Identification

Nimi Insulin degludec Accession Number DB09564 Kuvaus

Insulin degludec on erittäin pitkävaikutteinen insuliinimuoto, jota käytetään tyypin 1 ja tyypin 2 diabeteksen aiheuttaman hyperglykemian hoitoon. Insuliinia määrätään tyypillisesti diabetes mellituksen hoitoon jäljittelemään endogeenisesti tuotetun ihmisinsuliinin, haiman beetasolujen tuottaman glukoosiaineenvaihduntaa edistävän peptidihormonin, toimintaa. Insuliinia vapautuu haimasta aterian jälkeen edistämään glukoosin imeytymistä verestä sisäelimiin ja kudoksiin, kuten maksaan, rasvasoluihin ja luustolihaksiin. Glukoosin imeytyminen soluihin mahdollistaa sen muuntamisen glykogeeniksi tai rasvaksi varastointia varten. Insuliini estää myös maksan glukoosintuotantoa, tehostaa proteiinisynteesiä ja estää lipolyysiä ja proteolyysiä monien muiden toimintojen ohella.

Insuliini on tärkeä hoitomuoto tyypin 1 diabeteksen (T1D) hoidossa. Tyypin 1 diabeteksen (T1D) syynä on autoimmuunireaktio, joka tuhoaa haiman beetasoluja, jolloin elimistö ei kykene tuottamaan tai syntetisoimaan insuliinia, jota tarvitaan verensokerin hallintaan. Tämän seurauksena T1D:tä sairastavat ovat ensisijaisesti riippuvaisia ulkoisista insuliinimuodoista, kuten insuliini degludecista, veren glukoosipitoisuuden alentamiseksi. Insuliinia käytetään myös tyypin 2 diabeteksen (T2D) hoidossa. Kyseessä on toinen diabetes mellituksen muoto, joka on hitaasti etenevä aineenvaihduntasairaus, joka johtuu geneettisten tekijöiden ja elämäntapatekijöiden yhdistelmästä, joka edistää kroonisesti kohonneita verensokeriarvoja. Ilman hoitoa tai ei-farmakologisten toimenpiteiden, kuten ruokavalion ja liikunnan, parantamista verensokerin alentamiseksi korkea verensokeri aiheuttaa lopulta solujen vastustuskyvyn endogeeniselle insuliinille ja pitkällä aikavälillä haiman saarekesolujen vaurioitumisen. Insuliinia määrätään yleensä T2D:n myöhemmässä vaiheessa, kun useita suun kautta otettavia lääkkeitä, kuten metformiinia, gliklatsidia tai sitagliptiinia, on kokeiltu, kun haimasolut ovat vaurioituneet niin paljon, että elimistö ei enää kykene tuottamaan insuliinia itse.

Tresiba-tuotemerkillä markkinoitavan insuliini degludecin vaikutusaika on jopa 42 tuntia, mikä mahdollistaa kerran päivässä annostelun, yleensä nukkumaan mennessä. Vaikutuksen keston vuoksi Tresibaa pidetään ”perusinsuliinina”, koska se tuottaa alhaisia taustainsuliinipitoisuuksia, jotka voivat pitää verensokerin vakaana aterioiden välillä tai yön yli. Perusinsuliini yhdistetään usein lyhytvaikutteiseen ”bolusinsuliiniin”, kuten insuliini lisproon, insuliini glulisiiniin tai insuliini asparttiin, jotta saadaan aterioiden jälkeen tarvittavat suuremmat insuliiniannokset. Perusinsuliinin ja bolusinsuliinin yhteisellä käytöllä pyritään jäljittelemään haiman endogeenisen insuliinin tuotantoa ja välttämään hypoglykemiajaksoja.

