Makrolaktaamiluonnontuote FK506 (takrolimuusi), toimii tehokkaana ja kliinisesti käyttökelpoisena immunosuppressiivisena aineena häiritsemällä kalsiumriippuvaisen seriini-/treoniiniproteiinifosfataasin, kalsineuriinin (CaN), välittämiä signaalitapahtumia T-lymfosyyteissä. Sen vaikutusmekanismiin kuuluu molekyylikompleksin muodostaminen solunsisäisen FK506-sitovan proteiini-12:n (FKBP12) kanssa, jolloin se saa kyvyn olla vuorovaikutuksessa CaN:n kanssa ja häiritä sen pääsyä erilaisiin substraatteihin ja niiden defosforylaatiota. Niistä CaN:n substraateista, joiden aktiivisuutta FK506 muuttaa, aktivoitujen T-solujen ydintekijöillä (NFAT, nuclear factors of activated T cells), lymfokiinigeenien ilmentymistä säätelevien transkriptiotekijöiden perheellä, on osoitettu olevan merkittävä rooli FK506:n aiheuttamassa immunosuppressiossa. Viime vuosina on tunnistettu lisää FKBP- ja NFAT-proteiiniperheiden jäseniä, mikä on antanut lisää tietoa FK506:n biologisten vaikutusten monimutkaisuudesta. Lisäksi on käynyt selväksi, että pääasiassa CaN:n eston seurauksena FK506 muuttaa useita biokemiallisia prosesseja monissa muissa soluissa kuin lymfosyyteissä. Tämä saattaa selittää lääkkeen haittavaikutukset, kuten neurotoksisuuden ja nefrotoksisuuden. FK506:n analogien tuottamiseen on panostettu laajasti lääkekemian alalla toivoen, että löydettäisiin yhdisteitä, joilla on parempi terapeuttinen indeksi ja joilla voisi olla laajempi terapeuttinen hyöty kuin peruslääkkeellä. Näiden ponnistelujen tuloksena saatiin useita yhdisteitä, joilla on ainutlaatuisia biokemiallisia ominaisuuksia ja jotka osoittavat, että immunosuppressiivisten ja toksisten ominaisuuksien välillä on eroa, mikä voi tasoittaa tietä turvallisempien FK506:een liittyvien immunosuppressiivisten lääkkeiden suunnittelulle.