Identificazione
Nome Diflorasone Numero di accesso DB00223 Descrizione
Diflorasone è un corticosteroide topico usato per trattare il prurito e l’infiammazione della pelle.
Tipo Piccola Molecola Gruppi Approvati Struttura
Strutture simili
Struttura per Diflorasone (DB00223)
×
Peso medio: 410.4515
Monoisotopico: 410.190480416 Formula chimica C22H28F2O5 Sinonimi
- (6α,11β,16β)-6,9-difluoro-11,17,21-triidrossi-16-metilpregna-1,4-diene-3,20-dione
- Diflorasona
- Diflorasone
- Diflorasonum
Farmacologia
Indicazione
Per il sollievo delle manifestazioni infiammatorie e pruritiche delle dermatosi sensibili ai corticosteroidi.
Condizioni associate
- Dermatosi
Controindicazioni & Avvertenze nella scatola nera
Farmacodinamica
Come altri corticosteroidi topici, il diflorasone ha proprietà antinfiammatorie, antipruriginose e vasocostrittive. Una volta assorbito attraverso la pelle, i corticosteroidi topici sono gestiti attraverso vie farmacocinetiche simili ai corticosteroidi somministrati per via sistemica. Il diflorasone è un potente corticosteroide topico che non dovrebbe essere usato con medicazioni occlusive. Si raccomanda di limitare il trattamento a 2 settimane consecutive e di interrompere la terapia quando si sono ottenuti risultati adeguati.
Meccanismo d’azione
Il meccanismo preciso dell’attività antinfiammatoria degli steroidi topici nel trattamento delle dermatosi steroido-responsive, in generale, è incerto. Tuttavia, si pensa che i corticosteroidi agiscano attraverso l’induzione di proteine inibitrici della fosfolipasi A2, chiamate collettivamente lipocortine. Si postula che queste proteine controllino la biosintesi di potenti mediatori dell’infiammazione come le prostaglandine e i leucotrieni inibendo il rilascio del loro comune precursore acido arachidonico. L’acido arachidonico viene rilasciato dai fosfolipidi di membrana dalla fosfolipasi A2.
Target | Azioni | Organismo |
---|---|---|
AGrecettore dei glucocorticoidi |
agonista
|
Uomini |
Assorbimento
I corticosteroidi topici possono essere assorbiti dalla pelle sana intatta. Il grado di assorbimento percutaneo dei corticosteroidi topici è determinato da molti fattori, compresi il veicolo e l’integrità della barriera epidermica. Occlusione, infiammazione e/o altri processi patologici nella pelle possono anche aumentare l’assorbimento percutaneo.
Volume di distribuzione Non disponibile Legame proteico
Legato alle proteine plasmatiche in vari gradi.
Metabolismo
Metabolizzato, principalmente nel fegato, e poi escreto dai reni.
Via di eliminazione non disponibile Emivita non disponibile Clearance non disponibile Effetti avversi
Tossicità
Il diflorasone applicato topicamente può essere assorbito in quantità sufficiente per produrre effetti sistemici. I sintomi di sovradosaggio includono assottigliamento della pelle e soppressione della corteccia surrenale (diminuita capacità di rispondere allo stress).
Organismi interessati
- Uomini e altri mammiferi
Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADR non disponibili
Interazioni
Interazioni farmacologiche
- Approvato
- Approvato da veterinaria
- Nutraceutico
- Illegale
- Sconosciuto
- Investigativo
- Sperimentale
- Tutte le droghe
Farmaco | Interazione |
---|---|
Integrare droga-farmaco
interazioni nel vostro software |
|
Acarbose | Il rischio o la gravità dell’iperglicemia può essere aumentato quando Diflorasone è combinato con Acarbose. |
Acetoesamide | Il rischio o la gravità di iperglicemia può essere aumentato quando Diflorasone è combinato con Acetoesamide. |
Acetyldigitoxin | Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Diflorasone è combinato con Acetyldigitoxin. |
Albiglutide | Il rischio o la gravità dell’iperglicemia può essere aumentato quando Diflorasone è combinato con Albiglutide. |
Alogliptin | Il rischio o la gravità dell’iperglicemia può essere aumentato quando Diflorasone è combinato con Alogliptin. |
Aminoglutetimide | L’efficacia terapeutica di Diflorasone può essere diminuita se usato in combinazione con Aminoglutetimide. |
Bendroflumethiazide | Il rischio o la gravità dello squilibrio elettrolitico può essere aumentato quando Diflorasone è combinato con Bendroflumethiazide. |
Benzthiazide | Il rischio o la gravità dello squilibrio elettrolitico può essere aumentato quando Diflorasone è combinato con Benzthiazide. |
Bromocriptina | Il rischio o la gravità di iperglicemia può essere aumentato quando Diflorasone è combinato con Bromocriptina. |
Canagliflozin | Il rischio o la gravità di iperglicemia può essere aumentato quando Diflorasone è combinato con Canagliflozin. |
Per saperne di più
Interazioni alimentari Nessuna interazione trovata.
