Diflorasoni

Tunniste

Nimi Diflorasoni Saantitunnus DB00223 Kuvaus

Diflorasoni on paikallinen kortikosteroidi, jota käytetään ihon kutinan ja tulehduksen hoitoon.

Tyyppi Pienet molekyyliryhmät Hyväksytty rakenne

Thumb
3D

Lataa

Samankaltaiset rakenteet

Rakenne Diflorasone (DB00223)

×

Kuva
Sulje

Painokeskiarvo: 410.4515
Monoisotooppinen: 410.190480416 Kemiallinen kaava C22H28F2O5 Synonyymit

  • (6α,11β,16β)-6,9-difluoro-11,17,21-trihydroksi-16-metyylipregna-1,4-dieeni-3,20-dioni
  • Diflorasona
  • Diflorasone
  • Diflorasonum

Farmakologia

Pharmacology

Nopeuta lääkeainetutkimustasi alan ainoalla täysin yhdistetyllä ADMET-tietokokonaisuudella, joka soveltuu erinomaisesti:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Biihdytä lääkeainetutkimustasi täysin yhdistetyllä ADMET-tietoaineistolla
Learn more

Indikaatio

Tulehdusoireisten ja kutisevien ilmenemismuotojen lievitykseen kortikosteroidiin reagoivissa ihottumissa.

Liitännäissairaudet

  • Dermatoosi

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset Contraindications

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset
Kaupallisista tiedoistamme saat käyttöön tärkeää tietoa vaarallisista riskeistä, vasta-aiheista ja haittavaikutuksista.

Learn more
Blackbox-varoituksemme kattavat riskit, vasta-aiheet ja haittavaikutukset
Learn more

Farmakodynamiikka

Kuten muillakin paikallisesti käytettävillä kortikosteroideilla, diflorasonilla on tulehdusta, kutinaa ja verisuonia supistavia ominaisuuksia. Kun paikallisesti käytettävät kortikosteroidit ovat imeytyneet ihon läpi, ne kulkevat samanlaisia farmakokineettisiä reittejä kuin systeemisesti annosteltavat kortikosteroidit. Diflorasoni on voimakas paikallinen kortikosteroidi, jota ei pidä käyttää okklusiivisten sidosten kanssa. On suositeltavaa, että hoito rajoitetaan kahteen peräkkäiseen viikkoon ja hoito lopetetaan, kun riittävät tulokset on saavutettu.

Vaikutusmekanismi

Topikaalisten steroidien tulehdusta ehkäisevän vaikutuksen tarkka mekanismi steroideihin reagoivien dermatoosien hoidossa on yleisesti ottaen epävarma. Kortikosteroidien ajatellaan kuitenkin vaikuttavan indusoimalla fosfolipaasi A2:ta inhiboivia proteiineja, joita kutsutaan yhteisnimellä lipokortiinit. On oletettu, että nämä proteiinit kontrolloivat voimakkaiden tulehduksen välittäjäaineiden, kuten prostaglandiinien ja leukotrieenien, biosynteesiä estämällä niiden yhteisen esiasteen arakidonihapon vapautumista. Arakidonihappo vapautuu kalvon fosfolipideistä fosfolipaasi A2:n avulla.

Kohde Vaikutukset Organismi
AGlukokortikoidireseptori
agonisti
ihminen

Imeytyminen

Topikaaliset kortikosteroidit voivat imeytyä ehjältä terveeltä iholta. Paikallisten kortikosteroidien perkutaanisen imeytymisen laajuus määräytyy monien tekijöiden mukaan, mukaan lukien kantaja-aine ja epidermisen esteen eheys. Ihon okkluusio, tulehdus ja/tai muut sairausprosessit voivat myös lisätä perkutaanista imeytymistä.

Jakaantumistilavuus Ei saatavilla Proteiinisidonnaisuus

Sitoutuu vaihtelevassa määrin plasman proteiineihin.

Metabolia

Metabolisoituu pääasiassa maksassa ja erittyy sitten munuaisten kautta.

Eliminaatioreitti Ei saatavilla Puoliintumisaika Ei saatavilla Puhdistuma Ei saatavilla Haittavaikutukset Lääkinnälliset virheet

Vähennä hoitovirheitä
ja paranna hoitotuloksia kattavien & jäsenneltyjen lääkkeiden haittavaikutuksia koskevien tietojen avulla.