Vertailtuna endogeeniseen insuliiniin, insuliini degludeciin on lisätty heksadekaanihappo lysiinin B29-asemaan, mikä mahdollistaa multiheksameerien muodostumisen. Kun nämä multiheksaamerit pistetään ihon alle, ne muodostavat lääkevaraston, josta monomeerit imeytyvät hitaasti ja jatkuvasti verenkiertoon. Tämän seurauksena Insulin Degludecilla on pitkittynyt vaikutusprofiili, koska imeytyminen ihonalaisesta kudosvarastosta systeemiseen verenkiertoon on viivästynyt. Verrattuna saatavilla oleviin pitkävaikutteisiin analogeihin, kuten insuliini glarginiin ja insuliinidetemiriin, joiden vaikutusaika on 20-24 tuntia, insuliini degludec antaa tasaisen perusinsuliinin tason 42 tunnin ajan, ja sen huippu:matalasuhde on alhainen. Lyhytvaikutteisempien analogien rajoituksiin kuuluvat tiheämpi annostelu ja vähemmän vakaa farmakokinetiikka, mikä voi vaikuttaa kielteisesti potilaan hoitoon sitoutumiseen ja glukoosin hallintaan, erityisesti yölliseen hallintaan.

Jos insuliinia ei saada riittävästi edistämään glukoosin imeytymistä verenkierrosta, verensokeriarvot voivat nousta vaarallisen korkeiksi, ja se voi johtaa oireisiin, kuten väsymykseen, päänsärkyyn, näön hämärtymiseen ja janoon. Hoitamattomana elimistö alkaa hajottaa rasvaa glukoosin sijasta energiaksi, mikä johtaa ketohappojen kertymiseen vereen ja ketoasidoosiksi kutsuttuun oireyhtymään, joka on hengenvaarallinen lääketieteellinen hätätilanne. Pitkällä aikavälillä kohonneet verensokeriarvot lisäävät sydänkohtauksen, aivohalvauksen ja diabeettisen neuropatian riskiä.

Insulin Degludec hyväksyttiin FDA:ssa syyskuussa 2015 Tresiba-tuotteena käytettäväksi glykeemisen kontrollin tarjoamiseen aikuisille, joilla on diabetes mellitus.

Tyyppi Biotekniset ryhmät Hyväksytty biologinen luokitus Proteiinipohjaiset hoidot
Hormonit / insuliinit Proteiinin rakenneProteiinin kemiallinen kaava C274H411N65O81S6 Proteiinin keskipaino 6103.97 Da Sekvenssit

>A ChainGIVEQCCTSICSLYQLENYCN

>B ChainFVNQHLCGSHLVEALYLVCGERGFFYTPK

Synonyymit

• Insulin degludec
• Insulina degludec

Ulkoiset tunnukset

• NN-1250
• NN1250

Farmakologia

Käyttöaihe

Insulin degludec on tarkoitettu parantamaan glykeemistä kontrollia 1-vuotiailla ja sitä vanhemmilla diabetes mellituspotilailla.

Liitännäissairaudet

• Diabetes mellitus
• Tyypin 1 diabetes mellitus
• Tyypin 2 diabetes mellitus

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset

Farmakodynamiikka

Insuliini on luonnollinen hormoni, jota tuottavat haiman beetasolut. Ei-diabeetikoilla haima tuottaa jatkuvasti matalia perusinsuliinipitoisuuksia sekä aterioiden jälkeisiä insuliinipiikkejä. Lisääntynyt insuliinin eritys aterioiden jälkeen on vastuussa aineenvaihdunnallisista muutoksista, joita tapahtuu, kun elimistö siirtyy imeytymisen jälkeisestä tilasta imeytymistilaan. Insuliini edistää glukoosin ottoa soluihin, erityisesti lihas- ja rasvakudoksiin, edistää energian varastointia glykogeneesin kautta, vastustaa energiavarastojen kataboliaa, lisää DNA:n replikaatiota ja proteiinisynteesiä stimuloimalla aminohappojen ottoa maksaan, lihaksiin ja rasvakudokseen sekä muuttaa lukuisten glykogeenisynteesiin ja glykolyysiin osallistuvien entsyymien toimintaa. Insuliini edistää myös kasvua ja sitä tarvitaan kasvuhormonin vaikutuksiin (esim. proteiinisynteesi, solujen jakautuminen, DNA-synteesi). Detemiirainsuliini on pitkävaikutteinen insuliinianalogi, jolla on tasainen ja ennustettava vaikutusprofiili. Sitä käytetään jäljittelemään diabeetikkojen perusinsuliinitasoja. Detemiirainsuliinin vaikutus alkaa 1-2 tunnin kuluttua ja sen vaikutusaika on enintään 24 tuntia. Mielenkiintoista on, että sillä on pienempi affiniteetti (30 %) insuliinireseptoriin kuin ihmisinsuliinilla.

