Klofatsimiini otettiin alun perin käyttöön vuonna 1969 lepran hoitoon. WHO suosittelee sitä toisen linjan yhdisteeksi käytettäväksi yhdessä muiden lääkkeiden kanssa lääkeresistentin tuberkuloosin hoidossa.

Klofatsimiinin vaikutustapaa ei ole määritelty. Tutkimukset ovat liittäneet siihen Staphylococcus aureuksen kalvojen häiriöitä, fosfolipaasi A24:n estoa ja vaikutuksia kaliumkuljettajiin. Klofatsamiinilla on korkea redox-potentiaali ja se voi johtaa vetyperoksidin muodostumiseen. Transkriptionaalinen analyysi osoitti, että klofatsamiini klusteroituu tunnettujen hengitysteiden modulaattoreiden, kuten fenotiatsiinien, syanidin ja atsidin kanssa. Tämä viittaa siihen, että se saattaa estää bakteerisolujen kasvua häiritsemällä elektronin kuljetusta ja ATP-synteesiä.

Klofatsimiinin yleisiä haittavaikutuksia ovat vatsa- ja epigastrinen kipu, ripuli, pahoinvointi, oksentelu ja ruoansulatuskanavan intoleranssi. Ehkä sivuvaikutus, joka kuitenkin eniten kyseenalaistaa klofatsiiminin potentiaalin tuberkuloosilääkkeenä, on ihon punamusta värimuutos, joka on palautuva, mutta jonka palautuminen voi kestää kuukausia tai vuosia. Tämä haittavaikutus on yhdistetty masennukseen, ja se on erityisen ongelmallinen, kun otetaan huomioon tuberkuloosipotilaiden leimautuminen kaikkialla maailmassa. TB Alliancen pyrkimykset työskennellä klofatsimiinin ja muiden riminofenatsiinianalogien parissa pyrkivät optimoimaan yhdistettä ja siten vähentämään näitä haittavaikutuksia.