Reseptoreita, joille on tunnistettu käänteisagonisteja, ovat muun muassa GABAA-, melanokortiini-, mu-opioidi-, histamiini- ja beeta-adrenergiset reseptorit. Sekä endogeenisia että eksogeenisia käänteisagonisteja on tunnistettu, samoin kuin lääkeaineita ligandi-ohjatuissa ionikanavissa ja G-proteiinikytkentäisissä reseptoreissa.

Ligandiohjatun ionikanavan käänteisagonistit Muokkaa

Esimerkki reseptoripaikasta, jolla on perusaktiivisuutta ja jolle on tunnistettu käänteisagonisteja, ovat GABAA-reseptorit. GABAA-reseptorien agonistit (kuten muskimoli) saavat aikaan rentouttavan vaikutuksen, kun taas käänteisillä agonisteilla on levottomuutta aiheuttavia vaikutuksia (esimerkiksi Ro15-4513) tai jopa kouristuksia aiheuttavia ja anksiogeenisia vaikutuksia (tietyt beetakarboliinit).

G-proteiinikytkentäisen reseptorin käänteisagonistit Muokkaa

Kaksi tunnettua endogeenistä käänteisagonistia ovat Agoutiin liittyvä peptidi (AgRP) ja siihen liittyvä peptidi Agouti signalointipeptidi (ASIP). AgRP ja ASIP esiintyvät luonnostaan ihmisillä, ja ne sitovat melanokortiini-reseptoria 4 (Mc4R) ja melanokortiini-reseptoria 1 (Mc1R) nanomolaarisella affiniteetilla.

Opioidiantagonistit naloksoni ja naltreksoni ovat myös osittaisia käänteisiä agonisteja mu-opioidireseptoreissa.

Lähes kaikkien H1- ja H2-reseptoreihin vaikuttavien antihistamiinien on osoitettu olevan käänteisagonisteja.

Betasalpaajien karvedilolin ja bucindololin on osoitettu olevan matalan tason käänteisagonisteja beeta-adrenoreseptoreissa.