Prodotti
Ingredienti del prodotto
Ingrediente | UNII | CAS | InChI Key |
---|---|---|---|
Diflorasone diacetato | 7W2J09SCWX | 33564-31-7 | BOBLHFUVNSFZPJ-JOYXJVLSSA-N |
Internazionale/Altre marche Florone E / Maxiflor Prodotti di prescrizione di marca
Nome | Dosaggio | Forte | Route | Labeller | Marketing Start | Marketing End | Regione | Immagine |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Florone | Crema | 0.5 mg/1g | Topical | Pharmacia and Upjohn Division of Pfizer | 2006-02-06 | Non applicabile | USA | |
Florone Crm 0.05% | Crema | Topical | Upjohn | 1980-12-31 | 1998-08-12 | Canada | ||
Florone Ont 0.05% | Unguento | Topico | Upjohn | 1980-12-31 | 1998-08-12 | Canada | ||
Psorcon | Unguento | 0.5 mg/1g | Topical | Physicians Total Care, Inc. | 1985-08-28 | 2002-06-30 | USA | |
Psorcon | Unguento | 0.5 mg/1g | Topical | Dermik Laboratories, Inc. | 2006-02-06 | Non applicabile | USA | |
Psorcon | Crema | 0.5 mg/60g | Topical | Dermik Laboratories, Inc. | 2009-01-16 | Non applicabile | USA | |
Psorcon E | Crema | 0.5 mg/1g | Topical | Dermik Laboratories, Inc. | 2007-08-04 | Non applicabile | USA | |
Psorcon E | Unguento | 0,5 mg/1g | Topical | Dermik Laboratories, Inc. | 2006-02-06 | Non applicabile | USA |
Prodotti generici su prescrizione
Nome | Dosaggio | Forte | Route | Labeller | Marketing Start | Marketing End | Regione | Immagine |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
ApexiCon | Unguento | 0.5 mg/1g | Topical | Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2009-09-30 | 2014-05-31 | USA | |
ApexiCon E | Crema | 0.5 mg/1g | Topical | PharmaDerm una divisione di Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2002-12-20 | Non applicabile | USA | |
ApexiCon E | Crema | 0.5 mg/1g | Topical | Pharma Derm, A Division Of Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2009-09-30 | 2014-06-30 | USA | |
Diflorasone Diacetato | Unguento | 0.5 mg/1g | Topical | Innovida Pharmaceutique Corporation | 2018-08-15 | Non applicabile | USA | |
Diflorasone Diacetato | Unguento | 0.5 mg/1g | Topico | Rising Pharmaceuticals, Inc. | 2017-02-27 | Non applicabile | USA | |
Diflorasone Diacetato | Unguento | 0.5 mg/1g | Topico | Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. | 1999-05-14 | Non applicabile | USA | |
Diflorasone Diacetato | Unguento | 0.5 mg/1g | Topical | Riconpharma Llc | 2017-02-28 | 2017-02-28 | USA | |
Diflorasone Diacetato | Crema | 0.5 mg/1g | Topico | E. Fougera & Co. una divisione di Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2002-12-20 | Non applicabile | USA | |
Diflorasone Diacetate | Crema | 0,5 mg/1g | Topicale | E. Fougera & CO, Una divisione di Fougera Pharmaceuticals Inc. | 1998-03-30 | Non applicabile | USA | |
Diflorasone Diacetato | Crema | 0.5 mg/1g | Topical | Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. | 2000-04-24 | Non applicabile | USA |
Categorie
Codici ATC D07AC10 – Diflorasone
- D07AC – Corticosteroidi, potenti (gruppo III)
- D07A – CORTICOSTEROIDI, PLAIN
