Tunniste
Nimi Diflorasoni Saantitunnus DB00223 Kuvaus
Diflorasoni on paikallinen kortikosteroidi, jota käytetään ihon kutinan ja tulehduksen hoitoon.
Tyyppi Pienet molekyyliryhmät Hyväksytty rakenne
Samankaltaiset rakenteet
Rakenne Diflorasone (DB00223)
×
Painokeskiarvo: 410.4515
Monoisotooppinen: 410.190480416 Kemiallinen kaava C22H28F2O5 Synonyymit
- (6α,11β,16β)-6,9-difluoro-11,17,21-trihydroksi-16-metyylipregna-1,4-dieeni-3,20-dioni
- Diflorasona
- Diflorasone
- Diflorasonum
Farmakologia
Tulehdusoireisten ja kutisevien ilmenemismuotojen lievitykseen kortikosteroidiin reagoivissa ihottumissa.
Liitännäissairaudet
- Dermatoosi
Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset
Farmakodynamiikka
Kuten muillakin paikallisesti käytettävillä kortikosteroideilla, diflorasonilla on tulehdusta, kutinaa ja verisuonia supistavia ominaisuuksia. Kun paikallisesti käytettävät kortikosteroidit ovat imeytyneet ihon läpi, ne kulkevat samanlaisia farmakokineettisiä reittejä kuin systeemisesti annosteltavat kortikosteroidit. Diflorasoni on voimakas paikallinen kortikosteroidi, jota ei pidä käyttää okklusiivisten sidosten kanssa. On suositeltavaa, että hoito rajoitetaan kahteen peräkkäiseen viikkoon ja hoito lopetetaan, kun riittävät tulokset on saavutettu.
Vaikutusmekanismi
Topikaalisten steroidien tulehdusta ehkäisevän vaikutuksen tarkka mekanismi steroideihin reagoivien dermatoosien hoidossa on yleisesti ottaen epävarma. Kortikosteroidien ajatellaan kuitenkin vaikuttavan indusoimalla fosfolipaasi A2:ta inhiboivia proteiineja, joita kutsutaan yhteisnimellä lipokortiinit. On oletettu, että nämä proteiinit kontrolloivat voimakkaiden tulehduksen välittäjäaineiden, kuten prostaglandiinien ja leukotrieenien, biosynteesiä estämällä niiden yhteisen esiasteen arakidonihapon vapautumista. Arakidonihappo vapautuu kalvon fosfolipideistä fosfolipaasi A2:n avulla.
Kohde | Vaikutukset | Organismi |
---|---|---|
AGlukokortikoidireseptori |
agonisti
|
ihminen |
Imeytyminen
Topikaaliset kortikosteroidit voivat imeytyä ehjältä terveeltä iholta. Paikallisten kortikosteroidien perkutaanisen imeytymisen laajuus määräytyy monien tekijöiden mukaan, mukaan lukien kantaja-aine ja epidermisen esteen eheys. Ihon okkluusio, tulehdus ja/tai muut sairausprosessit voivat myös lisätä perkutaanista imeytymistä.
Jakaantumistilavuus Ei saatavilla Proteiinisidonnaisuus
Sitoutuu vaihtelevassa määrin plasman proteiineihin.
Metabolia
Metabolisoituu pääasiassa maksassa ja erittyy sitten munuaisten kautta.
Eliminaatioreitti Ei saatavilla Puoliintumisaika Ei saatavilla Puhdistuma Ei saatavilla Haittavaikutukset
Myrkyllisyys
Topikaalisesti annosteltu diflorasoni voi imeytyä riittävinä määrinä synnyttämään systeemisiä vaikutuksia. Yliannostuksen oireita ovat ihon oheneminen ja lisämunuaiskuoren suppressio (heikentynyt kyky reagoida stressiin).
