edrofoniumkloridi
Enlon, Reversol, Tensilon

Farmakologinen luokitus: kolinesteraasi-inhibiittori
Terapeuttinen luokitus: kolinerginen agonisti, diagnostinen
Riskiryhmään NR kuuluva raskauden vaaraa aiheuttava aine

Valmistemuodot
Valmistetaan saatavana vain lääkemääräyksellä
Injektio: 10 mg/ml 1 ml:n ampullissa, 10 ml:n injektiopullossa, 15 ml:n injektiopullossa

Käyttöaiheet ja annostukset
Curare-antagonisti (kumoaa neuromuskulaarista salpaavaa vaikutusta). Aikuiset: 10 mg i.v. 30-45 sekunnin aikana, toistetaan p.r.n. 40 mg:n enimmäisannokseen. Suuremmat annokset saattavat pikemminkin voimistaa kuin antagonisoida kurarin vaikutusta.
Diagnostinen apu myasthenia gravisissa. Aikuiset: 2 mg i.v. 15-30 sekunnin kuluessa; sitten 8 mg, jos vastetta (lihasvoiman lisääntyminen) ei ilmene. Tai 10 mg i.m. Jos ilmenee kolinerginen reaktio, 2 mg i.m. 30 minuuttia myöhemmin väärän negatiivisen vasteen poissulkemiseksi.
Lapset, jotka painavat yli 34 kg (75 lb): 2 mg I.V. Jos vastetta ei saada 45 sekunnin kuluessa, annetaan 1 mg q 45 sekuntia maksimiannokseen 10 mg. Tai 5 mg i.m.
Lapset, jotka painavat enintään 34 kg: 1 mg i.v. Jos ei vastetta 45 sekunnin kuluessa, anna 1 mg q 45 sekuntia enimmäisannokseen 5 mg. Tai 2 mg i.m.
Lapset: 1 mg i.m. tai 2 mg i.m.
Lapset: 1 mg i.m: 0,5 mg I.V.
Erottaa myasteninen kriisi kolinergisestä kriisistä. Aikuiset: 1 mg I.V. Jos ei vastetta 1 minuutissa, toista annos kerran. Lisääntynyt lihasvoima vahvistaa myastenisen kriisin; ei lisäystä tai liioiteltu heikkous vahvistaa kolinergisen kriisin.
Tensilon-testi myastenia graviksen hoitotarpeen arvioimiseksi. Aikuiset: 1 – 2 mg i.v. 1 tunti hoidossa käytettävän lääkkeen oraalisen ottamisen jälkeen. Vaste on myasteeninen alihoidetulla potilaalla, riittävä kontrolloidulla potilaalla ja kolinerginen ylihoidetulla potilaalla.
Paroksismaalisen eteiskammiotakykardian lopettamiseen tai apuna supraventrikulaaristen takyarytmioiden diagnosoinnissa ja vaativien tahdistimien toiminnan arvioinnissa. ◇ Aikuiset: 10 mg i.v. 5 minuutin aikana.
≡ Annostuksen säätäminen. Iäkkäille tai digitalisoituneille aikuisille 5-7 mg I.V. 5 minuutin aikana.
Sydänglykosidiin reagoimattomien supraventrikulaaristen takyarytmioiden hidastamiseen. ◇ Aikuiset: 2 mg/minuutti I.V. koeannos, jonka jälkeen 2 mg q minuutissa, kunnes kokonaisannos on 10 mg. Jos syke laskee vasteena tälle annokselle, voidaan aloittaa infuusio 0,25 mg/minuutti; infuusio voidaan tarvittaessa lisätä 2 mg/minuuttiin.

Farmakodynamiikka
Kholinerginen vaikutus: Edrofoni estää asetyylikoliinin hydrolyysin kolinesteraasin toimesta, mikä johtaa asetyylikoliinin kertymiseen kolinergisiin synapseihin. Tämä johtaa lisääntyneeseen kolinergisten reseptorien stimulaatioon neuromuskulaarisessa liitoksessa ja vaguskohdissa. Edrofonium on lyhytvaikutteinen lääke, minkä vuoksi se on erityisen käyttökelpoinen myasthenia graviksen diagnosoinnissa.

Farmakokinetiikka
Asbsorptio: Ei tietoja saatavilla.
Jakaantuminen: Ei selvästi tunnistettu.
Aineenvaihdunta: Tarkkaa metabolista kohtaloa ei tunneta; lääke ei hydrolysoidu koliiniesteraaseilla.
Erittyminen: Tarkka erittymistapa on tuntematon.

Vasta-aiheet ja käyttöön liittyvät varotoimet
Vasta-aiheinen potilailla, jotka ovat yliherkkiä antikoliiniesteraasilääkkeille, sekä potilailla, joilla on mekaaninen suoli- tai virtsateiden tukos. Käytä varoen potilailla, joilla on keuhkoastma tai rytmihäiriöitä.