Vaikutusmekanismi

Insuliinidetemiiri sitoutuu insuliinireseptoriin (IR), heterotetrameeriseen proteiiniin, joka koostuu kahdesta solunulkoisesta alfa-yksiköstä ja kahdesta transmembraanisesta beeta-yksiköstä. Insuliinin sitoutuminen IR:n alfa-alayksikköön stimuloi reseptorin beeta-alayksikölle ominaista tyrosiinikinaasiaktiivisuutta. Sitoutunut reseptori autofosforyloi ja fosforyloi lukuisia solunsisäisiä substraatteja, kuten insuliinireseptorin substraatteja (IRS) proteiineja, Cbl:tä, APS:ää, Shc:tä ja Gab 1:tä. Näiden proteiinien aktivoituminen johtaa seuraavien signaalimolekyylien, kuten PI3-kinaasin ja Aktin, aktivoitumiseen. Akt säätelee glukoosinsiirtäjä 4:n (GLUT4) ja proteiinikinaasi C:n (PKC) aktiivisuutta, joilla molemmilla on kriittinen rooli aineenvaihdunnassa ja kataboliassa.

Absorption

In patients with type 1 diabetes, 8 päivän kerran vuorokaudessa tapahtuneen ihonalaisen annostelun jälkeen 0.4 U/kg, degludecin enimmäispitoisuudet 4472 pmol/l saavutettiin keskimäärin 9 tunnin kuluttua (tmax). Ensimmäisen annoksen jälkeen esiintymisen mediaani oli noin yksi tunti. Glukoosia alentava vaikutus kesti vähintään 42 tuntia viimeisen kahdeksasta kerran päivässä annetusta injektiosta. Insulin degludec-pitoisuus saavutti vakaan tilan tason 3-4 vuorokauden kuluttua.

Jakaantumistilavuus Ei saatavilla Proteiinisidonnaisuus

Insulin degludec:n affiniteetti seerumin albumiiniin vastaa plasman proteiinisidonnaisuutta >99 % ihmisen plasmassa. In vitro proteiineihin sitoutumistutkimusten tulokset osoittavat, että insulin degludecin ja muiden proteiineihin sitoutuneiden lääkeaineiden välillä ei ole kliinisesti merkityksellistä yhteisvaikutusta.

Metabolia

Kaikki insulin degludecin metaboliitit ovat inaktiivisia.

Eliminaatioreitti Ei ole saatavilla Puoliintumisaika

Puoliintumisaika ihonalaisen annostelun jälkeen määräytyy ensisijaisesti imeytymisnopeuden perusteella ihonalaisesta kudoksesta. Keskimäärin puoliintumisaika vakaassa tilassa on noin 25 tuntia annoksesta riippumatta.

Puhdistuma

Insuliini degludecin keskimääräinen näennäinen puhdistuma on 0,03 L/kg (2,1 L/h 70 kg:n painoisella henkilöllä) ihonalaisen kerta-annoksen jälkeen. 0.4 yksikköä/kg.