Vaikuttavat organismit
- Ihminen ja muut nisäkkäät
Vaikutusreitit Ei ole saatavilla Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei ole saatavilla
Vuorovaikutukset
Lääkeaineiden väliset yhteisvaikutukset
- Hyväksytty
- Vet-hyväksytty
- Lääketieteellinen
- Lääkkeet
- Liittyvät
- Viitattu
- Tutkimukset
- Kokeellinen
- Kaikki huumausaineet
Lääke | Vuorovaikutus |
---|---|
Lääkeaines
|
|
Lääkeaines
|
|
Lääkeaines-drug
interactions in your software |
|
Acarbose | Hyperglykemian riski tai vaikeusaste voi lisääntyä, kun Diflorasone yhdistetään akarboosin kanssa. |
Acetoheksamidi | Hyperglykemian riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Diflorasonia yhdistetään Acetoheksamidin kanssa. |
Acetyldigitoksiini | Haittavaikutusten riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Diflorasonia yhdistetään Acetyldigitoksiiniin. |
Albiglutidi | Hyperglykemian riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Diflorasonia yhdistetään Albiglutidin kanssa. |
Alogliptiini | Hyperglykemian riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Diflorasonia yhdistetään Alogliptiinin kanssa. |
Aminoglutetimidi | Diflorasonin terapeuttinen teho voi heikentyä, kun sitä käytetään yhdessä Aminoglutetimidin kanssa. |
Bendroflumetiatsidi | Elektrolyyttitasapainon häiriön riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Diflorasonia yhdistetään Bendroflumetiatsidin kanssa. |
Bentsitiatsidi | Elektrolyyttitasapainon häiriön riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Diflorasonia yhdistetään bentsitiatsidin kanssa. |
Bromokriptiini | Hyperglykemian riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Diflorasonia yhdistetään bromokriptiinin kanssa. |
Kanagliflotsiini | Hyperglykemian riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun Diflorasonia yhdistetään kanagliflotsiinin kanssa. |
Lisätietoja
Ruokien yhteisvaikutukset Yhteisvaikutuksia ei löytynyt.
Tuotteet
Tuotteen ainesosat
Ainesosa | UNII | CAS | InChI Key |
---|---|---|---|
Diflorasonidiasetaatti | 7W2J09SCWX | 33564-31-7 | BOBLHFUVNSFZPJ-JOYXJVLSSA-N |
Kansainväliset/muut tuotemerkit Florone E / Maxiflor Reseptilääkevalmisteet
Nimi | Dosointi | Vahvuus | Vahvuus | Reitti | Labeller | Myynnin aloitus | Myynnin lopetus | Regio | Kuva | |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Florone | Voide | Voide | 0.5 mg/1g | Topikaalinen | Pharmacia and Upjohn Division of Pfizer | 2006-02-06 | Ei sovellu | Yhdysvallat | ||
Florone Crm 0.05% | Cream | Topical | Upjohn | 1980-12-31 | 1998-08-12 | Kanada | ||||
Florone Ont 0.05% | Voide | Topikaalinen | Upjohn | 1980-12-31 | 1998-08-…12 | Kanada | ||||
Psorcon | Voide | 0.5 mg/1g | Topical | Physicians Total Care, Inc. | 1985-08-28 | 2002-06-30 | US | |||
Psorcon | Salva | 0.5 mg/1g | Topikaalinen | Dermik Laboratories, Inc. | 2006-02-06 | Ei sovellu | US | |||
Psorcon | Voide | voide | 0.5 mg/60g | Topical | Dermik Laboratories, Inc. | 2009-01-16 | Ei sovelleta | US | ||
Psorcon E | Voide | Ohraa | 0,5 mg/1g | Topikaalinen | Dermik Laboratories, Inc. | 2007-08-04 | Ei sovelleta | US | ||
Psorcon E | Voide | 0,5 mg/1g | Topikaalinen | Dermik Laboratories, Inc. | 2006-02-06 | Ei sovelleta | Yhdysvaltalainen |
Geneeriset reseptivalmisteet
Nimi | Dositus | Vahvuus | Reitti | Labeller | Markkinoinnin alku | Markkinoinnin loppu | Regio | Kuva | |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
ApexiCon | Voide | 0.5 mg/1g | Topikaalinen | Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2009-09-30 | 2014-05-31 | Yhdysvallat | ||
ApexiCon E | Voide | Oraali | 0.5 mg/1g | Topical | PharmaDerm a division of Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2002-12-20 | Ei sovellu | US | |