Learn more
Vähennä hoitovirheitä &paranna hoitotuloksia haittavaikutustietojemme avulla
Learn more

Myrkyllisyys

Topikaalisesti annosteltu diflorasoni voi imeytyä riittävinä määrinä synnyttämään systeemisiä vaikutuksia. Yliannostuksen oireita ovat ihon oheneminen ja lisämunuaiskuoren suppressio (heikentynyt kyky reagoida stressiin).

Vaikuttavat organismit

  • Ihminen ja muut nisäkkäät

Vaikutusreitit Ei ole saatavilla Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei ole saatavilla

Vuorovaikutukset

Lääkeaineiden väliset yhteisvaikutukset

Tietoja ei tule tulkita ilman terveydenhuollon ammattilaisen apua. Jos uskot, että sinulla on yhteisvaikutuksia, ota välittömästi yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan. Yhteisvaikutusten puuttuminen ei välttämättä tarkoita, ettei yhteisvaikutuksia ole.
  • Hyväksytty
  • Vet-hyväksytty
  • Lääketieteellinen
  • Lääkkeet
  • Liittyvät
  • Viitattu
  • Tutkimukset
  • Kokeellinen
  • Kaikki huumausaineet
Lääke Vuorovaikutus
Lääkeaines
Lääkeaines
Lääkeaines-drug
interactions in your software
Acarbose Hyperglykemian riski tai vaikeusaste voi lisääntyä, kun Diflorasone yhdistetään akarboosin kanssa.
Acetoheksamidi Hyperglykemian riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Diflorasonia yhdistetään Acetoheksamidin kanssa.
Acetyldigitoksiini Haittavaikutusten riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Diflorasonia yhdistetään Acetyldigitoksiiniin.
Albiglutidi Hyperglykemian riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Diflorasonia yhdistetään Albiglutidin kanssa.
Alogliptiini Hyperglykemian riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Diflorasonia yhdistetään Alogliptiinin kanssa.
Aminoglutetimidi Diflorasonin terapeuttinen teho voi heikentyä, kun sitä käytetään yhdessä Aminoglutetimidin kanssa.
Bendroflumetiatsidi Elektrolyyttitasapainon häiriön riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Diflorasonia yhdistetään Bendroflumetiatsidin kanssa.
Bentsitiatsidi Elektrolyyttitasapainon häiriön riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Diflorasonia yhdistetään bentsitiatsidin kanssa.
Bromokriptiini Hyperglykemian riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Diflorasonia yhdistetään bromokriptiinin kanssa.
Kanagliflotsiini Hyperglykemian riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Diflorasonia yhdistetään kanagliflotsiinin kanssa.
Interactions

paranna potilastuloksia
Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkeinteraktioiden tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Ruokien yhteisvaikutukset Yhteisvaikutuksia ei löytynyt.

Tuotteet

Products

Kattavat & strukturoidut lääkevalmistetiedot
Hakemusnumeroista tuotekoodeihin, yhdistä eri tunnisteet kaupallisten tietokantojemme avulla.

Opi lisää
Liitä eri tunnisteet helposti takaisin tietokantoihin
Opi lisää

Tuotteen ainesosat

Ainesosa UNII CAS InChI Key
Diflorasonidiasetaatti 7W2J09SCWX 33564-31-7 BOBLHFUVNSFZPJ-JOYXJVLSSA-N

Kansainväliset/muut tuotemerkit Florone E / Maxiflor Reseptilääkevalmisteet

Nimi Dosointi Vahvuus Vahvuus Reitti Labeller Myynnin aloitus Myynnin lopetus Regio Kuva
Florone Voide Voide 0.5 mg/1g Topikaalinen Pharmacia and Upjohn Division of Pfizer 2006-02-06 Ei sovellu YhdysvallatYhdysvaltain lippu
Florone Crm 0.05% Cream Topical Upjohn 1980-12-31 1998-08-12 KanadaKanadan lippu</td>
Florone Ont 0.05% Voide Topikaalinen Upjohn 1980-12-31 1998-08-…12 KanadaKanadan lippu
Psorcon Voide 0.5 mg/1g Topical Physicians Total Care, Inc. 1985-08-28 2002-06-30 USUS lippu
Psorcon Salva 0.5 mg/1g Topikaalinen Dermik Laboratories, Inc. 2006-02-06 Ei sovellu USUS-lippu
Psorcon Voide voide 0.5 mg/60g Topical Dermik Laboratories, Inc. 2009-01-16 Ei sovelleta USUS-lippu
Psorcon E Voide Ohraa 0,5 mg/1g Topikaalinen Dermik Laboratories, Inc. 2007-08-04 Ei sovelleta USUS-lippu
Psorcon E Voide 0,5 mg/1g Topikaalinen Dermik Laboratories, Inc. 2006-02-06 Ei sovelleta YhdysvaltalainenYhdysvaltalainen lippu