Haittavaikutukset

Myrkyllisyys

Varo hypoglykemian, hypokalemian ja nesteen kertymisen sekä sydämen vajaatoiminnan merkkien ja oireiden varalta tiatsolidiinidionien samanaikaisen käytön yhteydessä.Raskauskategoria C

Vaikuttavat organismit Ei saatavilla Vaikutusreitit Ei saatavilla Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei saatavilla

Vuorovaikutukset

Lääkeyhteisvaikutukset

• Hyväksytty
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational
• Kokeellinen
• Kaikki huumausaineet

Lääke	Vuorovaikutus
Lääkeaines
Lääkeaines vuorovaikutukset ohjelmistossasi Akarboosi Hypoglykemian riski tai vaikeusaste voi lisääntyä, kun akarboosi yhdistetään insuliini degludecin kanssa. Asebutololi Insulin degludecin terapeuttinen teho voi lisääntyä, kun sitä käytetään yhdessä asebutololin kanssa. Asetatsolamidi Insulin degludecin terapeuttinen teho voi lisääntyä, kun sitä käytetään yhdessä asetatsolamidin kanssa. Asetoheksamidi Hypoglykemian riski tai vaikeusaste voi lisääntyä, kun asetoheksamidi yhdistetään Insulin degludecin kanssa. Asetyylisulfisoksatsoli Insulin degludecin terapeuttinen teho voi lisääntyä, kun sitä käytetään yhdessä asetyylisulfisoksatsolin kanssa. Asetyylisalisyylihappo Hypoglykemian vaara tai vaikeusaste voi suurentua, kun asetyylisalisyylihappo yhdistetään Insulin degludecin kanssa. Albiglutidi Albiglutidi saattaa lisätä Insulin degludec -valmisteen hypoglykemiaa lisäävää vaikutusta. Alkometasoni Hyperglykemian vaara tai vaikeusaste voi suurentua, kun alkometasoni yhdistetään Insulin degludec -valmisteeseen. Alogliptiini Alogliptiini saattaa lisätä Insulin degludec -valmisteen hypoglykemiaa aiheuttavaa vaikutusta. Amtsinonidi Hyperglykemian vaara tai vaikeusaste voi suurentua, kun amtsinonidia yhdistetään Insulin degludec -valmisteeseen. Potilaiden hoitotulosten parantaminen Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla. Lisätietoja Elintarvikkeiden yhteisvaikutukset Vältä alkoholia. Alkoholi voi heikentää verensokerin hallintaa. Tuotteet Kattavat & strukturoidut lääkevalmistetiedot Hakemusnumeroista tuotekoodeihin, yhdistä erilaiset tunnisteet kaupallisten tietokantojemme avulla. Opi lisää Helppo yhdistää erilaiset tunnisteet takaisin tietokokonaisuuksiimme Opi lisää Tuotemerkin nimi Reseptivalmisteet Nimi Dosage Vahvuus Reitti Labeller Markkinoinnin alku Markkinoinnin loppu Regio Kuva Tresiba Injektio, liuos 200 U/ml Subkutaaninen Novo Nordisk 2016-09-08 Ei sovellu EU Tresiba Injektio, liuos 200 U/ml Subkutaaninen Novo Nordisk 2016-09-08 Ei sovellu EU Tresiba Inj, liuos 200 U/ml Subkutaaninen Novo Nordisk 2016-09-08 Ei sovelleta EU Tresiba Liuos 100 yksikköä Subkutaaninen Novo Nordisk Ei sovellu Ei sovellu Kanada Tresiba Inj, liuos 100 U/ml Subkutaaninen Novo Nordisk 2016-09-08 Ei sovellu EU Tresiba Injektio, liuos 200 U/ml Subkutaaninen Novo Nordisk 2020-12-16 Ei sovellu EU Tresiba Inj, liuos 100 U/1mL Subkutaaninen Novo Nordisk 2015-09-25 Ei sovellu YhdysvallatYhdysvaltain lippu Tresiba Injektio, liuos 200 U/ml Subkutaaninen Novo Nordisk 2016-09-08 