ApexiCon E | voide | 0.5 mg/1g | Topikaalinen | Pharma Derm, A Division Of Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2009-09-30 | 2014-06-30 | Yhdysvallat | ||
Diflorasonidiasetaatti | Salva | 0.5 mg/1g | Topikaalinen | Innovida Pharmaceutique Corporation | 2018-08-15 | Ei sovellu | US | ||
Diflorasonidiasetaatti | Salva | Ointment | 0.5 mg/1g | Topikaalinen | Rising Pharmaceuticals, Inc. | 2017-02-27 | Ei sovelleta | US | |
Diflorasonidiasetaatti | voide | 0.5 mg/1g | Topikaalinen | Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. | 1999-05-14 | Ei sovelleta | US | ||
Diflorasonidiasetaatti | Salva | 0.5 mg/1g | Topikaalinen | Riconpharma Llc | 2017-02-28 | 2017-02-28 | Yhdysvallat | ||
Diflorasonidiasetaatti | Voide | Oraali | 0.5 mg/1g | Topikaalinen | E. Fougera & Co. a division of Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2002-12-20 | Ei sovellu | US | |
Diflorasonidiasetaatti | Voide | 0,5 mg/1g | Topikaalinen | E. Fougera & CO.., A division of Fougera Pharmaceuticals Inc. | 1998-03-30 | Ei sovelleta | US | ||
Diflorasonidiasetaatti | Voide | 0.5 mg/1g | Topical | Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. | 2000-04-24 | Ei sovelleta | US |
Kategoriat
ATC-koodit D07AC10 – Diflorasoni
- D07AC – Kortikoidit, voimakkaat (ryhmä III)
- D07A – KORTIKOSTEROIDIT, PLAIN
- D07 – KORTIKOSTEROIDIT, DERMATOLOGISET VALMISTEET
- D – DERMATOLOGISET VALMISTEET
Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä 21-hydroksisteroidit. Nämä ovat steroideja, joilla on hydroksyyliryhmä steroidirungon 21-asemassa. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Lipidit ja lipidien kaltaiset molekyylit Luokka Steroidit ja steroidijohdannaiset Alaluokka Hydroksisteroidit Suora vanhempi 21-hydroksysteroidit Vaihtoehtoiset vanhemmat Gluko-/mineralokortikoidit, progestogiinit ja johdannaiset / 20-oksosteroidit / 11-beta-hydroksysteroidit / 17-hydroksysteroidit / 3-okso delta-1,4-steroidit / Halogenoidit steroidit / Delta-1,4-steroidit / Tertiääriset alkoholit / Alfa-hydroksiketonit / Sekundaariset alkoholit / Fluorohydriinit / Sykliset ketonit / Sykliset alkoholit ja johdannaiset / Alkyylifluoridit / Hiilivetyhiilivetyjohdannaiset / Orgaaniset oksidit / Orgaaniset fluoridit / Primaariset alkoholit näytä 8 lisää Substituentit 11-beeta-hydroksisteroidi / 11-hydroksysteroidi / 17-hydroksysteroidi / 20-oksosteroidi / 21-hydroksysteroidi / 3-Oxo-delta-1,4-steroidi / 3-oksosteroidi / 6-halo-steroidi / 9-halo-steroidi / Alkoholi / Alifaattinen homopolysyklinen yhdiste / Alkyylifluoridi / Alkyylihalogenidi / Alfa-hydroksiketoni / Karbonyyliryhmä / Syklinen alkoholi / Syklinen keto / Delta-1,4-steroidi / Fluorohydriini / Halo-steroidi / Halohydriini / Hiilivetyjohdannainen / Ketoni / Orgaaninen oksidi / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen fluoridi / Orgaaninen halogeeniyhdiste / Orgaaninen happiyhdiste / Oksosteroidi / Pregnaani-skeletti / Primaarialkoholi / Progestogiini-skeletti / Sekundaarialkoholi / Tertiäärialkoholi Näytä 24 lisää Molekyylinen viitekehys Alifaattiset homopolysykliset yhdisteet Ulkoiset kuvaajat 11beeta-hydroksi-steroid, 17alfa-hydroksi-steroidi, glukokortikoidi, 20-okso-steroidi, fluorattu steroidi, 3-okso-Delta(1),Delta(4)-steroidi, 21-hydroksi-steroidi (CHEBI:59750)
Kemialliset tunnisteet
UNII T2DHJ9645W CAS-numero 2557-49-5 InChI-avain WXURHACBFYSXBI-XHIJKXOTSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Synteesi Viite
Lincoln, F.H., Schneider, W.P. ja Spero, G.B.; U.S. Patentti 3,557,158; 19.1.1971; Ayer, D.E., Schiagel, C.A. ja Flynn,G.L.; US. Patentti 3,980,778; 14.9.1976; luovutettu The Upjohn Co.