Geneeriset reseptivalmisteet

Nimi Dositus Vahvuus Reitti Labeller Markkinoinnin alku Markkinoinnin loppu Regio Kuva
ApexiCon Voide 0.5 mg/1g Topikaalinen Fougera Pharmaceuticals Inc. 2009-09-30 2014-05-31 YhdysvallatYhdysvaltain lippu
ApexiCon E Voide Oraali 0.5 mg/1g Topical PharmaDerm a division of Fougera Pharmaceuticals Inc. 2002-12-20 Ei sovellu USUS-lippu
ApexiCon E voide 0.5 mg/1g Topikaalinen Pharma Derm, A Division Of Fougera Pharmaceuticals Inc. 2009-09-30 2014-06-30 YhdysvallatYhdysvaltain lippu
Diflorasonidiasetaatti Salva 0.5 mg/1g Topikaalinen Innovida Pharmaceutique Corporation 2018-08-15 Ei sovellu USUS lippu
Diflorasonidiasetaatti Salva Ointment 0.5 mg/1g Topikaalinen Rising Pharmaceuticals, Inc. 2017-02-27 Ei sovelleta USUS-lippu
Diflorasonidiasetaatti voide 0.5 mg/1g Topikaalinen Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. 1999-05-14 Ei sovelleta USUS-lippu
Diflorasonidiasetaatti Salva 0.5 mg/1g Topikaalinen Riconpharma Llc 2017-02-28 2017-02-28 YhdysvallatYhdysvaltain lippu
Diflorasonidiasetaatti Voide Oraali 0.5 mg/1g Topikaalinen E. Fougera & Co. a division of Fougera Pharmaceuticals Inc. 2002-12-20 Ei sovellu USUS-lippu
Diflorasonidiasetaatti Voide 0,5 mg/1g Topikaalinen E. Fougera & CO.., A division of Fougera Pharmaceuticals Inc. 1998-03-30 Ei sovelleta USUS-lippu
Diflorasonidiasetaatti Voide 0.5 mg/1g Topical Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. 2000-04-24 Ei sovelleta USUS-lippu

Kategoriat

ATC-koodit D07AC10 – Diflorasoni

  • D07AC – Kortikoidit, voimakkaat (ryhmä III)
  • D07A – KORTIKOSTEROIDIT, PLAIN
  • D07 – KORTIKOSTEROIDIT, DERMATOLOGISET VALMISTEET
  • D – DERMATOLOGISET VALMISTEET

Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä 21-hydroksisteroidit. Nämä ovat steroideja, joilla on hydroksyyliryhmä steroidirungon 21-asemassa. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Lipidit ja lipidien kaltaiset molekyylit Luokka Steroidit ja steroidijohdannaiset Alaluokka Hydroksisteroidit Suora vanhempi 21-hydroksysteroidit Vaihtoehtoiset vanhemmat Gluko-/mineralokortikoidit, progestogiinit ja johdannaiset / 20-oksosteroidit / 11-beta-hydroksysteroidit / 17-hydroksysteroidit / 3-okso delta-1,4-steroidit / Halogenoidit steroidit / Delta-1,4-steroidit / Tertiääriset alkoholit / Alfa-hydroksiketonit / Sekundaariset alkoholit / Fluorohydriinit / Sykliset ketonit / Sykliset alkoholit ja johdannaiset / Alkyylifluoridit / Hiilivetyhiilivetyjohdannaiset / Orgaaniset oksidit / Orgaaniset fluoridit / Primaariset alkoholit näytä 8 lisää Substituentit 11-beeta-hydroksisteroidi / 11-hydroksysteroidi / 17-hydroksysteroidi / 20-oksosteroidi / 21-hydroksysteroidi / 3-Oxo-delta-1,4-steroidi / 3-oksosteroidi / 6-halo-steroidi / 9-halo-steroidi / Alkoholi / Alifaattinen homopolysyklinen yhdiste / Alkyylifluoridi / Alkyylihalogenidi / Alfa-hydroksiketoni / Karbonyyliryhmä / Syklinen alkoholi / Syklinen keto / Delta-1,4-steroidi / Fluorohydriini / Halo-steroidi / Halohydriini / Hiilivetyjohdannainen / Ketoni / Orgaaninen oksidi / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen fluoridi / Orgaaninen halogeeniyhdiste / Orgaaninen happiyhdiste / Oksosteroidi / Pregnaani-skeletti / Primaarialkoholi / Progestogiini-skeletti / Sekundaarialkoholi / Tertiäärialkoholi Näytä 24 lisää Molekyylinen viitekehys Alifaattiset homopolysykliset yhdisteet Ulkoiset kuvaajat 11beeta-hydroksi-steroid, 17alfa-hydroksi-steroidi, glukokortikoidi, 20-okso-steroidi, fluorattu steroidi, 3-okso-Delta(1),Delta(4)-steroidi, 21-hydroksi-steroidi (CHEBI:59750)