Ei sovellu EU Tresiba Injektio, liuos 100 U/ml Subkutaaninen Novo Nordisk 2016-09-08 Ei sovellu EU Tresiba Inj, liuos 100 U/ml Subkutaaninen Novo Nordisk 2016-09-08 Ei sovelleta EU Sekoitevalmisteet Nimi Ainesosat Adosointi Reitti Labeller Markkinoinnin alku Markkinoinnin loppu Regio Image Ryzodeg Insulin degludec (2.56 mg/ml) + insuliini aspart (1.05 mg/ml) Inj, liuos Subkutaaninen Novo Nordisk 2016-09-08 Ei sovelleta EU Ryzodeg Insulin degludec (2.56 mg/ml) + insuliini aspart (1.05 mg/ml) Inj, liuos Subkutaaninen Novo Nordisk 2016-09-08 Ei sovelleta EU Ryzodeg Insulin degludec (2.56 mg/ml) + insuliini aspart (1.05 mg/ml) Inj, liuos Subkutaaninen Novo Nordisk 2016-09-08 Ei sovelleta EU Ryzodeg Insulin degludec (2.56 mg/ml) + insuliini aspart (1.05 mg/ml) Inj, liuos Subkutaaninen Novo Nordisk 2016-09-08 Ei sovelleta EU Ryzodeg Insulin degludec (2.56 mg/ml) + insuliini aspart (1.05 mg/ml) Inj, liuos Subkutaaninen Novo Nordisk 2016-09-08 Ei sovelleta EU Ryzodeg Insulin degludec (2.56 mg/ml) + insuliini aspart (1.05 mg/ml) Inj, liuos Subkutaaninen Novo Nordisk 2016-09-08 Ei sovelleta EU Ryzodeg Insulin degludec (2.56 mg/ml) + insuliini aspart (1.05 mg/ml) Inj, liuos Subkutaaninen Novo Nordisk 2016-09…08 Ei sovelleta EU Ryzodeg 70/30 Insuliini degludec (70 U/1ml) + insuliini aspartaatti (30 U/1ml) Injektio, liuos Subkutaaninen Novo Nordisk 2018-01-01 2018-01-01 USUS:n lippu RYZODEG FLEXTOUCH 100 U/ML ENJEKSİYONLUK ÇOZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR KALEM, 1 ADET Insulin degludec (2.56 mg) + Insulin aspart (1,05 mg) Injektio NOVO NORDİSK SAĞLIK ÜRÜNLERİ TİC. LTD. ŞTİ. 2020-08-14 Ei sovelleta Turkki RYZODEG FLEXTOUCH 100 U/ML ENJEKSİYONLUK ÇOZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR KALEM, 10 ADET Insulin degludec (300 IU) + Insulin aspart (100 IU) Injektio NOVO NORDİSK SAĞLIK ÜRÜNLERİ TİC. LTD. ŞTİ. 2020-08-14 Ei sovelleta Turkki Kategoriat ATC-koodit A10AD06 – Insulin degludec ja insuliini aspart A10AD – Injektioinjektioihin käytettävät insuliinit ja analogit, keskipitkä- tai pitkävaikutteiset yhdistettynä nopeavaikutteisiin A10A – INSULIINIT JA ANALOGIT A10 – DIABETESIN HOIDOSSA KÄYTETTÄVÄT LÄÄKKEET A – ALIMENTAARINEN LIIKETOIMINTA JA METABOLIIKKA A10AE56 – Insuliini degludec ja liraglutidi A10AE – Injektioinjektioon käytettävät insuliinit ja analogit, pitkävaikutteiset A10A – INSULIINIT JA ANALOGIT A10 – DIABETESSA KÄYTETTÄVÄT LÄÄKKEET A – ALIMENTAARINEN LIIKETOIMINTA JA METABOLIIKKA A10AE06 – Insuliini degludec A10AE – Injektioinjektioina käytettävät insuliinit ja analogit, pitkävaikutteiset A10A – INSULIINIT JA ANALOGIT A10 – DIABETESSA KÄYTETTÄVÄT LÄÄKKEET A – ALIMENTARINEN TRAKTTI JA METABOLIIKKA Lääkekategoriat Kemiallinen taksonomiaToimittanut Classyfire Kuvaus Ei saatavissa Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Orgaaniset hapot Luokka Orgaaniset hapot Luokka Karboksyylihapot ja johdannaiset Alaluokka Aminohapot, peptidit, and Analogues Direct Parent Peptides Alternative Parents Not Available Substituents Not Available Molecular