- D07 – CORTICOSTEROIDI, PREPARAZIONI DERMATOLOGICHE
- D – DERMATOLOGICI
Categorie di farmaci Tassonomia chimicaFornito da Classyfire Descrizione Questo composto appartiene alla classe di composti organici noti come 21-idrosteroidi. Questi sono steroidi che portano un gruppo idrossile nella posizione 21 della spina dorsale steroidea. Regno Composti organici Super Classe Lipidi e molecole simili ai lipidi Classe Steroidi e derivati steroidei Sotto Classe Idrossisteroidi Genitore diretto 21-idrossisteroidi Genitori alternativi Gluco/mineralocorticoidi, progestogini e derivati / 20-oxosteroidi / 11-beta-idrossisteroidi / 17-idrossisteroidi / 3-oxo delta-1,4-steroidi / Steroidi alogenati / Delta-1,4-steroidi / Alcoli terziari / Alfa-idrossi chetoni / Alcoli secondari / Fluoroidrine / Chetoni ciclici / Alcoli ciclici e derivati / Fluoruri alchilici / Derivati degli idrocarburi / Ossidi organici / Organofluoruri / Alcoli primari mostrano altri 8 Sostituenti 11-beta-idrossisteroide / 11-idrossisteroide / 17-idrossisteroide / 20-oxosteroide / 21-idrossisteroide / 3-oxo-delta-1,4-steroide / 3-oxosteroide / 6-alo-steroide / 9-alo-steroide / Alcool / Composto alifatico omociclico / Fluoruro di alchile / Alogenuro di alchile / Alfa-idrossi chetone / Gruppo carbonile / Alcool ciclico / Chetone ciclico / Delta-1,4-steroide / Fluoroidrina / Halo-steroide / Haloidrina / Derivato idrocarburico / Chetone / Ossido organico / Composto organico di ossigeno / Organofluoruro / Composto organo-alogeno / Composto organo-ossigeno / Ossosteroide / Scheletro pregnano / Alcool primario / Scheletro progestinico / Alcool secondario / Alcool terziario show 24 more Struttura molecolare Composti alifatici omopoliciclici Descrittori esterni 11beta-idrossi steroide, 17alpha-idrossi steroide, glucocorticoide, 20-oxo steroide, steroide fluorato, 3-oxo-Delta(1),Delta(4)-steroide, 21-idrossi steroide (CHEBI:59750)
Identificatori Chimici
UNII T2DHJ9645W Numero CAS 2557-49-5 InChI Key WXURHACBFYSXBI-XHIJKXOTSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Riferimento Sintesi
Lincoln, F.H., Schneider, W.P. e Spero, G.B.; U.S. Patent 3,557,158; 19 gennaio 1971; assegnato a The Upjohn Company.Ayer, D.E., Schiagel, C.A. e Flynn,G.L.; US. Patent 3,980,778; 14 settembre 1976; assegnato a The Upjohn Co.
Riferimenti generali non disponibili Link esterni Human Metabolome Database HMDB0014368 KEGG Drug D07827 PubChem Compound 71415 PubChem Substance 46504519 ChemSpider 64505 RxNav 91311 ChEBI 59750 ChEMBL CHEMBL1201380 ZINC ZINC000005752191 Therapeutic Targets Database DAP001184 PharmGKB PA164749408 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Diflorasone FDA label
MSDS
Prove cliniche
Prove cliniche
Farmacoeconomia
Produttori
- Altana inc
- Taro pharmaceuticals usa inc
- Pharmacia and upjohn co
- Sanofi aventis us llc
- Taro pharmaceuticals inc
Confezionatori
- Allergan Inc.
- Dermik Labs
- Dispensing Solutions
- E. Fougera and Co.
- Lake Erie Medical and Surgical Supply
- Nycomed Inc.
- Pharmacia Inc.
- Physicians Total Care Inc.
