VaikutusmekanismiEscitalopram

Selektiivinen serotoniinin (5-HT) takaisinoton estäjä, jolla on korkea affiniteetti ensisijaiseen sitoutumiskohtaan. Sitoutuu myös serotoniinikuljettajan allosteeriseen kohtaan 1 000 kertaa pienemmällä affiniteetilla. Vähäinen tai ei lainkaan affiniteettia 5-HT<sub>1a<sub>-, 5-HT<sub>2<sub>-, dopaminergisiin, adrenergisiin, histaminergisiin H<sub>1<sub>-, kolinergisiin muskariini-, bentsodiatsepiini- ja opioidireseptoreihin.

Terapeuttiset käyttöaiheet ja antotapaEskitalopraami

Oraalisesti. Kerta-annos päivässä.
– Suurten masennusjaksojen hoito: 10 mg. Yksilöllisen vasteen mukaan voidaan nostaa enintään 20 mg:aan. Kesto 6 kk min. vasteen vakiinnuttamiseksi.
– Ahdistuneisuushäiriö, johon liittyy tai ei liity agorafobiaa: aloitetaan 5 mg 1. viikolla ennen kuin nostetaan 10 mg:aan. Maksimi: 20 mg. Teho enintään 3 kuukaudessa. Kesto useita kuukausia.
– Sosiaalinen ahdistuneisuushäiriö (sosiaalinen fobia): 10 mg. Riippuen vasteesta, voidaan vähentää 5 mg:aan tai nostaa maksimissaan 20 mg:aan. Hoitoa suositellaan jatkettavaksi 12 viikon ajan vasteen vahvistamiseksi.
– Yleistynyt ahdistuneisuushäiriö: 10 mg. Vasteesta riippuen sitä voidaan nostaa enintään 20 mg:aan.
– Pakko-oireinen häiriö: 10 mg/vrk; enintään 20 mg.
Iäkkäät: aloitetaan 5 mg:lla, vasteesta riippuen sitä voidaan nostaa enintään 10 mg:aan. Sosiaalisen ahdistuneisuushäiriön tehoa ei ole tutkittu.
H.I., hitaat CYP2C19-metaboloijat: 5 mg ensimmäisten 2 wk:n ajan; yksilöllisestä vasteesta riippuen lisäys 10 mg:aan.

AnnetustapaEskitalopraami

Oralisesti. Ota ruoan kanssa tai ilman ruokaa. Suun kautta otettavat tipat liuoksessa. voidaan sekoittaa veteen, appelsiini- tai omenamehuun.

Vasta-aiheetEskitalopraami

Yliherkkyys, jolla on ollut pidentynyt QT-väli tai synnynnäinen pitkän QT-segmentin oireyhtymä, samanaikainen hoito MAOI:iden kanssa. samanaikainen hoito irreversiibelillä ei-selektiivisellä MAOI:lla, reversiibelillä MAOI A:lla (moklobemidi), linetsolidilla serotonergisen oireyhtymän riskin vuoksi; QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimetEskitalopraami

vaikea R.I., H.I. Diabetes. Silmänpohjan glaukooma tai aiemmin todettu glaukooma. ECT. Manian/hypomanian historia. Hallittu epilepsia (seurattava ja lopetettava, jos kohtaustiheys lisääntyy), ei saa antaa epävakaassa epilepsiassa tai jos kohtauksia ilmenee ensimmäistä kertaa. Potilaat, joilla on muita torsade de pointes -oireiden kehittymisen riskitekijöitä, kuten dekompensoitunut sydämen vajaatoiminta, merkittävä bradykardia, äskettäinen AMI tai alttius hypokalemialle tai hypomagnesemialle samanaikaisen sairauden tai lääkityksen vuoksi. Ei saa käyttää lapsille ja < 18-vuotiaille nuorille; itsetuhoinen käyttäytyminen ja vihamielisyys ovat yleisempiä. Hoidon alussa ahdistusoireet voivat lisääntyä (paradoksaalinen ahdistus), aloita pienemmillä annoksilla. Seuraa hoidon alussa masennuksen ja muiden psykiatristen tilojen itsemurhariskiä. Jos akatsian/psykomotorisen levottomuuden merkkejä ilmenee, varovaisuutta annoksen suurentamisessa. Potilaat > 65 vuotta: QT-ajan pidentymisen (maksimiannos 10 mg/vrk) ja hyponatremian riski. Hyponatremian riski myös maksakirroosipotilailla tai sellaisilla lääkkeillä hoidetuilla, jotka voivat aiheuttaa hyponatremiaa. Verenvuotoriski, joka liittyy suun kautta otettaviin antikoagulantteihin, verihiutaleiden toimintaan vaikuttaviin lääkkeisiin (epätyypilliset psykoosilääkkeet ja fenotiatsiinit, trisykliset masennuslääkkeet, ASA ja tulehduskipulääkkeet, tiklopidiini ja dipyridamoli) tai potilailla, joilla on verenvuototaipumus. Varovaisuutta, jos sitä annetaan yhdessä serotonergisesti vaikuttavien lääkkeiden, kuten sumatriptaanin tai muiden triptaanien, tramadolin ja tryptofaanin kanssa. Samanaikainen käyttö mäkikuismaa sisältävien rohdosvalmisteiden kanssa lisää haittavaikutusten esiintyvyyttä. Vähennä annosta asteittain vähintään 1-2 viikon ajan vieroitusoireiden riskin vähentämiseksi.