Yleiset viitteet Ei saatavilla Ulkoiset linkit Human Metabolome Database HMDB0014368 KEGG Drug D07827 PubChem Compound 71415 PubChem Substance 46504519 ChemSpider 64505 RxNav 91311 ChEBI 59750 ChEMBL CHEMBL1201380 ZINC ZINC000005752191 Therapeuttisten kohteiden tietokanta DAP001184 PharmGKB PA164749408 RxList RxList Lääkkeiden sivu Lääkkeet.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Diflorasone FDA label
MSDS
Kliiniset tutkimukset
Kliiniset tutkimukset
Lääketiede
Valmistajat
- Altana inc
- Taro pharmaceuticals usa inc
- Pharmacia and upjohn co
- Sanofi aventis us llc
- Taro pharmaceuticals inc
Pakkausvalmistajat
- Allergan Inc.
- Dermik Labs
- Dispensing Solutions
- E. Fougera and Co.
- Lake Erie Medical and Surgical Supply
- Nycomed Inc.
- Pharmacia Inc.
- Physicians Total Care Inc.
- Taro Pharmaceuticals USA
Annostusmuodot
Muoto | Muoto | Reitti | Vahvuus |
---|---|---|---|
Voide | Topikaalinen | 0.5 mg/1g | |
Cream | Topical | 0.5 mg/60g | |
Voide | Topikaalinen | 5 mg/1g | |
Voide | Topikaalinen | 0.5 mg/1g | |
Voide | Topikaalinen | ||
Voide | Topikaalinen |
Hinnat
Yksikön kuvaus | Kustannukset | Yksikkö |
---|---|---|
Psorcon 0.05% voide 60 gm tuubi | 145.75USD | tuubi |
Psorcon 0.05% voide 60 gm Tube | 137.58USD | tube |
Diflorasone Diacetate 0.05% Cream 60 gm Tube | 101.11USD | tube |
Diflorasone Diacetate 0.05% voide 60 gm Tube | 100.5USD | tube |
Diflorasone Diacetate 0.05% voide 30 gm Tube | 52.81USD | tube |
Diflorasone Diacetate 0.05% Ointment 30 gm Tube | 52.29USD | tube |
Diflorasone Diacetate 0.05% Cream 15 gm Tube | 38.25USD | tube |
Diflorasone Diacetate 0.05% Ointment 15 gm Tube | 38.05USD | tuubi |
Psorcon 0.05% voide | 3.45USD | g |
Diflorasoni 0.05% voide | 1.5USD | g |
Patentteja ei ole saatavilla
Ominaisuudet
Tila Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet
Ominaisuus | Arvo | Lähde |
---|---|---|
logP | 2.1 | Ei saatavilla |
Ennustetut ominaisuudet
Ominaisuus | Arvo | Lähde |
---|---|---|
Liukoisuus vesiliukoisuuteen | 0.0853 mg/ml | ALOGPS |
logP | 1.91 | ALOGPS |
logP | 1.34 | ChemAxon |
logS | -3.7 | ALOGPS |
pKa (vahvin happo) | 12.42 | ChemAxon |
pKa (Vahvin emäksinen) | -3.3 | ChemAxon |
Fysiologinen varaus | 0 | ChemAxon |
Vetyakseptorien määrä | 5 | ChemAxon |
Hydrogen Donor Count | 3 | ChemAxon |
Polar Surface Area | 94.83 Å2 | ChemAxon |
Käännettävien sidosten määrä | 2 | ChemAxon |
Murtolujuus | 102.32 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarisaatio | 40.95 Å3 | ChemAxon |
Renkaiden lukumäärä | 4 | ChemAxon |
Biokäyttökelpoisuus | 1 | ChemAxon |
Sääntö. Viisi | Kyllä | ChemAxon |
Ghose Filter | Kyllä | ChemAxon |
