749408 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Diflorasone FDA label

Download (26.8 KB)

MSDS

Download (81.9 KB)

Prove cliniche

Prove cliniche

Fase Stato Scopo Condizioni Conto

Farmacoeconomia

Produttori

  • Altana inc
  • Taro pharmaceuticals usa inc
  • Pharmacia and upjohn co
  • Sanofi aventis us llc
  • Taro pharmaceuticals inc

Confezionatori

  • Allergan Inc.
  • Dermik Labs
  • Dispensing Solutions
  • E. Fougera and Co.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Nycomed Inc.
  • Pharmacia Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Taro Pharmaceuticals USA

Forme di dosaggio

Forma Route Strength
Crema Topical 0.5 mg/1g
Crema Topical 0.5 mg/60g
Crema Topical 5 mg/1g
Unguento Topical 0.5 mg/1g
Crema Topical
Unguento Topical

Prezzi

Descrizione unità Costo Unità
Psorcon 0.05% Unguento 60 gm Tubo 145.75USD tubo
Psorcon 0.05% Crema 60 gm Tubo 137.58USD tubo
Diflorasone Diacetate 0.05% Crema 60 gm Tubo 101.11USD tubo
Diflorasone Diacetate 0.05% Unguento 60 gm Tubo 100.5USD tubo
Diflorasone Diacetate 0.05% Crema 30 gm Tubo 52.81USD tubo
Diflorasone Diacetate 0.05% Unguento 30 gm Tubo 52.29USD tubo
Diflorasone Diacetate 0,05% crema 15 gm tubo 38,25USD tubo
Diflorasone Diacetate 0,05% unguento 15 gm tubo 38.05USD tubo
Psorcon 0,05% crema 3,45USD g
Diflorasone 0.05% crema 1.5USD g
DrugBank non vende né acquista farmaci. Le informazioni sui prezzi sono fornite solo a scopo informativo.

Brevetti Non Disponibili

Proprietà

Stato Solido Proprietà Sperimentali

Proprietà Valore Fonte
logP 2.1 Non disponibile

Proprietà previste

Proprietà Valore Fonte
Solubilità in acqua 0.0853 mg/mL ALOGPS
logP 1.91 ALOGPS
logP 1.34 ChemAxon
logS -3.7 ALOGPS
pKa (più forte acido) 12.42 ChemAxon
pKa (Basic più forte) -3.3 ChemAxon
Carica fisiologica 0 ChemAxon
Conteggio accettori idrogeno 5 ChemAxon
Conteggio dei donatori di idrogeno 3 ChemAxon
Area superficiale polare 94.83 Å2 ChemAxon
Conteggio dei legami ruotabili 2 ChemAxon
Refrattività 102.32 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizzabilità 40.95 Å3 ChemAxon
Numero di anelli 4 ChemAxon
Biodisponibilità 1 ChemAxon
Ruolo di Cinque ChemAxon
Filtro Ghose ChemAxon
Regola di Veber No ChemAxon
MDDR-come regola No ChemAxon

Caratteristiche ADMET previste

Proprietà Valore Probabilità
Assorbimento intestinale umano + 0.9948
Barriera emato-encefalica + 0,971
Permeabile alla Caco-2 + 0.747
Substrato della glicoproteina P Substrato 0.7725
Inibitore della P-glicoproteina I Non-inibitore 0,7629
Inibitore della P-glicoproteina II Non-inibitore 0.9002
Trasportatore di cationi organici renali Non-inibitore 0.8405
CYP450 2C9 substrato Non substrato 0.8789
CYP450 2D6 substrato Non substrato 0.9031
CYP450 3A4 substrato Substrato 0.6991
CYP450 1A2 substrato Non inibitore 0.9313
CYP450 2C9 inibitore Non-inibitore 0,9254
CYP450 2D6 inibitore Non-inibitore 0.939
Inibitore CYP450 2C19 Non-inibitore 0.9234
Inibitore CYP450 3A4 Non-inibitore 0.7563
Promiscuità inibitoria CYP450 Promiscuità inibitoria CYP bassa 0.8979
Ames test Non AMES toxic 0.8509
Carcinogenicità Non cancerogeni 0.9232
Biodegradazione Non facilmente biodegradabile 1.0
Tossicità acuta del ratto 2.3293 LD50, mol/kg Non applicabile
Inibizione hERG (predittore I) Inibitore debole 0.9794
inibizione hERG (predittore II) Non-inibitore 0.6022
I dati ADMET sono previsti utilizzando admetSAR, uno strumento gratuito per valutare le proprietà chimiche ADMET. (23092397)

Spettri

Mass Spec (NIST) Spettri non disponibili

Spettro Tipo di spettro Chiave di schizzo
Spetto GC-Spettro MS – GC-MS Previsto GC-MS Non disponibile
Spettro MS/MS previsto – 10V, Positivo (annotato) Previsto LC-MS/MS Non disponibile
Spettro MS/MS previsto – 20V, Positivo (annotato) Previsto LC-MS/MS Non disponibile
Spettro MS/MS previsto – 40V, positivo (annotato) Previsto LC-MS/MS Non disponibile
Spettro MS/MS previsto – 10V, Negativo (Annotato) Previsto LC-MS/MS Non disponibile
Spettro MS/MS previsto – 20V, Negativo (Annotato) Previsto LC-MS/MS Non disponibile
Spettro MS/MS previsto – 40V, Negativo (annotato) Spettro LC-MS/MS Non disponibile

Targets

Tipo Proteina Organismo Umano Azione farmacologica

Azioni

Agonista

Funzione generale Legame ione zinco Funzione specifica Recettore per glucocorticoidi (GC). Ha una doppia modalità di azione: come fattore di trascrizione che si lega agli elementi di risposta glucocorticoidi (GRE), sia per il DNA nucleare e mitocondriale, e come modula… Gene Name NR3C1 Uniprot ID P04150 Uniprot Name Glucocorticoid receptor Molecular Weight 85658.57 Da

  1. Pearce DJ, Spencer L, Hu J, Balkrishnan R, Fleischer AB Jr, Feldman SR: Class I topical corticosteroid use by psoriasis patients in an academic practice. J Dermatolog Treat. 2004 Jul;15(4):235-8.

×

Interactions

Migliorare i risultati dei pazienti
Costruire strumenti di supporto decisionale efficaci con il più completo verificatore di interazioni farmaco-farmaco del settore.

Per saperne di più

Farmaco creato il 13 giugno 2005 13:24 / Aggiornato il 04 marzo 2021 11:39

Lascia un commento

Il tuo indirizzo email non sarà pubblicato.