- Taro Pharmaceuticals USA
Forme di dosaggio
Forma | Route | Strength |
---|---|---|
Crema | Topical | 0.5 mg/1g |
Crema | Topical | 0.5 mg/60g |
Crema | Topical | 5 mg/1g |
Unguento | Topical | 0.5 mg/1g |
Crema | Topical | |
Unguento | Topical |
Prezzi
Descrizione unità | Costo | Unità |
---|---|---|
Psorcon 0.05% Unguento 60 gm Tubo | 145.75USD | tubo |
Psorcon 0.05% Crema 60 gm Tubo | 137.58USD | tubo |
Diflorasone Diacetate 0.05% Crema 60 gm Tubo | 101.11USD | tubo |
Diflorasone Diacetate 0.05% Unguento 60 gm Tubo | 100.5USD | tubo |
Diflorasone Diacetate 0.05% Crema 30 gm Tubo | 52.81USD | tubo |
Diflorasone Diacetate 0.05% Unguento 30 gm Tubo | 52.29USD | tubo |
Diflorasone Diacetate 0,05% crema 15 gm tubo | 38,25USD | tubo |
Diflorasone Diacetate 0,05% unguento 15 gm tubo | 38.05USD | tubo |
Psorcon 0,05% crema | 3,45USD | g |
Diflorasone 0.05% crema | 1.5USD | g |
Brevetti Non Disponibili
Proprietà
Stato Solido Proprietà Sperimentali
Proprietà | Valore | Fonte |
---|---|---|
logP | 2.1 | Non disponibile |
Proprietà previste
Proprietà | Valore | Fonte |
---|---|---|
Solubilità in acqua | 0.0853 mg/mL | ALOGPS |
logP | 1.91 | ALOGPS |
logP | 1.34 | ChemAxon |
logS | -3.7 | ALOGPS |
pKa (più forte acido) | 12.42 | ChemAxon |
pKa (Basic più forte) | -3.3 | ChemAxon |
Carica fisiologica | 0 | ChemAxon |
Conteggio accettori idrogeno | 5 | ChemAxon |
Conteggio dei donatori di idrogeno | 3 | ChemAxon |
Area superficiale polare | 94.83 Å2 | ChemAxon |
Conteggio dei legami ruotabili | 2 | ChemAxon |
Refrattività | 102.32 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarizzabilità | 40.95 Å3 | ChemAxon |
Numero di anelli | 4 | ChemAxon |
Biodisponibilità | 1 | ChemAxon |
Ruolo di Cinque | Sì | ChemAxon |
Filtro Ghose | Sì | ChemAxon |
Regola di Veber | No | ChemAxon |
MDDR-come regola | No | ChemAxon |
Caratteristiche ADMET previste
Proprietà | Valore | Probabilità |
---|---|---|
Assorbimento intestinale umano | + | 0.9948 |
Barriera emato-encefalica | + | 0,971 |
Permeabile alla Caco-2 | + | 0.747 |
Substrato della glicoproteina P | Substrato | 0.7725 |
Inibitore della P-glicoproteina I | Non-inibitore | 0,7629 |
Inibitore della P-glicoproteina II | Non-inibitore | 0.9002 |
Trasportatore di cationi organici renali | Non-inibitore | 0.8405 |
CYP450 2C9 substrato | Non substrato | 0.8789 |
CYP450 2D6 substrato | Non substrato | 0.9031 |
CYP450 3A4 substrato | Substrato | 0.6991 |
CYP450 1A2 substrato | Non inibitore | 0.9313 |
CYP450 2C9 inibitore | Non-inibitore | 0,9254 |
CYP450 2D6 inibitore | Non-inibitore | 0.939 |
Inibitore CYP450 2C19 | Non-inibitore | 0.9234 |
Inibitore CYP450 3A4 | Non-inibitore | 0.7563 |
Promiscuità inibitoria CYP450 | Promiscuità inibitoria CYP bassa | 0.8979 |
Ames test | Non AMES toxic | 0.8509 |
Carcinogenicità | Non cancerogeni | 0.9232 |
Biodegradazione | Non facilmente biodegradabile | 1.0 |
Tossicità acuta del ratto | 2.3293 LD50, mol/kg | Non applicabile |
Inibizione hERG (predittore I) | Inibitore debole | 0.9794 |
inibizione hERG (predittore II) | Non-inibitore | 0.6022 |
Spettri
Mass Spec (NIST) Spettri non disponibili
Spettro | Tipo di spettro | Chiave di schizzo |
---|---|---|
Spetto GC-Spettro MS – GC-MS | Previsto GC-MS | Non disponibile |
Spettro MS/MS previsto – 10V, Positivo (annotato) | Previsto LC-MS/MS | Non disponibile |
Spettro MS/MS previsto – 20V, Positivo (annotato) | Previsto LC-MS/MS | Non disponibile |
Spettro MS/MS previsto – 40V, positivo (annotato) | Previsto LC-MS/MS | Non disponibile |
Spettro MS/MS previsto – 10V, Negativo (Annotato) | Previsto LC-MS/MS | Non disponibile |
Spettro MS/MS previsto – 20V, Negativo (Annotato) | Previsto LC-MS/MS | Non disponibile |
Spettro MS/MS previsto – 40V, Negativo (annotato) | Spettro LC-MS/MS | Non disponibile |
Targets
Azioni
- Pearce DJ, Spencer L, Hu J, Balkrishnan R, Fleischer AB Jr, Feldman SR: Class I topical corticosteroid use by psoriasis patients in an academic practice. J Dermatolog Treat. 2004 Jul;15(4):235-8.
Per saperne di più
Farmaco creato il 13 giugno 2005 13:24 / Aggiornato il 04 marzo 2021 11:39