Kemialliset tunnisteet

UNII T2DHJ9645W CAS-numero 2557-49-5 InChI-avain WXURHACBFYSXBI-XHIJKXOTSA-N InChI

InChI=1S/C22H28F2O5/c1-11-6-13-14-8-16(23)15-7-12(26)4-5-19(15,2)21(14,24)17(27)9-20(13,3)22(11,29)18(28)10-25/h4-5,7,11,13-14,16-17,25,27,29H,6,8-10H2,1-3H3/t11-,13-,14-,16-,17-,19-,20-,21-,22-/m0/s1

IUPAC Name

(1R,2S,8S,10S,11S,13S,14R,15S,17S)-1,8-difluoro-14,17-dihydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,13,15-trimetyylitetrasykloheptadeka-3,6-dien-5-oni

SMILES

12C(C)(O)(C(=O)CO)1(C)C(O)1(F)2()C(F)C2=CC(=O)C=C12C

Synteesi Viite

Lincoln, F.H., Schneider, W.P. ja Spero, G.B.; U.S. Patentti 3,557,158; 19.1.1971; Ayer, D.E., Schiagel, C.A. ja Flynn,G.L.; US. Patentti 3,980,778; 14.9.1976; luovutettu The Upjohn Co.

Yleiset viitteet Ei saatavilla Ulkoiset linkit Human Metabolome Database HMDB0014368 KEGG Drug D07827 PubChem Compound 71415 PubChem Substance 46504519 ChemSpider 64505 RxNav 91311 ChEBI 59750 ChEMBL CHEMBL1201380 ZINC ZINC000005752191 Therapeuttisten kohteiden tietokanta DAP001184 PharmGKB PA164749408 RxList RxList Lääkkeiden sivu Lääkkeet.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Diflorasone FDA label

Download (26.8 KB)

MSDS

Download (81.9 KB)

Kliiniset tutkimukset

Kliiniset tutkimukset

Vaihe Tila Tarkoitus Edellytykset Luku

Lääketiede

Valmistajat

  • Altana inc
  • Taro pharmaceuticals usa inc
  • Pharmacia and upjohn co
  • Sanofi aventis us llc
  • Taro pharmaceuticals inc

Pakkausvalmistajat

  • Allergan Inc.
  • Dermik Labs
  • Dispensing Solutions
  • E. Fougera and Co.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Nycomed Inc.
  • Pharmacia Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Taro Pharmaceuticals USA

Annostusmuodot

Muoto Muoto Reitti Vahvuus
Voide Topikaalinen 0.5 mg/1g
Cream Topical 0.5 mg/60g
Voide Topikaalinen 5 mg/1g
Voide Topikaalinen 0.5 mg/1g
Voide Topikaalinen
Voide Topikaalinen

Hinnat

Yksikön kuvaus Kustannukset Yksikkö
Psorcon 0.05% voide 60 gm tuubi 145.75USD tuubi
Psorcon 0.05% voide 60 gm Tube 137.58USD tube
Diflorasone Diacetate 0.05% Cream 60 gm Tube 101.11USD tube
Diflorasone Diacetate 0.05% voide 60 gm Tube 100.5USD tube
Diflorasone Diacetate 0.05% voide 30 gm Tube 52.81USD tube
Diflorasone Diacetate 0.05% Ointment 30 gm Tube 52.29USD tube
Diflorasone Diacetate 0.05% Cream 15 gm Tube 38.25USD tube
Diflorasone Diacetate 0.05% Ointment 15 gm Tube 38.05USD tuubi
Psorcon 0.05% voide 3.45USD g
Diflorasoni 0.05% voide 1.5USD g
DrugBank ei myy eikä osta lääkkeitä. Hintatiedot toimitetaan vain tiedoksi.