Framework Not Available External Descriptors Not Available Chemical Identifiers UNII 54Q18076QB CAS-numero 844439-96-9 General References Garber AJ, King AB, Del Prato S, Sreenan S, Balci MK, Munoz-Torres M, Rosenstock J, Endahl LA, Francisco AM, Hollander P: Insulin degludec, erittäin pitkävaikutteinen perusinsuliini, verrattuna insuliini glarginiin tyypin 2 diabeteksen basal-bolus-hoidossa ateria-aikaisen insuliiniaspartaatin kanssa (BEGIN Basal-Bolus Type 2): vaiheen 3 satunnaistettu, avoin, kohdehoitoa koskeva, hoitoa koskeva, ei-erinvertaisuustutkimus. Lancet. 2012 Apr 21;379(9825):1498-507. doi: 10.1016/S0140-6736(12)60205-0. Wang F, Surh J, Kaur M: Insulin degludec as an ultralong-acting basal insulin once a day: a systematic review. Diabetes Metab Syndr Obes. 2012;5:191-204. doi: 10.2147/DMSO.S21979. Epub 2012 Jul 5. Haahr H, Heise T: Katsaus insuliini degludecin farmakologisiin ominaisuuksiin ja niiden kliiniseen merkitykseen. Clin Pharmacokinet. 2014 Sep;53(9):787-800. doi: 10.1007/s40262-014-0165-y. Jonassen I, Havelund S, Hoeg-Jensen T, Steensgaard DB, Wahlund PO, Ribel U: Insulin degludecin, erittäin pitkävaikutteisen perusinsuliinin, uuden protraktiomekanismin suunnittelu. Pharm Res. 2012 Aug;29(8):2104-14. doi: 10.1007/s11095-012-0739-z. Epub 2012 Apr 7. Thuillier P, Alavi Z, Kerlan V: Insulin degludecin pitkäaikainen turvallisuus ja teho tyypin 2 diabeteksen hoidossa. Diabetes Metab Syndr Obes. 2015 Oct 1;8:483-93. doi: 10.2147/DMSO.S54953. eCollection 2015. FDA:n hyväksymät lääkevalmisteet: Tresiba (insulin degludec) ihonalaiseen injektioon Ulkoiset linkit KEGG Drug D09727 PubChem Substance 347910463 RxNav 1670007 ChEMBL CHEMBL2107869 RxList RxList Drug Page Lääkkeet.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Insulin_degludec AHFS-koodit 68:20.08.16 – Pitkävaikutteiset insuliinit FDA:n etiketti Lataa (7.77 MB) Kliiniset tutkimukset Kliiniset tutkimukset Vaihe Tila Tarkoitus Edellytykset Määrä 4 Aktiivinen Ei… Rekrytointi Hoito Tyypin 2 diabetes mellitus 1 4 Viimeistelty Hoito Yöllinen hypoglykemia / Toistuva vaikea hypoglykemia / Tyypin 1 diabetes mellitus 1 4 Viimeistelty Hoito Tyypin 1 diabetes mellitus 2 4 Viimeistelty Hoito Tyypin 2 diabetes mellitus 5 4 Viimeistelty Hoito Tyypin 1 diabetes mellitus 1 4 Rekrytointi Hoito Tyypin 1 diabetes mellitus 3 4 Rekrytointi Hoito Tyypin 2 diabetes mellitus 1 4 Päättynyt Hoito Tyypin 2 diabetes mellitus 1 4 Tuntematon tila Hoito Tyypin 1 diabetes mellitus 1 4 Tuntematon tila Hoito Tyypin 2 diabetes mellitus 1 Lääketiede Valmistajat Ei saatavilla Pakkaajat Ei saatavana Annostusmuodot Muoto Reitti Vahvuus Injektio Injektio, liuos Subkutaaninen Injektio, liuos Subkutaaninen 100 U/ml Injektio, liuos Subkutaaninen 100 U/1ml Injektio, liuos Subkutaaninen 200 U/ml Injektio, liuos Subkutaaninen 200 U/1ml Liuos Subkutaaninen 100 yksikköä Liuos Subkutaaninen Yksikkö Liuos Subutaaninen 200 yksikköä Liuos Subkutaaninen Injektio Subkutaaninen 100 IU/ml Injektio, liuos Parenteraalinen; Ihonalainen Injektio, liuos Subkutaaninen