I recettori per i quali sono stati identificati agonisti inversi includono i recettori GABAA, melanocortina, mu oppioide, istamina e beta adrenergico. Sono stati identificati agonisti inversi sia endogeni che esogeni, così come i farmaci dei canali ionici legati al ligando e dei recettori accoppiati alle proteine G.

Ligand gated ion channel inverse agonistsEdit

Un esempio di un sito recettoriale che possiede attività basale e per il quale sono stati identificati agonisti inversi è i recettori GABAA. Gli agonisti per i recettori GABAA (come il muscimolo) creano un effetto rilassante, mentre gli agonisti inversi hanno effetti di agitazione (per esempio, Ro15-4513) o addirittura effetti convulsivi e ansiogeni (alcune beta-carboline).

Agonisti inversi dei recettori accoppiati alle proteine GModifica

Due noti agonisti inversi endogeni sono il peptide Agouti-related (AgRP) e il suo peptide associato Agouti signalling peptide (ASIP). AgRP e ASIP appaiono naturalmente negli esseri umani e legano i recettori della melanocortina 4 e 1 (Mc4R e Mc1R), rispettivamente, con affinità nanomolari.

Gli antagonisti oppioidi naloxone e naltrexone sono anche parziali agonisti inversi ai recettori mu oppioidi.

Praticamente tutti gli antistaminici che agiscono sui recettori H1 e H2 hanno dimostrato di essere agonisti inversi.

I betabloccanti carvedilolo e bucindololo hanno dimostrato di essere agonisti inversi a basso livello sui beta adrenorecettori.