Patentteja ei ole saatavilla

Ominaisuudet

Tila Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet

Ominaisuus Arvo Lähde
logP 2.1 Ei saatavilla

Ennustetut ominaisuudet

.

Ominaisuus Arvo Lähde
Liukoisuus vesiliukoisuuteen 0.0853 mg/ml ALOGPS
logP 1.91 ALOGPS
logP 1.34 ChemAxon
logS -3.7 ALOGPS
pKa (vahvin happo) 12.42 ChemAxon
pKa (Vahvin emäksinen) -3.3 ChemAxon
Fysiologinen varaus 0 ChemAxon
Vetyakseptorien määrä 5 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 3 ChemAxon
Polar Surface Area 94.83 Å2 ChemAxon
Käännettävien sidosten määrä 2 ChemAxon
Murtolujuus 102.32 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisaatio 40.95 Å3 ChemAxon
Renkaiden lukumäärä 4 ChemAxon
Biokäyttökelpoisuus 1 ChemAxon
Sääntö. Viisi Kyllä ChemAxon
Ghose Filter Kyllä ChemAxon
Veberin sääntö Ei ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property arvo todennäköisyys
ihmisen suoliston imeytyminen + 0.9948
Blood Brain Barrier + 0.971
Caco-2 läpäisevä + 0.747
P-glykoproteiinisubstraatti Substraatti 0.7725
P-glykoproteiinin inhibiittori I Ei inhibiittori 0.7629
P-glykoproteiinin inhibiittori II Ei inhibiittori 0.9002
Renaalinen orgaanisen kationin kuljettaja Ei inhibiittori 0.8405
CYP450 2C9 substraatti Ei-substraatti 0.8789
CYP450 2D6 substraatti Ei-substraatti 0.9031
CYP450 3A4 substraatti Substraatti 0.6991
CYP450 1A2 substraatti Ei inhibiittori 0.9313
CYP450 2C9 inhibiittori Ei inhibiittori 0.9254
CYP450 2D6 inhibiittori Ei inhibiittori 0.939
CYP450 2C19 inhibiittori Ei inhibiittori 0.9234
CYP450 3A4 inhibiittori Ei inhibiittori 0.7563
CYP450:n inhibiittoripromiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.8979
Ames-testi Ei AMES-toksinen 0.8509
Syöpää aiheuttava Ei karsinogeeninen Ei syöpää aiheuttava 0.9232
Biologinen hajoavuus Ei ole valmiiksi biologisesti hajoava 1.0
Kärpäselle välitön myrkyllisyys 2.3293 LD50, mol/kg Ei sovellu
hERG-inhibitio (ennuste I) heikko inhibiittori 0.9794
hERG-inhibiittori (predictor II) Ei inhibiittori 0.6022
ADMET-tiedot on ennustettu admetSAR-ohjelmalla, joka on maksuton työkalu kemiallisten ADMET-ominaisuuksien arviointiin. (23092397)

Spektri

Mass Spec (NIST) Ei saatavilla Spektri

Spektri Spektrityyppi Splash Key
Predicted GC-MS-spektri – GC-MS Ennustettu GC-MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS-MS/MS Ei saatavilla

Kohteet

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Kyllä

Vaikutukset

Agonisti

Yleinen toiminto Sinkki-ionin sitominen Spesifinen funktio Glukokortikoidien reseptori (GC). Toimii kahdella tavalla: transkriptiotekijänä, joka sitoutuu glukokortikoidien vaste-elementteihin (GRE) sekä ydin- että mitokondrioiden DNA:n osalta, ja modula… Geenin nimi NR3C1 Uniprot ID P04150 Uniprot Name Glukokortikoidireseptori Molekyylipaino 85658.57 Da

  1. Pearce DJ, Spencer L, Hu J, Balkrishnan R, Fleischer AB Jr, Feldman SR: Luokan I ajankohtainen kortikosteroidien käyttö psoriaasipotilailla akateemisessa vastaanotolla. J Dermatolog Treat. 2004 Jul;15(4):235-8.

×

Interactions

paranna potilastuloksia
Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Lääke luotu 13.6.2005 13:24 / Päivitetty 04.3.2021 11:39

Vastaa

Sähköpostiosoitettasi ei julkaista.