Maksan vajaatoimintaSitalopraami

Varoitus. Lievä tai keskivaikea H.I. annostellaan 5 mg ensimmäisten 2 viikon ajan. Yksilöllisen vasteen mukaan annosta nostetaan 10 mg:aan. Varovaisuutta ja erityistä varovaisuutta annoksen säätämisessä potilailla, joilla on vaikeasti heikentynyt maksan toiminta.

Munuaisten vajaatoimintaEskitalopraami

Varovaisuutta R.I.:llä, jonka Clcr < 30 ml/min.

VuorovaikutuksetEskitalopraami

Seur. kontr. ja prek. Lisäksi:
Riski serotonergisen oireyhtymän kehittymiselle seuraavista: selegiliini.
Vaikutusten voimistuminen seuraavista: litium, tryptofaani.
Toksisuuden voimistuminen seuraavista: oraaliset antikoagulantit.
Plasmapitoisuuksia suurentavat: CYP2C19:n estäjät.
Vaikutuksen voimistuminen ja toksisuus: flekainidi, propafenoni, metoprololi, desipramiini, klomipramiini, nortriptyliini, risperidoni, tioridatsiini, haloperidoli.
Varoitus seuraavien kanssa: trisykliset masennuslääkkeet, SSRI-lääkkeet, fenotiatsiinit, tioksanteenit, butyrofenonit, meflokiini, bupropioni, tramadoli.
Sitalopraamin/sitalopraamin ja flukonatsolin välinen farmakokineettinen yhteisvaikutus, koska jälkimmäinen on voimakas sytokromi CYP2C19:n estäjä

RaskausSitalopraami

Raskaudenaikaisesta altistumisesta raskauden aikana on saatavissa rajoitetusti kliinisiä tietoja. Eläinkokeet ovat osoittaneet lisääntymismyrkyllisyyttä. Raskaana oleville naisille ei saa antaa esitalopraamia, ellei se ole selvästi välttämätöntä ja vasta huolellisen riski-hyötyanalyysin jälkeen. Vastasyntyneitä on seurattava, jos äiti jatkaa esitalopraamin käyttöä raskauden loppuvaiheessa, erityisesti 3. <exp>er<trimesterin aikana. Äkillistä lopettamista raskauden aikana on vältettävä.
SSRI-/SNRI-lääkkeitä raskauden loppuvaiheessa käyttäneiden äitien vastasyntyneellä voi esiintyä seuraavia oireita: hengitysvaikeudet, syanoosi, apnea, kouristukset, epästabiili lämpötila, imemisvaikeudet, oksentelu, hypoglykemia, hypertonia, hypotonia, hyperrefleksia, vapina, vapina, vapina, vapina, ärtyneisyys, uneliaisuus, letargia, jatkuva itkuisuus, uneliaisuus ja uniongelmat. Nämä oireet voivat johtua serotonergisistä vaikutuksista tai vieroitusoireista. Useimmissa tapauksissa komplikaatiot ilmenevät välittömästi tai pian (<24h) synnytyksen jälkeen.
Epidemiologiset tiedot ovat osoittaneet, että SSRI-valmisteiden käyttö raskauden aikana, erityisesti myöhempinä kuukausina, saattaa lisätä vastasyntyneen pysyvän keuhkoverenpainetaudin (PPHN) riskiä. Havaittu riski oli noin 5 tapausta 1000 raskautta kohti. Yleisväestössä PPHN:ää esiintyy 1-2 tapausta 1000 raskautta kohti.

LactationEscitalopram

Escitalopram voi erittyä ihmismaitoon. Näin ollen imetystä ei suositella hoidon aikana.

Vaikutukset ajokykyynEskitalopraami

Eskitalopraami voi aiheuttaa sedaatiota, huimausta. Siksi potilaita on neuvottava, että jos he kokevat sedaatiota tai huimausta, heidän on vältettävä mahdollisesti vaarallisten tehtävien suorittamista, kuten ajamista tai koneiden käyttöä.

HaittavaikutuksetEskitalopraami

Pahoinvointi, ripuli, ummetus, oksentelu, suun kuivuminen; painonnousu; unettomuus, uneliaisuus, huimaus, parestesia, vapina; sivuontelotulehdus, haukottelu; lisääntynyt hikoilu; nivelkipu, myalgia; vähentynyt ruokahalu, lisääntynyt ruokahalu; väsymys, pyreksia; siemensyöksyhäiriöt, impotenssi; ahdistuneisuus, levottomuus, epänormaalit unet, alentunut libido, anorgasmia. Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu QT-ajan pidentymistä ja kammioperäisiä rytmihäiriöitä. Jatkuva seksuaalinen toimintahäiriö.

Vidal VademecumSource: Tämän ATC-luokituksen mukaisen vaikuttavaa ainetta koskevan monografian sisältö on laadittu ottaen huomioon kliiniset tiedot kaikista Espanjassa hyväksytyistä ja kaupan pidetyistä lääkkeistä, jotka on luokiteltu kyseiseen ATC-koodiin. Yksityiskohtaiset tiedot, jotka AEMPS on hyväksynyt kustakin lääkkeestä, löytyvät vastaavasta AEMPS:n hyväksymästä valmisteyhteenvedosta.

Vaikuttavien aineiden monografiat: 28/06/2019