Veberin sääntö | Ei | ChemAxon |
MDDR-like Rule | No | ChemAxon |
Predicted ADMET Features
Property | arvo | todennäköisyys | |
---|---|---|---|
ihmisen suoliston imeytyminen | + | 0.9948 | |
Blood Brain Barrier | + | 0.971 | |
Caco-2 läpäisevä | + | 0.747 | |
P-glykoproteiinisubstraatti | Substraatti | 0.7725 | |
P-glykoproteiinin inhibiittori I | Ei inhibiittori | 0.7629 | |
P-glykoproteiinin inhibiittori II | Ei inhibiittori | 0.9002 | |
Renaalinen orgaanisen kationin kuljettaja | Ei inhibiittori | 0.8405 | |
CYP450 2C9 substraatti | Ei-substraatti | 0.8789 | |
CYP450 2D6 substraatti | Ei-substraatti | 0.9031 | |
CYP450 3A4 substraatti | Substraatti | 0.6991 | |
CYP450 1A2 substraatti | Ei inhibiittori | 0.9313 | |
CYP450 2C9 inhibiittori | Ei inhibiittori | 0.9254 | |
CYP450 2D6 inhibiittori | Ei inhibiittori | 0.939 | |
CYP450 2C19 inhibiittori | Ei inhibiittori | 0.9234 | |
CYP450 3A4 inhibiittori | Ei inhibiittori | 0.7563 | |
CYP450:n inhibiittoripromiscuity | Low CYP Inhibitory Promiscuity | 0.8979 | |
Ames-testi | Ei AMES-toksinen | 0.8509 | |
Syöpää aiheuttava | Ei karsinogeeninen | Ei syöpää aiheuttava | 0.9232 |
Biologinen hajoavuus | Ei ole valmiiksi biologisesti hajoava | 1.0 | |
Kärpäselle välitön myrkyllisyys | 2.3293 LD50, mol/kg | Ei sovellu | |
hERG-inhibitio (ennuste I) | heikko inhibiittori | 0.9794 | |
hERG-inhibiittori (predictor II) | Ei inhibiittori | 0.6022 |
Spektri
Mass Spec (NIST) Ei saatavilla Spektri
Spektri | Spektrityyppi | Splash Key | |
---|---|---|---|
Predicted GC-MS-spektri – GC-MS | Ennustettu GC-MS | Ei saatavilla | |
Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Positiivinen (kommentoitu) | Ennustettu LC-MS/MS | Ei saatavilla | |
Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Positiivinen (kommentoitu) | Ennustettu LC-MS/MS | Ei saatavilla | |
Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Positiivinen (kommentoitu) | Ennustettu LC-MS/MS | Ennustettu LC-MS/MS | Ei saatavilla |
Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Negatiivinen (kommentoitu) | Ennustettu LC-MS/MS | Ei saatavilla | |
Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Negatiivinen (kommentoitu) | Ennustettu LC-MS/MS | Ennustettu LC-MS/MS | Ei saatavilla |
Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Negatiivinen (kommentoitu) | Ennustettu LC-MS-MS/MS | Ei saatavilla |
Kohteet
Vaikutukset
- Pearce DJ, Spencer L, Hu J, Balkrishnan R, Fleischer AB Jr, Feldman SR: Luokan I ajankohtainen kortikosteroidien käyttö psoriaasipotilailla akateemisessa vastaanotolla. J Dermatolog Treat. 2004 Jul;15(4):235-8.
Lisätietoja
Lääke luotu 13.6.2005 13:24 / Päivitetty 04.3.2021 11:39