Injektio Subkutaaninen Liuos Subkutaaninen Injektio, liuos Injektio, liuos Subkutaaninen 100 iu/1ml Hinnat Ei saatavilla Patentit 11-10 11-08 Patenttinumero Pediatrinen Laajennus Hyväksytty Loppuu (arvioitu) Regio US8672898 Kyllä 2014-03-18 2022-07-02 YhdysvallatYhdysvaltain lippu Yhdysvallat8684969 Kyllä 2014-04-01 2026-04-20 YhdysvallatYhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu 2032-08-01 YhdysvallatYhdysvaltain lippu Yhdysvallat8920383 Kyllä 2014-12-30 2027-01-17 YhdysvallatYhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippuYhdysvaltain lippu 2022-07-01 YhdysvallatYhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltojen lippu 2017-12-20 YhdysvallatYhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippuYhdysvaltain lippu 2026-07-26 YhdysvallatYhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu 6458924 Ei 2002-10-01 2017-08-22 YhdysvallatYhdysvaltain lippu Yhdysvallat 6268343 Kyllä 2001-07-31 2023-02-22 YhdysvallatYhdysvaltain lippu Yhdysvallat8846618 Ja 2014-09-30 2022-12-27 YhdysvallatYhdysvaltain lippu Yhdysvallat 7235627 Ei 2007-06-26 2017-08-22 YhdysvallatYhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu 2029-12-28 YhdysvallatYhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu 2022-07-02 YhdysvallatYhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu 10-04 2028-03-27 USYhdysvaltain lippu USRE46363 Kyllä 2017-04-11 2027-02-03 USYhdysvaltain lippu US8937042 Ja 2015-06-27 2027-08-27 YhdysvallatYhdysvaltain lippu Yhdysvallat9775953 Ja 2017-10-03 2027-01-17 YhdysvallatYhdysvaltain lippu Yhdysvallat8579869 Ja 2013-11-12 2023-12-30 YhdysvallatYhdysvaltain lippu Yhdysvallat7762994 Kyllä 2010-07-27 2024-11-23 YhdysvallatYhdysvaltain lippu Yhdysvallat9884094 Ei 2018-02-06 2033-05-01 YhdysvallatYhdysvaltain lippu Yhdysvallat9861757 Kyllä 2018-01-09 2026-07-20 YhdysvallatYhdysvaltain lippu Yhdysvallat9616180 Ja 2017-04-11 2026-07-20 YhdysvallatYhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu 2026-01-20 YhdysvallatYhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu Yhdysvaltain lippu 2026-01-20 USUS lippu Ominaisuudet Tila Nestemäinen Kokeelliset ominaisuudet Ei saatavilla Kohteet Laji Proteiini Organismi Ihminen Ihminen Farmakologinen vaikutus Kyllä Vaikutukset Agonisti Yleinen tehtävä Reseptorisignaalia välittävä proteiinityrosiinikinaasiaktiivisuus Erityinen tehtävä Reseptorityrosiinikinaasi, joka välittää insuliinin pleiotrooppisia vaikutuksia. Insuliinin sitoutuminen johtaa useiden solunsisäisten substraattien fosforylaatioon, mukaan lukien insuliinireseptorin substraatit (… Geenin nimi INSR Uniprot ID P06213 Uniprot nimi Insuliinireseptori Molekyylipaino 156331.465 Da De Meyts P: The Insulin Receptor and Its Signal Transduction Network . Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus Tuntematon Vaikutukset Aktivaattori Yleinen funktio Proteiinityrosiinikinaasiaktiivisuus Erityinen funktio Reseptori-tyrosiinikinaasi, joka välittää insuliinin kaltaisen kasvutekijä 1:n (IGF1) vaikutuksia. Sitoo IGF1:tä suurella affiniteetilla ja IGF2:ta ja insuliinia (INS) pienemmällä affiniteetilla. Aktivoitunut IGF1R osallistuu… Geenin nimi IGF1R Uniprot ID P08069 Uniprot Name Insulin-like growth factor 1 receptor Molecular Weight 154791.73 Da Wang F, Surh J, Kaur M: Insulin degludec as an ultralong-acting basal insulin once a day: a systematic review. Diabetes Metab Syndr Obes. 2012;5:191-204. doi: 10.2147/DMSO.S21979. Epub 2012 Jul 5. Varewijck AJ, Janssen JA: Insuliini ja sen analogit sekä niiden affiniteetit IGF1-reseptoriin. Endocr Relat Cancer. 2012 Sep 5;19(5):F63-75. doi: 10.1530/ERC-12-0026. Print 2012 Oct. Enzymit Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus Tuntematon Vaikutukset Induktori Yleinen toiminto Hapettumisen estoaktiivisuus, toimii parittaisiin luovuttajiin, jolloin yhdeksi luovuttajaksi otetaan tai pelkistetään molekulaarista happea, yhdeksi luovuttajaksi pelkistynyttä flaviinia tai flavoproteiinia ja yhdeksi luovuttajaksi otetaan yksi happiatomi Spesifinen tehtävä Sytokromit P450 ovat ryhmä hemi-tiolaattimonooksygenaaseja. Maksan mikrosomeissa tämä entsyymi osallistuu NADPH-riippuvaiseen elektronin kuljetusreittiin. Se hapettaa erilaisia rakenteellisesti epä… Geenin nimi CYP1A2 Uniprot ID P05177 Uniprot Name Cytochrome P450 1A2 Molekyylipaino 58293.76 Da Barnett CR, Wilson J, Wolf CR, Flatt PR, Ioannides C: Hyperinsulinaemia aiheuttaa etupainotteisen lisäyksen maksan P4501A2-aktiivisuuteen. Biochem Pharmacol. 1992 Mar 17;43(6):1255-61. doi: 10.1016/0006-2952(92)90500-i. Pass GJ, Becker W, Kluge R, Linnartz K, Plum L, Giesen K, Joost HG: Hyperinsulinemian ja tyypin 2 diabeteksen kaltaisen hyperglykemian vaikutus maksan sytokromi p450:n ja glutationi s-transferaasin isoformien ilmentymiseen uusiseelantilaisessa liikalihavuudesta peräisin olevassa hiiren takaristeytysväestössä. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Aug;302(2):442-50. doi: 10.1124/jpet.102.033553. Flockhart Table of Drug Interactions Kantajat Yksityiskohdat1. Seerumin albumiini Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus Tuntematon Vaikutukset Sidosaine Yleinen tehtävä Myrkyllisten aineiden sitominen Erityinen tehtävä Seerumin albumiinilla, joka on plasman pääproteiini, on hyvä sidontakyky vedelle, Ca(2+):lle, Ca(2+):lle, Na(+):lle, K(+):lle, rasvahapoille, kemikaaleille, rasvahapoille, rasvahapoille, rasvahapoille, rasvahapoille, rasvahapoille, hormoneille, sappitaipumukselle ja lääkkeille. Sen tärkein tehtävä on kolloidin säätely…. Geenin nimi ALB Uniprot ID P02768 Uniprot Name Serumalbumiini Molekyylipaino 69365.94 Da Ryberg LA, Sonderby P, Barrientos F, Bukrinski JT, Peters GHJ, Harris P: Solution structures of long-acting insulin analogues and their complexes with albumin. Acta Crystallogr D Struct Biol. 2019 Mar 1;75(Pt 3):272-282. doi: 10.1107/S2059798318017552. Epub 2019 Feb 26. × paranna potilastuloksia Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkeaineiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla. Lisätietoja Lääke luotu 30.11.2015 19:10 / Päivitetty 23.3.2021 14:29