Vuorovaikutukset
Lääke-lääke. Aminoglykosidit, anestesia-aineet: Pidentää tai voimistaa lihasheikkoutta. Käytä yhdessä varoen.
Sydänglykosidit: Lisäävät sydämen herkkyyttä edrofoniumille. Käytä yhdessä varoen.
Kholinergiset lääkkeet: Aiheuttaa additiivista toksisuutta. Vältä käyttöä yhdessä.
Kortikosteroidit: Vähentää edrofoniumin kolinergisiä vaikutuksia; kun kortikosteroidit lopetetaan, kolinergiset vaikutukset voivat lisääntyä, mikä mahdollisesti vaikuttaa lihasvoimaan. Tarkkaile lääkkeen vaikutuksen puuttumista.
Ganglio-salpaajat, kuten mekamyyliamiini: Saattaa johtaa kriittiseen verenpaineen laskuun. Vältä käyttöä yhdessä.
Magnesium: Aiheuttaa suoran lamaannuttavan vaikutuksen luurankolihakseen. Vältä käyttöä yhdessä.
Prokaiiniamidi, kinidiini: Saattaa kumota edrofoniumin kolinergisen vaikutuksen lihakseen. Käytä varoen yhdessä.
Sukinyylikoliini: Pidentää plasman esteraasin estosta johtuvaa hengityslamaa. Vältä käyttöä yhdessä.
Lääke-yrtti. Jaborandipuu, pilleriä kantava ahomansikka: Aiheuttaa additiivisen vaikutuksen ja lisää toksisuuden riskiä. Kehota potilasta käyttämään varoen.

Haittavaikutukset
CNS: kouristukset, heikkous.
CV: hypotensio, bradykardia, AV-katkos, sydämen pysähtyminen.
EENT: liiallinen kyynelehtiminen, diplopia, miosis, sidekalvon hyperemia.
GI: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakrampit, dysfagia, liiallinen syljeneritys.
GU: virtsaamistiheys, inkontinenssi.
Musculoskeletaalinen: dysartria, lihaskrampit, lihasfasikulaatio.
Hengityselimet: hengityslihasten lamaantuminen, keskushengityslama, bronkospasmi, laryngospasmi, lisääntynyt keuhkoputkien eritys.
Iho: diaforeesi.

Vaikutukset laboratoriokokeiden tuloksiin
Ei ole raportoitu.

Yliannostus ja hoito
Yliannostuksen merkkejä ja oireita ovat lihasheikkous, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, näön hämärtyminen, miosis, liiallinen kyynelehtiminen, keuhkoputkien kouristelu, keuhkoputkien erityksen lisääntyminen, hypotensio, koordinaatiokyvyttömyys, liiallinen hikoilu, kouristukset, fasikulaatiot, halvaantuminen, bradykardia tai takykardia, liiallinen syljeneritys ja rauhattomuus tai levottomuus. Lihakset, jotka heikkenevät ensimmäisenä yliannostuksen seurauksena, ovat kaulan, leuan ja nielun lihakset, minkä jälkeen olkapään, käsien, lantion, ulkosilmän ja jalkojen lihakset heikkenevät.
Lääkkeen käyttö lopetetaan välittömästi. Tue hengitystä; keuhkoputkien imu voidaan suorittaa. Atropiinia voidaan antaa estämään edrofoniumin muskariinivaikutuksia, mutta se ei torju lääkkeen luurankolihaksia lamaannuttavia vaikutuksia. Vältä atropiinin yliannostusta, koska se voi johtaa keuhkotulpan muodostumiseen.

Erityishuomioita
Kun annat edrofoniumia myastenisen kriisin erottamiseksi kolinergisestä kriisistä, arvioi potilaan lihasvoima tarkasti.
Annostelun helpottamiseksi käytä tuberkuliiniruiskua, jossa on I.V.-neula.
Pidä aina valmiina atropiinisulfaatti-injektio edrofoniumin muskariinivaikutusten antagonistina.
Raskaana olevat potilaat
Lääke voi aiheuttaa kohdun ärtyneisyyttä ja aiheuttaa ennenaikaisen synnytyksen, jos sitä annetaan i.v. lähellä synnytystä oleville potilaille.
Imettävät potilaat
Turvallisuutta ei ole varmistettu. Imettävien naisten tulee välttää edrofonia.
Pediatriset potilaat
Lapset saattavat tarvita i.m. antoa; tällä reitillä lääkkeen vaikutus voi viivästyä 2-10 minuuttia.
Geriatriset potilaat
Iäkkäät potilaat saattavat olla herkempiä tämän lääkkeen vaikutuksille. Käytä varovaisesti.

Potilaan koulutus
Kerro potilaalle, että lääkkeen haittavaikutukset ovat ohimeneviä sen lyhyen vaikutusajan vuoksi.

Vaikutukset voivat olla yleisiä, harvinaisia, hengenvaarallisia tai yleisiä ja hengenvaarallisia.
◆ Vain Kanadassa
◇ Merkitsemätön kliininen käyttö

.