Yleistä tietoa

Cuvposa (glykopyrrolaatti) on kilpailullinen estäjä asetyylikoliinireseptoreille, jotka sijaitsevat tietyissä perifeerisissä kudoksissa, mukaan lukien sylkirauhaset. Glykopyrrolaatti vähentää epäsuorasti syljenerityksen määrää estämällä näiden reseptorien stimulaation.

Cuvposa on erityisesti tarkoitettu vähentämään kroonista voimakasta kuolaamista 3-16-vuotiailla potilailla, joilla on neurologisia sairauksia, joihin liittyy ongelmallista kuolaamista.

Cuvposa toimitetaan nestemäisenä liuoksena suun kautta annostelua varten. Suositeltu aloitusannos on 0,02 mg/kg suun kautta kolme kertaa vuorokaudessa. Annostus voidaan titrata 0,02 mg/kg:n lisäyksin 5-7 päivän välein terapeuttisen vasteen ja haittavaikutusten perusteella. Suositeltu enimmäisannos on 0,1 mg/kg kolme kertaa vuorokaudessa, joka ei saa ylittää 1,5-3 mg annosta kohti painon mukaan.

Kliiniset tulokset

FDA-hyväksyntä
Cuvposan FDA-hyväksyntä perustui monikeskuksiseen, satunnaistettuun, satunnaistettuun, kaksoissokkoutettuun, lumekontrolloituun, rinnakkaiseen, kahdeksan viikkoa kestäneeseen, rinnakkain toteutettuun, kahdeksan viikkoa kestäneeseen tutkimukseen, joka tehtiin 38:lla koehenkilöllä, jotka olivat iältään 3 – 23-vuotiaita. Näistä 38 koehenkilöstä 36 oli iältään 2-16-vuotiaita ja kaksi koehenkilöä oli yli 16-vuotiaita. Kaikilla koehenkilöillä oli diagnosoitu aivohalvaus, kehitysvamma tai muu neurologinen sairaus, johon liittyi ongelmallinen kuolaaminen, joka määriteltiin kuolaamiseksi ilman hoitoa niin, että vaatteet kostuivat useimpina päivinä (noin viitenä tai seitsemänä päivänä viikossa). Koehenkilöt saivat Cuvposaa tai lumelääkettä. Cuvposa-annokset titrattiin 4 viikon ajan optimaalisen vasteen saavuttamiseksi aloittaen 0,02 mg/kg kolmesti päivässä ja suurentaen annoksia noin 0,02 mg/kg kolmesti päivässä 5-7 päivän välein siten, että annos ei ylittänyt arviolta 0,1 mg/kg kolmesti päivässä tai 3 mg kolmesti päivässä, sen mukaan kumpi oli pienempi. Tehoa arvioitiin 9-kohtaisella modifioidulla opettajan kuola-asteikolla (modified Teacher’s Drooling Scale, mTDS). Vanhemmat/huoltajat kirjasivat pistemäärät kolme kertaa vuorokaudessa noin kaksi tuntia annoksen ottamisen jälkeen alkaen hoitoa edeltävästä lähtötilanteesta sekä hoitoviikoilla 2, 4, 6 ja 8. Hoitoa jatkettiin kolme kertaa vuorokaudessa. Pistemäärä 1 tarkoitti kuivaa: ei koskaan kuolaa ja pistemäärä 9 tarkoitti runsasta: vaatteet, kädet, tarjotin ja esineet kastuvat; usein. Vastaajiksi määriteltiin koehenkilöt, joiden keskimääräinen päivittäinen mTDS-pistemäärä väheni vähintään 3 pistettä lähtötilanteesta viikolle 8. Cuvposa-hoitohaarassa 75 % potilaista reagoi, kun taas lumelääkehaarassa vastaava osuus oli 11 %.

Haittavaikutukset

Cuvposan käyttöön liittyviä haittavaikutuksia voivat olla muun muassa seuraavat:

• Suun kuivuminen
• Yksentely
• Sisäinen ummetus
• Punoitus
• Nenän tukkoisuus

Mekanismi. Vaikutus

Cuvposa (glykopyrrolaatti) on tietyissä perifeerisissä kudoksissa sijaitsevien asetyylikoliinireseptorien kilpaileva estäjä, mukaan lukien sylkirauhaset. Glykopyrrolaatti vähentää epäsuorasti syljeneritysnopeutta estämällä näiden reseptorien stimulaation.

Kirjallisuusviitteet

Bachrach SJ, Walter RS, Trzcinski K Glykopyrrolaatin ja muiden antikolinergisten lääkkeiden käyttö sialorrean hoitoon lapsilla, joilla on aivohalvaus. Clinical Pediatrics 1998 Aug;37(8):485-90.

Lisätietoa

Lisätietoa Cuvposasta tai neurologisiin sairauksiin liittyvästä kuolaamisesta saat Shionogin verkkosivuilta.