Apatone è stato scoperto dal Dr. Henryk Taper dell’Università Cattolica di Leuven a Bruxelles, Belgio ed è stato sviluppato dai Dr. James Jamison e Dr. Jack Summers, entrambi del Summa Health System, e dal Dr. Jacques Gilloteaux, ora presso l’Università Americana dei Caraibi a St. La loro scoperta rivoluzionaria ha scoperto che dosi moderate di Apatone eliminano molti tipi di cellule tumorali, tra cui prostata, vescica, renali e ovariche.
“Questa strategia prende di mira le cellule tumorali attraverso la loro risposta infiammatoria”, spiega il dottor Jamison. “E’ un approccio diverso dalla maggior parte degli altri farmaci antitumorali, che prendono di mira le cellule in divisione o lo sviluppo di vasi sanguigni all’interno del tumore. Poiché le cellule normali usano zuccheri o grassi per l’energia e le cellule tumorali si basano sul glucosio, la vera chiave qui è che Apatone assomiglia al glucosio. Poiché l’Apatone si accumula preferenzialmente nelle cellule tumorali, fornisce anche un chinone che indebolisce e può distruggere la cellula tumorale dall’interno.
“La linea di fondo è: Apatone mira selettivamente e uccide le cellule tumorali usando una biochimica non tossica che protegge il tessuto sano circostante.”
Licenziato nel 2004 a IC-MedTech, Inc. una società di biotecnologia con sede in California, il primo studio clinico è iniziato nel 2005 per valutare il farmaco nei pazienti con cancro alla prostata. Gli studi clinici, che sono stati condotti al Summa Health System di Akron, Ohio e con il Dr. Ananias Diokno al William Beaumont Hospital di Royal Oak, Michigan, hanno esaminato la sicurezza e l’efficacia in 17 pazienti con cancro alla prostata allo stadio finale per 12 settimane. Questi pazienti hanno preso Apatone per via orale ogni giorno. Le prove sono state sostenute dalla Beaumont Foundation, Summa Health System e IC-MedTech.
Durante la prova, i ricercatori hanno monitorato i livelli di antigene prostatico specifico (PSA), la velocità del PSA e i tempi di raddoppio del PSA. Anche se il PSA è una proteina normalmente prodotta dalla ghiandola prostatica, gli individui con cancro alla prostata hanno livelli aumentati. La velocità del PSA è il cambiamento dei livelli di PSA nel tempo e il tempo di raddoppio del PSA è il tempo necessario per il raddoppio del livello di PSA di un paziente.
“I risultati della sperimentazione sono molto promettenti”, ha detto il dottor Jamison. “Sedici dei 17 pazienti hanno risposto positivamente all’Apatone e 13 hanno mostrato una diminuzione della velocità del PSA e un aumento del tempo di raddoppio del PSA. Alla fine del periodo di trattamento, 15 pazienti hanno scelto di continuare il trattamento.”
Mostrando ritardi nella progressione biochimica in pazienti con cancro alla prostata allo stadio finale, la sperimentazione ha dimostrato con successo la sicurezza e l’efficacia di Apatone somministrato per via orale. La ricerca continua e le intuizioni su come funziona questo farmaco hanno portato a collaborazioni e scoperte nel campo dei composti a cristalli liquidi. Apatone è un Liquid Crystal PharmaceuticalTM e ha portato alla ricerca sponsorizzata a Summa e con il Dr. Chun-che Tsai alla Kent State University. Questo lavoro mostra una grande promessa per il cancro e altre malattie.
“In definitiva, Apatone è destinato ad essere somministrato per via endovenosa prima della chemioterapia in modo da poter abbattere le sostanze in un tumore che lo proteggono dalla chemioterapia e consentire una maggiore uccisione delle cellule”, ha continuato il dottor Jamison. “Tra i cicli e dopo il completamento della chemioterapia, Apatone sarà preso per via orale per aiutare a prevenire o rallentare la ricrescita del tumore.”
Anche se i ricercatori stanno ancora lavorando per ricevere l’approvazione della FDA per la chemioterapia in combinazione con Apatone, la FDA ha concesso lo status di farmaco orfano a IC-MedTech quest’anno per l’uso di Apatone come trattamento per il cancro alla vescica metastatico, o localmente avanzato, stadio III e IV. Una designazione di farmaco orfano concede uno status speciale a un prodotto per trattare una malattia o condizione rara.
Sono previsti ulteriori studi clinici per la somministrazione endovenosa di Apatone in pazienti che hanno fallito la chemioterapia.