Il carbossimaltosio ferrico (Ferinject(R)), un nuovo complesso di ferro che consiste in un nucleo di idrossido ferrico stabilizzato da un guscio di carboidrati, permette la consegna controllata di ferro ai tessuti bersaglio. Somministrato per via endovenosa, è efficace nel trattamento dell’anemia da carenza di ferro, fornendo una dose di reintegro fino a 1000 mg di ferro durante un tempo di somministrazione minimo di </=15 minuti. I risultati di diversi studi randomizzati hanno dimostrato che il carbossimaltosio ferrico somministrato per via endovenosa migliora rapidamente i livelli di emoglobina e reintegra le riserve di ferro esaurite in varie popolazioni di pazienti con anemia da carenza di ferro, compresi quelli con malattie infiammatorie intestinali, forti emorragie uterine, anemia da carenza di ferro post-partum o malattia renale cronica. È stato ben tollerato negli studi clinici. Il carbossimaltosio ferrico è, quindi, un’opzione efficace nel trattamento dell’anemia da carenza di ferro in pazienti per i quali le preparazioni orali di ferro sono inefficaci o non possono essere somministrate. Il carbossimaltosio ferrico è un complesso macromolecolare di idrossido ferrico carboidrato, che permette la consegna controllata del ferro all’interno delle cellule del sistema reticoloendoteliale e la successiva consegna alle proteine ferro-leganti ferritina e transferrina, con un rischio minimo di rilascio di grandi quantità di ferro ionico nel siero. La somministrazione endovenosa di carbossimaltosio ferrico provoca aumenti transitori del ferro sierico, della ferritina sierica e della saturazione della transferrina e, in ultima analisi, la correzione dei livelli di emoglobina e la ricostituzione delle riserve di ferro esaurite. La concentrazione totale di ferro nel siero è aumentata rapidamente in modo dose-dipendente dopo la somministrazione endovenosa di carbossimaltosio ferrico. Il carbossimaltosio ferrico viene rapidamente eliminato dalla circolazione e viene distribuito principalmente al midollo osseo (circa l’80%) e anche al fegato e alla milza. La somministrazione settimanale ripetuta di carbossimaltosio ferrico non provoca l’accumulo di ferro della transferrina in pazienti con anemia da carenza di ferro. Il carbossimaltosio ferrico somministrato per via endovenosa è risultato efficace nel trattamento dell’anemia da carenza di ferro in diversi studi randomizzati, in aperto, controllati, multicentrici, della durata di 6-12 settimane in varie popolazioni di pazienti, compresi quelli con malattie infiammatorie intestinali, forti emorragie uterine o anemia da carenza di ferro post-partum, e quelli con malattia renale cronica non sottoposti a emodialisi o sottoposti a emodialisi. Nella maggior parte degli studi, i pazienti hanno ricevuto o il carbossimaltosio ferrico equivalente a una dose di ferro di </=1000 mg (o 15 mg/kg in quelli che pesano <66 kg) somministrato in </=15 minuti (dosi successive somministrate a intervalli di 1 settimana) o solfato ferroso orale a una dose equivalente a 65 mg di ferro tre volte al giorno o 100 mg di ferro due volte al giorno. In uno studio, i pazienti con malattia renale cronica sottoposti a emodialisi hanno ricevuto 200 mg di ferro per via endovenosa sotto forma di carbossimaltosio ferrico o saccarosio di ferro somministrato nella linea di emodialisi due o tre volte alla settimana. In tutti gli studi, il carbossimaltosio ferrico è stato somministrato fino a quando ogni paziente ha ricevuto la sua dose totale di ferro di sostituzione calcolata. I risultati relativi all’emoglobina sono migliorati nei pazienti con anemia da carenza di ferro che ricevevano carbossimaltosio ferrico. Il trattamento con carbossimaltosio ferrico è stato associato ad aumenti rapidi e sostenuti dal basale nei livelli di emoglobina. Il carbossimaltosio ferrico è stato considerato efficace almeno quanto il solfato ferroso per quanto riguarda i cambiamenti dal basale nei livelli di emoglobina o la percentuale di pazienti che raggiungono una risposta ematopoietica in vari momenti. In generale, i miglioramenti nei livelli di emoglobina sono stati più rapidi con il carbossimaltosio ferrico che con il solfato ferroso. Nei pazienti con malattia renale cronica sottoposti a emodialisi, il carbossimaltosio ferrico è stato efficace almeno quanto il saccarosio ferroso. Il carbossimaltosio ferrico ha anche ricostituito le riserve di ferro esaurite e ha migliorato la qualità della vita legata alla salute (HR-QOL) nei pazienti con anemia da carenza di ferro. I destinatari del carbossimaltosio ferrico hanno dimostrato miglioramenti dal basale nei livelli di ferritina nel siero e nella saturazione della transferrina, così come miglioramenti dal basale nei punteggi di valutazione HR-QOL. Il carbossimaltosio ferrico è stato efficace almeno quanto il solfato ferroso per quanto riguarda gli endpoint relativi ai livelli sierici di ferritina, la saturazione della transferrina e la HR-QOL. Il carbossimaltosio ferrico è stato ben tollerato negli studi clinici in pazienti con anemia da carenza di ferro, con la maggior parte degli eventi avversi correlati al farmaco considerati di gravità da lieve a moderata. Gli eventi avversi correlati al farmaco comunemente riportati includono mal di testa, vertigini, nausea, dolore addominale, costipazione, diarrea, eruzione cutanea e reazioni al sito di iniezione. L’incidenza degli eventi avversi correlati al farmaco nei pazienti che ricevono il carbossimaltosio ferrico per via endovenosa è stata generalmente simile a quella dei pazienti che ricevono solfato ferroso per via orale. In generale, l’eruzione cutanea e le reazioni locali al sito di iniezione erano più comuni con il carbossimaltosio ferrico, mentre gli eventi avversi gastrointestinali erano più frequenti con il solfato ferroso. Nei pazienti con malattia renale cronica sottoposti a emodialisi, una percentuale inferiore di destinatari di carbossimaltosio ferrico rispetto al saccarosio ferroso ha sperimentato almeno un evento avverso legato al farmaco.